Encyclopédie du nitrate de thiamine — Contexte scientifique

Qu'est-ce que le nitrate de thiamine ?

Le nitrate de thiamine (CAS 532-43-4), également connu sous le nom de mononitrate de thiamine, nitrate de vitamine B1 ou nitrate de 3-[(4-amino-2-méthylpyrimidin-5-yl)méthyl]-5-(2-hydroxyéthyl)-4-méthyl-1,3-thiazol-3-ium, est un sel synthétique et stable de thiamine (vitamine B1).Il est caractérisé chimiquement par la formule moléculaire C₁₂H₁₇N₅O₄S et une masse moléculaire de 327,36 g/mol.Ce composé se présente sous forme de poudre cristalline blanche à blanc cassé ou de cristaux, avec un point de fusion d'environ 193 °C (avec décomposition). Il est peu soluble dans l'eau, très soluble dans l'eau bouillante et très légèrement soluble dans l'éthanol..

L'avantage de stabilité par rapport au chlorhydrate de thiamine

Le nitrate de thiamine est la forme saline privilégiée de la vitamine B1 pour l'enrichissement des aliments et la fabrication de compléments alimentaires secs, en raison de sa stabilité supérieure à celle du chlorhydrate de thiamine. Moins soluble dans l'eau que le chlorhydrate, le nitrate de thiamine est en revanche plus stable en milieu alcalin, ce qui en fait la forme de choix pour l'enrichissement des aliments.Il est utilisé pour enrichir le riz, la farine, les pâtisseries, la sauce soja et d'autres produits alimentaires, et est également utilisé dans des applications pharmaceutiques.

La stabilité de la thiamine dépend fortement du pH. Elle est plus stable en milieu acide, avec un pH optimal compris entre 2,0 et 4,0, tandis qu'elle est très instable en milieu neutre à alcalin (pH > 6), sa vitesse de dégradation augmentant significativement avec le pH.Le nitrate de thiamine remédie à cette limitation grâce à sa forme saline, qui offre une plus grande stabilité lors du stockage et de la transformation par rapport aux autres sels de thiamine.

Fonctions physiologiques de la thiamine

La thiamine (vitamine B1) aide à transformer les aliments que vous consommez en énergie dont vous avez besoin et est importante pour la croissance, le développement et le fonctionnement des cellules de votre corps.Les rôles physiologiques clés comprennent :

• Métabolisme énergétiqueLa thiamine est un cofacteur essentiel de la pyruvate déshydrogénase, de l'α-cétoglutarate déshydrogénase et de la déshydrogénase des α-cétoacides à chaîne ramifiée, enzymes qui catalysent la décarboxylation oxydative des α-cétoacides lors du métabolisme des glucides et des acides aminés. Grâce à ces enzymes, la thiamine est indispensable à la conversion des aliments en ATP, principale source d'énergie des cellules.

• Fonction du système nerveuxLa thiamine est essentielle à la conduction nerveuse et à la synthèse des neurotransmetteurs. Une carence en thiamine peut entraîner des troubles neurologiques, notamment le syndrome de Wernicke-Korsakoff, caractérisé par de la confusion, de l'ataxie et des troubles de la mémoire.La Vitamine B1 liposomale guérit les cellules nerveuses endommagées, contrôle la conduction nerveuse et réduit les symptômes tels que la névrite et l'engourdissement nerveux..

• Fonction cognitiveLa thiamine participe à la synthèse des neurotransmetteurs cérébraux et améliore l'apport sanguin et l'oxygénation du cerveau, stimulant ainsi les fonctions mentales et cognitives..

• Fonction digestiveLa thiamine stimule le péristaltisme intestinal et augmente l'activité des enzymes digestives pour améliorer la fonction digestive..

• Fonction immunitaireLa thiamine régule l'équilibre du métabolisme et renforce l'activité des cellules immunitaires..

