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Description détaillée du produit
L'apigénine liposomale à 70 % est un ingrédient de qualité supérieure pour compléments alimentaires, encapsulant l'apigénine dans un système de libération liposomale avancé. L'apigénine (CAS 520-36-5), également connue sous le nom de 4′,5,7-trihydroxyflavone ou 5,7-dihydroxy-2-(4-hydroxyphényl)-4H-chromén-4-one, est une flavone naturelle appartenant à la famille des flavonoïdes, métabolites secondaires végétaux. Sa formule moléculaire est C₁₅H₁₀O₅ et sa masse moléculaire est de 270,24 g/mol. L'apigénine se présente sous forme de poudre cristalline jaune, pratiquement insoluble dans l'eau, avec une solubilité comprise entre 1 et 2,16 µg/mL.
L'apigénine est largement répandue dans le règne végétal et constitue le principal flavonoïde bioactif de la camomille (Chamomilla matricaria L.), présente à une concentration de 3 000 à 5 000 µg/g dans les capitules séchés. Parmi les autres sources alimentaires importantes, on trouve le persil (45 035 µg/g), les graines de céleri (786,5 µg/g) et l'épinard de vigne (622 µg/g). L'apigénine présente un large spectre d'activités pharmacologiques, notamment des effets antioxydants, anti-inflammatoires, anticancéreux, antidiabétiques, neuroprotecteurs et sénomorphes. Des études cliniques récentes commencent à confirmer les bienfaits thérapeutiques de l'apigénine, démontrant des effets positifs dans le traitement du cancer, des maladies cardiovasculaires, du diabète, des maladies neurodégénératives et des affections inflammatoires.
L'apigénine conventionnelle présente des difficultés de formulation importantes. Sa faible solubilité aqueuse (inférieure à 1 μg/mL), son instabilité chimique et sa faible biodisponibilité limitent considérablement son utilisation potentielle dans les aliments fonctionnels et les compléments alimentaires. L'apigénine peut également être inactivée dans le milieu acide du tractus gastro-intestinal, ce qui entraîne une faible biodisponibilité in vivo.
L’encapsulation liposomale offre quatre avantages essentiels :
1. Solubilité et biodisponibilité considérablement amélioréesL’encapsulation liposomale améliore significativement la solubilité aqueuse de l’apigénine. Les liposomes d’apigénine enrobés de chitosane (SCAL) présentent une solubilité aqueuse améliorée (10,22 ± 0,18 mg/L), une capacité antioxydante supérieure et une meilleure stabilité lors d’une digestion gastro-intestinale simulée, comparativement à l’apigénine non encapsulée. Un nanovecteur liposomal chargé de deux médicaments, l’apigénine et le 5-fluorouracile, présente une biodisponibilité accrue de 262 % par rapport à l’apigénine libre.
2. Protection gastrique et stabilité accrueLa bicouche phospholipidique protège l'apigénine d'une dégradation prématurée dans le tractus gastro-intestinal et d'une dégradation oxydative. La stabilité remarquable de la dispersion d'apigénine amorphe obtenue a été démontrée pendant 12 mois.
3. Amélioration de l'absorption cellulaireLes liposomes fusionnent directement avec les membranes des cellules intestinales, facilitant ainsi une délivrance cellulaire efficace par voie lipidique. Ce mécanisme de délivrance s'affranchit des limitations de la diffusion passive et favorise une meilleure absorption systémique. Les liposomes furtifs chargés d'apigénine ont démontré une durée de rétention plasmatique et une stabilité supérieures, ainsi qu'une biodisponibilité et une efficacité thérapeutique accrues par rapport à l'apigénine standard.
