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Description détaillée du produit
La gastrodine liposomale à 70 % est un ingrédient de complément alimentaire de qualité supérieure, véhiculant la gastrodine grâce à un système d'administration liposomale avancé. La gastrodine (CAS 62499-27-8), également connue sous le nom de 4-(hydroxyméthyl)phényl-β-D-glucopyranoside ou gastrodine, est le principal constituant actif deGastrodia elataBlume (Orchidaceae), une plante médicinale communément appelée Tianma en ChineLa gastrodine est un glycoside phénolique caractérisé chimiquement par une unité glucose conjuguée à un groupement alcool 4-hydroxybenzylique par une liaison β-glycosidique. Elle se présente sous forme de poudre ou de cristaux blancs à presque blancs et est soluble dans l'eau et le méthanol..
Gastrodia elataest utilisé depuis des siècles en médecine traditionnelle chinoise pour le traitement des convulsions infantiles, de l'épilepsie, des spasmes, du tétanos et des vertiges.Il a été rapporté que la gastrodine possède un large éventail d'effets pharmacologiques, notamment des propriétés antioxydantes, anti-inflammatoires, hypoglycémiantes, hypolipidémiantes, antitumorales, immunomodulatrices et antiallergiques, ainsi que de bons effets sédatifs et inducteurs de sommeil qui peuvent soulager les symptômes de la neurasthénie, de l'insomnie et des maux de tête.Il est utilisé cliniquement en Chine pour traiter les maladies cérébrales et s'est révélé prometteur comme agent thérapeutique pour les maladies démyélinisantes..
La gastrodine conventionnelle présente des défis importants en matière de formulation et de biodisponibilité. La gastrodine est un médicament hydrosoluble dont la perméabilité passive à travers les membranes biologiques est limitée, et sa capacité à traverser la barrière hémato-encéphalique est restreinte.Cela limite son potentiel thérapeutique pour les troubles du système nerveux central (SNC) malgré ses propriétés neuroprotectrices établies.
L’encapsulation liposomale offre quatre avantages essentiels :
1. Amélioration spectaculaire de l'administration au cerveauUne formulation de gastrodine sous forme de liposomes multivésiculaires (GAS-MVLs), préparée par microfluidique, a permis d'obtenir une taille moyenne de particules de 2,09 ± 0,17 μm, une structure sphérique dense et une distribution granulométrique relativement étroite.Des études pharmacocinétiques in vivo chez la souris ont démontré que l'AUC intracérébrale des GAS-MVL était5,68 fois plus élevéque celle de la solution GAS, avec unCmax 2,036 fois plus élevéL'efficacité du ciblage cérébral (BTE) était de 1,945 et le taux d'absorption relatif (Re) était de 5,688, indiquant un enrichissement significatif en gastrodine dans le cerveau..
2. Perméabilité accrue de la barrière hémato-encéphalique— Dans un modèle de barrière hémato-encéphalique in vitro établi par coculture de cellules endothéliales cérébrales de souris (bEnd.3) et d'astrocytes (C8-D1A), la transmittance apparente des GAS-MVL était67.71%six heures après l'administration, ce qui était1,92 fois plus élevéque celle de la solution GAS.
3. Protection contre la dégradation et le métabolisme prématuré— La bicouche phospholipidique protège la gastrodine de la dégradation enzymatique et du métabolisme prématuré pendant le transit digestif, préservant ainsi sa structure moléculaire intacte jusqu'à ce qu'elle atteigne les sites d'absorption optimaux.
4. Libération prolongée pour une activité neuroprotectrice prolongée— L’administration liposomale offre un profil de libération contrôlée qui maintient des niveaux plasmatiques stables de gastrodine, favorisant une activité neuroprotectrice et neuromodulatrice prolongée plutôt qu’un pic aigu suivi d’une élimination rapide.
Haute pureté— Standardisé à ≥70 % de gastrodine par HPLC, avec un dosage ≥98,0 % (HPLC) disponible pour les applications haut de gamme.
Amélioration liposomale— L’encapsulation dans des liposomes multivésiculaires permet d’obtenir une AUC intracérébrale 5,68 fois supérieure et une Cmax 2,036 fois supérieure par rapport à une solution de gastrodine libre, avec une perméabilité à la barrière hémato-encéphalique 1,92 fois supérieure..