Mécanismes d'action

Diphosphate de thiamine (TDP) — Le cofacteur actif

L'activité biologique de la thiamine dépend de sa conversion en thiamine diphosphate (TDP), également appelée thiamine pyrophosphate (TPP). Le TDP est la forme coenzymatique active qui se lie aux sites actifs de la pyruvate déshydrogénase, de l'α-cétoglutarate déshydrogénase et de la transkétolase. Le TDP est synthétisé intracellulairement par la thiamine pyrophosphokinase, qui transfère un groupe pyrophosphate de l'ATP à la thiamine. La concentration de TDP dans les érythrocytes est un biomarqueur couramment utilisé pour évaluer le statut en thiamine.

La voie des pentoses phosphates et la transkétolase

La transkétolase est une enzyme TDP-dépendante de la voie des pentoses phosphates qui catalyse le transfert réversible de groupements cétol à deux carbones entre des monosaccharides phosphorylés. Cette voie produit du ribose-5-phosphate pour la synthèse des nucléotides et du NADPH pour la biosynthèse réductrice et la défense antioxydante. L'activité de la transkétolase érythrocytaire est un indicateur fonctionnel sensible du statut en thiamine.

Fonction nerveuse et synthèse des neurotransmetteurs

La thiamine et ses esters phosphates interviennent dans la conduction nerveuse et la synthèse de l'acétylcholine, un neurotransmetteur essentiel aux fonctions cognitives et à la contraction musculaire. La thiamine inhibe également l'activité de la cholinestérase ; une carence en thiamine entraîne une augmentation de l'activité de cette enzyme et une accélération de l'hydrolyse de l'acétylcholine, ce qui perturbe la conduction de l'influx nerveux..

Le défi de la biodisponibilité

Malgré ses fonctions physiologiques essentielles, le nitrate de thiamine administré par voie orale présente d'importants problèmes de biodisponibilité. Les sels de thiamine hydrosolubles dépendent de mécanismes de transport actif saturables et limités par la vitesse pour leur absorption intestinale. À mesure que la dose augmente, ces transporteurs se saturent et l'efficacité d'absorption diminue. De plus, la thiamine est très instable dans le milieu neutre à alcalin de l'intestin grêle, où le pH dépasse 6, ce qui entraîne sa dégradation et une absorption réduite.

Ces limitations ont favorisé le développement de systèmes d'administration avancés, notamment l'encapsulation liposomale. La vitamine B1 liposomale augmente sa biodisponibilité de 3 à 4 fois, évitant ainsi sa dégradation par l'acide gastrique et les pertes digestives.La formulation liposomale présente un profil de libération contrôlée dépendant du pH, libérant la vitamine B1 encapsulée de manière sélective dans l'environnement intestinal où l'absorption est optimale..

nitrate de thiamine liposomale

L'encapsulation liposomale du nitrate de thiamine offre un mécanisme d'administration fondamentalement différent des formes conventionnelles. La bicouche phospholipidique entoure la molécule de nitrate de thiamine, formant une enveloppe protectrice qui améliore sa stabilité, sa biodisponibilité et son absorption cellulaire. Ce système d'administration :

• Augmente la biodisponibilité de 3 à 4 fois par rapport à la thiamine conventionnelle

• Permet une libération contrôlée en fonction du pH pour une administration intestinale ciblée

• Protège la thiamine de l'oxydation, de la lumière et de la dégradation à haute température

• Il est très stable jusqu'à 3 mois à différentes températures.

• Élimine l'irritation gastro-intestinale et ne nécessite pas de processus digestif complexe.

La formulation liposomale est particulièrement avantageuse pour l'enrichissement des aliments et les compléments alimentaires, où la stabilité et la biodisponibilité de la thiamine sont essentielles à l'efficacité du produit.

Preuves cliniques

Carence en thiamine et béribéri

La carence en thiamine provoque divers troubles neurologiques, notamment le béribéri (béribéri sec avec neuropathie périphérique et béribéri humide avec atteinte cardiaque) et le syndrome de Wernicke-Korsakoff, caractérisé par la confusion, l'ataxie et des troubles de la mémoire.La supplémentation en nitrate de thiamine contribue à prévenir et à traiter ces carences, favorisant ainsi la santé neurologique globale. Le nitrate de thiamine est indiqué pour la prévention et le traitement de la carence en vitamine B1, notamment le béribéri, la névrite et la dyspepsie..