4. Libération prolongée— Les formulations liposomales permettent une libération contrôlée d'apigénine, le liposome chargé en apigénine optimisé présentant un pourcentage de libération de médicament plus élevé que l'apigénine seule selon le modèle de libération de Higuchi.
| Champ | Détails |
|---|---|
| Nom du produit | Apigénine liposomale 70% |
| N° CAS | 520-36-5 |
| Ingrédient actif | Apigénine (4′,5,7-Trihydroxyflavone) |
| Méthode d'analyse | HPLC en phase inverse (RP-HPLC) avec colonne C18 (250 mm × 4,6 mm, 5 μm) ; phase mobile : méthanol/acide acétique à 1 % ou méthanol/eau (80:20, v/v) ou acétonitrile-acide acétique à 2 % (30:70, v/v) ; débit : 1,0 mL/min ; détection UV à 335 nm ou 365 nm ; gamme de linéarité : 3,00–60,0 mg/L (r = 0,9996) ; récupération moyenne : 100,2 % avec un coefficient de variation (CV) de 0,95 % ; validée selon les critères ICH et USP avec une excellente linéarité, précision, exactitude et spécificité. |
| Pureté | ≥ 70 % d'apigénine (HPLC) ; dosage disponible ≥ 98 % |
| Aspect / Couleur | Poudre fine blanc cassé à jaune clair |
| Forme posologique | Poudre liposomale, dispersible dans l'eau |
| Dosage recommandé | 50 à 200 mg par jour ; l’apport alimentaire est estimé à 0,45 à 5 mg par jour ; les compléments alimentaires commerciaux contiennent généralement 50 à 100 mg par capsule. |
| Application | Soutien sénomorphique et anti-âge, qualité du sommeil, neuroprotection, soutien anti-inflammatoire, défense antioxydante, santé métabolique, santé cellulaire |
| Extrait de la source | Chamomilla matricariaL. (extrait de fleur de camomille) ;Petroselinum crispum(persil) ; système de transport liposomal de phospholipides de tournesol |
| Formule moléculaire | C₁₅H₁₀O₅ |
| Poids moléculaire | 270,24 g/mol |
| Délai de mise en œuvre | En stock : 3 à 5 jours ouvrables ; Commandes en gros/personnalisées : 2 à 3 semaines |
| Méthode d'expédition | Livraison express internationale (FedEx / DHL / UPS) ; fret aérien et maritime disponible ; expédition dans le monde entier, y compris dans les régions reculées. |
| Stockage | À conserver à −20 °C pour une conservation à long terme ; à 4 °C pour une conservation à court terme ; à protéger de la lumière et de l’humidité. Durée de conservation : 24 mois dans les conditions recommandées. |
| Conditionnement | 1 kg/sac, 25 kg/fût |
Haute pureté— Standardisé à ≥70 % d’apigénine par HPLC, assurant une teneur en principe actif constante.
Amélioration liposomale— L’encapsulation dans une bicouche phospholipidique permet d’obtenir une augmentation de la biodisponibilité allant jusqu’à 262 % par rapport à l’apigénine libre, avec une solubilité aqueuse et une stabilité améliorées face à la digestion gastro-intestinale.
Activité sénomorphe— L’apigénine présente un potentiel sénomorphe, modulant le phénotype sécrétoire associé à la sénescence (SASP) et favorisant un vieillissement cellulaire sain.
Effets neuroprotecteursL'apigénine est un puissant antioxydant qui retarde efficacement les processus neurodégénératifs périphériques. Elle a démontré des effets neuroprotecteurs dans des modèles précliniques de la maladie d'Alzheimer, de la maladie de Parkinson et d'autres affections neurodégénératives.
Soutien à la qualité du sommeil— L’apigénine est un composé bioactif présent dans la tisane de camomille, et des recherches cliniques ont démontré un effet anxiolytique partiel avec un extrait de camomille standardisé en apigénine.
Anti-inflammatoire et antioxydant— L’apigénine inhibe les médiateurs pro-inflammatoires et agit comme un inhibiteur compétitif du CYP2C9 (Ki = 2 μM), avec une large activité antioxydante sur de nombreux processus biologiques.
Dispersable dans l'eau— L’encapsulation liposomale améliore considérablement la dispersibilité aqueuse ; elle convient aux capsules, aux comprimés, aux préparations pour boissons en poudre et aux boissons fonctionnelles.
Traçabilité des lots— Un certificat d'analyse complet, un chromatogramme HPLC et des données d'identification sont fournis pour chaque lot.
| Application | Utilisation recommandée | Notes |
|---|---|---|
| Gélules / Comprimés | 50 à 100 mg par portion | 1 capsule par jour ; à prendre au dîner ou avant le coucher, de préférence avec une source de matières grasses alimentaires pour une meilleure absorption. |
| Boissons fonctionnelles | 25 à 50 mg par 250 mL | Dispersable dans l'eau ; convient aux formats RTD |
| Préparations pour boissons en poudre | 50 à 100 mg par sachet | À associer à de la L-théanine ou du magnésium pour un soutien synergique du sommeil |
| Formules pour favoriser le sommeil | 50 à 100 mg par portion | À prendre 30 à 60 minutes avant le coucher. |
| Formules de longévité / anti-âge | 50 à 200 mg par portion | Souvent associé à la fisétine, à la quercétine ou au NMN pour un soutien sénolytique synergique |
L'apport alimentaire en apigénine est estimé entre 0,45 et 5 mg par jour. Les compléments alimentaires disponibles dans le commerce contiennent généralement 50 mg par capsule, et la posologie recommandée est d'une capsule par jour. Pour une absorption optimale, il est conseillé de prendre la capsule au dîner ou avant le coucher, avec une source de matières grasses. Des essais cliniques utilisant un extrait de camomille standardisé en apigénine ont administré des doses de 200 à 1 000 mg par jour pendant 8 semaines, soit environ 2,4 à 12 mg d'apigénine par jour. Des études animales suggèrent que les doses équivalentes chez l'humain pourraient se situer entre 200 et 600 mg par jour, avant prise en compte du métabolisme. Pour le bien-être cellulaire et le sommeil, une dose de 50 à 100 mg par jour est couramment utilisée. Les formulations liposomales pourraient permettre une utilisation plus efficace de doses plus faibles grâce à une biodisponibilité accrue.
Commandes d'actions :3 à 5 jours ouvrables après confirmation du paiement.
Commandes groupées / personnalisées :2 à 3 semaines, selon la quantité et les exigences de personnalisation.
Méthodes d'expédition :Transport express international (FedEx, DHL, UPS), fret aérien et fret maritime.
Couverture:Livraison dans le monde entier, y compris dans les régions éloignées.
Encyclopédie de l'apigénine — Contexte scientifique
L'apigénine (CAS 520-36-5), également connue sous le nom de 4′,5,7-trihydroxyflavone ou 5,7-dihydroxy-2-(4-hydroxyphényl)-4H-chromén-4-one, est une flavone naturelle appartenant à la famille des flavonoïdes, métabolites secondaires végétaux. Sa formule moléculaire est C₁₅H₁₀O₅ et sa masse moléculaire est de 270,24 g/mol. L'apigénine se présente sous forme de poudre cristalline jaune pratiquement insoluble dans l'eau. Elle est largement répandue dans le règne végétal, notamment dans le persil, la camomille et le céleri.
| Propriété | Valeur |
|---|---|
| N° CAS | 520-36-5 |
| EINECS | 208-292-3 |
| Formule moléculaire | C₁₅H₁₀O₅ |
| Poids moléculaire | 270,24 g/mol |
| Nom IUPAC | 5,7-dihydroxy-2-(4-hydroxyphényl)-4H-chromén-4-one |
| Synonymes | Apigénine, 4′,5,7-trihydroxyflavone, 5-désoxyquercétine |
| Apparence | Poudre cristalline blanc cassé à jaune clair |
| Solubilité | Pratiquement insoluble dans l'eau (< 1 μg/mL) ; soluble dans le DMSO et l'éthanol. |
| Point de fusion | 345–350 °C |
| PubChem CID | 5280443 |
L'apigénine est largement présente dans les légumes, les fruits et les herbes. Les principales sources alimentaires sont les suivantes :
Persil— 45 035 μg/g, la source alimentaire connue la plus riche
Camomille— 3 000 à 5 000 µg/g dans les capitules séchés ; l’infusion de camomille contient 0,8 à 1,2 % d’apigénine
Graines de céleri— 786,5 μg/g
Épinards grimpants— 622 μg/g
Céleri chinois— 240,2 μg/g
L'apigénine a d'abord été identifiée sous forme de glucoside (apiine) dans des extraits de persil. L'extrait commercial est principalement obtenu à partir de capitules de camomille par des procédés incluant l'extraction par solvant, la purification et la cristallisation.