Soutien cardiovasculaire

Des études cliniques et des rapports de cas confirment que la supplémentation en thiamine peut améliorer la fonction cardiaque chez les personnes souffrant de dysfonctionnement cardiaque lié à une carence, en particulier dans les populations à risque telles que les personnes atteintes d'alcoolisme chronique.La thiamine joue un rôle crucial dans le métabolisme énergétique, notamment dans le fonctionnement du cœur.

Populations à risque

Certains groupes de personnes sont plus susceptibles que d'autres d'avoir des difficultés à obtenir suffisamment de thiamine, notamment les personnes dépendantes à l'alcool, les personnes âgées, les personnes atteintes du VIH/SIDA, les personnes diabétiques et les personnes ayant subi une chirurgie bariatrique.La carence en thiamine est également fréquente chez les enfants atteints de maladies cardiovasculaires congénitales, et les personnes souffrant du syndrome de fatigue chronique peuvent également présenter une carence en vitamine B1..

Benfotiamine vs. nitrate de thiamine — Étude comparative

Une étude comparative randomisée en deux groupes, menée auprès de 20 patients atteints d'insuffisance rénale terminale (IRT), a évalué l'influence de l'administration orale de benfotiamine (un dérivé liposoluble de la thiamine) ou de nitrate de thiamine sur le statut en thiamine. L'étude a comparé les effets de ces deux formes de thiamine sur les concentrations de diphosphate de thiamine dans les érythrocytes, fournissant ainsi des données pharmacocinétiques comparatives pour différentes formulations de thiamine..

Sécurité et réglementation

Le nitrate de thiamine présente un profil de sécurité bien établi. La thiamine est une vitamine hydrosoluble ; les quantités excédentaires sont éliminées dans l’urine et, compte tenu de sa faible toxicité, aucune limite supérieure d’apport tolérable n’a été établie.

Statut réglementaire :

• États-Unis— La mononitrate de thiamine est désignée comme généralement reconnue comme sûre (GRAS) par la FDA pour une utilisation en tant que substance alimentaire directe et complément nutritionnel.. Cet ingrédient est utilisé dans les aliments sans autre limitation que les bonnes pratiques de fabrication actuelles, et peut être utilisé dans les préparations pour nourrissons conformément à l'article 412(g) de la loi fédérale sur les aliments, les médicaments et les cosmétiques.

• Union européenneLe mononitrate de thiamine est répertorié comme substance vitaminique et minérale pouvant être utilisée dans la fabrication de compléments alimentaires. Son utilisation est autorisée dans les aliments et les compléments alimentaires dans les États membres de l'Union européenne.

• Chine— Le nitrate de thiamine est autorisé comme fortifiant nutritionnel alimentaire à une dose de 0,5 à 20 mg/jour selon la norme GB 14880-2012. Il est utilisé dans les produits céréaliers, les boissons, les produits laitiers et d'autres catégories d'aliments.

• JaponLe nitrate de thiamine est répertorié dans la Pharmacopée japonaise (JP19) et classé comme médicament en vente libre de troisième classe pour la supplémentation en vitamine B1. Il est disponible sous forme de préparations pharmaceutiques pour le traitement du béribéri, de la névrite et de la carence en vitamine B1.

Précautions:Les personnes présentant une hypersensibilité connue à la thiamine ou à ses dérivés doivent éviter toute supplémentation. Les femmes enceintes ou allaitantes et les enfants doivent consulter un professionnel de santé avant utilisation. Le nitrate de thiamine ne doit pas être utilisé simultanément avec des agents oxydants puissants. Les formulateurs doivent vérifier la réglementation locale avant la mise sur le marché.

Les protocoles de test doivent être conformes aux normes internationales, notamment l'USP, la Pharmacopée européenne et la Pharmacopée japonaise. Les formulateurs doivent vérifier les exigences réglementaires locales avant la mise sur le marché.

Ce produit est destiné à la recherche, aux applications nutraceutiques et à l'alimentation fonctionnelle. Il n'est pas destiné à diagnostiquer, traiter, guérir ou prévenir une quelconque maladie.

119 $/kg

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