L'apigénine présente un potentiel sénomorphe, modulant le phénotype sécrétoire associé à la sénescence (SASP) sans nécessairement éliminer les cellules sénescentes. Cette activité diffère de celle des agents sénolytiques tels que la fisétine et la quercétine, qui éliminent sélectivement les cellules sénescentes. Les effets sénomorphes de l'apigénine contribuent à ses bienfaits anti-âge et pour la santé cellulaire en réduisant les sécrétions pro-inflammatoires des cellules sénescentes.
L'apigénine est un puissant antioxydant qui ralentit efficacement les processus neurodégénératifs périphériques. Les recherches indiquent que l'apigénine exerce des effets neuroprotecteurs par de multiples mécanismes, notamment la modulation de voies cellulaires clés telles que mTOR, Wnt/β-caténine, NF-κB et l'apoptose induite par TRAIL. Elle a démontré sa capacité à protéger contre le stress oxydatif et la neurodégénérescence dans des modèles précliniques de la maladie d'Alzheimer, de la maladie de Parkinson et d'autres affections neurodégénératives.
L'apigénine, modulatrice des récepteurs GABA-A, a été identifiée comme un composé bioactif de la camomille, responsable de ses effets apaisants. Bien que les données cliniques chez l'humain restent limitées, une étude randomisée, en double aveugle et contrôlée par placebo, portant sur un extrait de camomille chez des patients souffrant d'anxiété et de dépression, a démontré un bénéfice anxiolytique partiel. Seuls quatre essais cliniques chez l'humain ont spécifiquement examiné les effets de l'apigénine sur la qualité du sommeil, avec des résultats mitigés.
L'apigénine inhibe les médiateurs pro-inflammatoires tels que le facteur de nécrose tumorale alpha (TNF-α), l'interleukine-6 (IL-6) et le facteur nucléaire kappa B (NF-κB). Elle agit également comme inhibiteur compétitif du CYP2C9 (Ki = 2 μM), ce qui pourrait contribuer à ses effets pharmacologiques par la modulation des enzymes métabolisant les médicaments.
L'apigénine neutralise les radicaux libres et les espèces réactives de l'oxygène, protégeant ainsi les cellules des dommages oxydatifs. Son pouvoir antioxydant est accru dans les formulations liposomales ; les liposomes d'apigénine enrobés de chitosane présentent un pouvoir antioxydant supérieur à celui de l'apigénine libre.
Malgré son large potentiel pharmacologique, l'apigénine présente d'importantes difficultés de formulation. Sa faible solubilité aqueuse (inférieure à 1 μg/mL à 2,16 μg/mL), son instabilité chimique et sa faible biodisponibilité limitent considérablement son utilisation potentielle dans les aliments fonctionnels. L'apigénine peut également être inactivée dans le milieu acide du tractus gastro-intestinal, ce qui entraîne une faible biodisponibilité in vivo.
Ces limitations ont favorisé le développement de systèmes d'administration avancés, tels que les liposomes, les nanoémulsions, les microcapsules et les nanoparticules polymères. Parmi ceux-ci, l'encapsulation liposomale s'est révélée être l'une des stratégies les plus efficaces pour améliorer la biodisponibilité et l'efficacité thérapeutique de l'apigénine. La stabilité remarquable de la dispersion d'apigénine amorphe obtenue a été démontrée pendant 12 mois, et les liposomes d'apigénine enrobés de chitosane ont présenté une solubilité aqueuse et une stabilité améliorées face à une digestion gastro-intestinale simulée.
L'encapsulation liposomale de l'apigénine offre un mécanisme d'administration fondamentalement différent des formes conventionnelles. La bicouche phospholipidique entoure la molécule d'apigénine, formant une enveloppe protectrice qui améliore sa solubilité, sa stabilité et son absorption cellulaire. Ce système d'administration :
Améliore considérablement la solubilité et la dispersibilité de l'apigénine dans les systèmes aqueux.
Protège l'apigénine de la dégradation oxydative et gastro-intestinale
Améliore l'absorption intestinale par les voies lipidiques
Assure une libération prolongée pour un soutien cellulaire prolongé
Permet d'obtenir une augmentation de la biodisponibilité relative allant jusqu'à 262 % par rapport à l'apigénine libre.
Un nanovecteur liposomal à double charge médicamenteuse, contenant l'agent antitumoral apigénine, a été conçu pour améliorer la biodisponibilité de la flavone tout en permettant une association thérapeutique avec le 5-fluorouracile. Ce nanovecteur liposomal à double charge médicamenteuse offre la possibilité d'améliorer la biodisponibilité en contournant l'obstacle posé par la forte hydrophobicité de la flavone. Les liposomes furtifs chargés d'apigénine ont démontré une meilleure durée de rétention plasmatique et une stabilité supérieure à celle de l'apigénine standard, avec une biodisponibilité améliorée et une efficacité antitumorale accrue.
Une analyse PubMed portant sur la période 2000-2024 a recensé 23 essais cliniques chez l'humain étudiant un critère d'évaluation lié à l'apigénine. Parmi ceux-ci, seuls quatre essais ont spécifiquement examiné les effets de l'apigénine sur la qualité du sommeil, avec des résultats mitigés. La plupart des études chez l'humain ont utilisé un extrait de camomille standardisé en apigénine plutôt que de l'apigénine isolée.
Une étude randomisée, en double aveugle et contrôlée par placebo a évalué l'extrait de camomille chez des participants souffrant d'anxiété et de dépression. L'intervention consistait en l'administration de 200 à 1 000 mg d'extrait de camomille par jour pendant 8 semaines, standardisé à 1,2 % d'apigénine. Une seule étude chez l'humain a montré un bénéfice anxiolytique partiel, les participants rapportant une amélioration de leurs symptômes d'anxiété et de dépression.
Un essai clinique randomisé (NCT05999682) évalue l'apigénine pour améliorer la fonction organique chez les patients âgés atteints de sepsis. Le groupe traité reçoit des comprimés d'apigénine (50 mg, broyés et dilués dans 5 ml d'eau stérile pour injection intragastrique) en plus du traitement standardisé conventionnel, pendant 4 jours ou jusqu'à la sortie des soins intensifs.
Les recherches précliniques mettent en évidence l'efficacité de l'apigénine sur de nombreux processus biologiques, notamment ses propriétés anti-inflammatoires, antioxydantes, anticancéreuses, antidiabétiques et neuroprotectrices. Des études cliniques récentes commencent à confirmer ses bienfaits thérapeutiques, démontrant des effets positifs dans le traitement du cancer, des maladies cardiovasculaires, du diabète, des maladies neurodégénératives et des affections inflammatoires.
L'apigénine est généralement bien tolérée aux doses habituellement consommées. Aucune toxicité n'a été observée avec l'apigénine, même à forte dose, lors des études précliniques. Un essai clinique a confirmé que l'administration d'apigénine à une dose plus élevée (32 μg/mL) n'avait qu'un effet négligeable sur l'hémolyse des érythrocytes et la cytotoxicité des cellules Vero.
Cependant, les données chez l'humain restent limitées. Seuls 23 essais cliniques menés chez l'humain et portant sur un quelconque critère d'évaluation de l'apigénine ont été publiés, et aucun essai clinique n'a encore mesuré si les suppléments d'apigénine produisent des effets thérapeutiques significatifs aux doses habituellement consommées. Le profil toxicologique de l'apigénine soulève des préoccupations en matière de sécurité, notamment une génotoxicité potentielle à fortes concentrations.
L'apigénine est largement commercialisée comme ingrédient de complément alimentaire. Elle est disponible aux États-Unis, en Europe et dans d'autres régions. Son statut réglementaire varie selon les régions ; les formulateurs doivent donc vérifier les exigences locales avant la mise sur le marché. Les protocoles de test doivent respecter les normes internationales, notamment l'USP, la Pharmacopée européenne et le Codex Alimentarius FAO/OMS.
Ce produit est destiné à la recherche, aux applications nutraceutiques et à l'alimentation fonctionnelle. Il n'est pas destiné à diagnostiquer, traiter, guérir ou prévenir une quelconque maladie.
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