Cliniquement établi pour les troubles neurologiques — Gastrodia elataIl a été utilisé pour traiter les convulsions infantiles, l'épilepsie, les spasmes, le tétanos et les vertiges. La gastrodine est utilisée cliniquement en Chine pour les maladies cérébrales..
Mécanismes neuroprotecteurs— La gastrodine présente des effets neuroprotecteurs significatifs dans divers modèles de maladies neurodégénératives, notamment les maladies d'Alzheimer et de Parkinson. Ses mécanismes d'action reposent sur plusieurs cibles, comme l'inhibition de l'agrégation pathologique des protéines (Aβ) et la modulation du stress oxydatif, de la ferroptose et de la sénescence cellulaire..
Soutien aux personnes atteintes de maladies démyélinisantes— La gastrodine favorise la myélinogenèse du SNC et atténue les lésions démyélinisantes en activant la voie de signalisation PI3K/AKT/mTOR, ce qui en fait un agent thérapeutique prometteur pour les maladies démyélinisantes..
Sédatifs et aide au sommeilGastrodin présente de bons effets sédatifs et inducteurs de sommeil et peut soulager les symptômes de la neurasthénie, de l'insomnie et des maux de tête..
Ligand ciblant le cerveau— La gastrodine a été étudiée comme ligand ciblant le cerveau pour la construction de nouveaux systèmes d'administration de médicaments lipidiques ciblant le transporteur de glucose (GLUT1), démontrant un ciblage favorable des cellules endothéliales microvasculaires cérébrales bEnd.3 et des cellules de gliome GL.
Dispersable dans l'eau— La poudre liposomale offre une excellente dispersibilité dans les systèmes aqueux ; elle convient aux capsules, aux comprimés, aux préparations pour boissons en poudre et aux boissons fonctionnelles.
Traçabilité des lots— Un certificat d'analyse complet, un chromatogramme HPLC et des données d'identification sont fournis pour chaque lot.
| Application | Utilisation recommandée | Notes |
|---|---|---|
| Gélules / Comprimés | 100 à 200 mg par portion | 1 à 3 capsules par jour au moment des repas ; les études cliniques ont utilisé 300 mg deux fois par jour. |
| Boissons fonctionnelles | 50 à 100 mg par 250 mL | Dispersable dans l'eau ; convient aux formats RTD |
| Préparations pour boissons en poudre | 300 à 600 mg par sachet | Meilleure absorption lorsqu'il est pris avec des aliments |
| Formules de neuroprotection | 300 à 600 mg par portion | Souvent associé à des précurseurs de NAD+, au resvératrol ou à la curcumine |
| Formules de soutien cognitif | 300 à 600 mg par portion | Souvent associé à la phosphatidylsérine ou au DHA |
| Formules pour favoriser le sommeil | 100 à 300 mg par portion | À prendre 30 à 60 minutes avant le coucher. |
Les études cliniques et les produits commerciaux recommandent généralement des doses variables de gastrodine selon l'indication. Pour les comprimés oraux, la posologie habituelle est de 50 à 100 mg par prise, trois fois par jour (150 à 300 mg/jour).Pour un bénéfice neuroprotecteur maximal, un schéma posologique suggéré de 600 mg de gastrodine en doses fractionnées (300 mg deux fois par jour) pendant trente jours a été rapporté, suivi d'une dose d'entretien de 300 mg par jour, basée sur l'expérience acquise avec la gastrodine en tant que médicament en vente libre.Pour l'injection, la dose de 0,6 g une fois par jour pendant 14 jours a été utilisée dans des études cliniques pour l'infarctus cérébral.Pour les comprimés à libération prolongée, une dose de 150 mg deux fois par jour pendant 4 semaines a été évaluée.Pour une protection neurologique et un soutien cognitif généraux, la posologie courante est de 300 à 600 mg par jour, répartie en plusieurs prises. Les formulations liposomales pourraient permettre une utilisation plus efficace de doses plus faibles grâce à une biodisponibilité accrue et un ciblage cérébral optimisé.
Commandes d'actions :3 à 5 jours ouvrables après confirmation du paiement.
Commandes groupées / personnalisées :2 à 3 semaines, selon la quantité et les exigences de personnalisation.
Méthodes d'expédition :Transport express international (FedEx, DHL, UPS), fret aérien et fret maritime.
Couverture:Livraison dans le monde entier, y compris dans les régions éloignées.
Encyclopédie de la gastrodine — Contexte scientifique
La gastrodine (CAS 62499-27-8), également connue sous le nom de 4-(hydroxyméthyl)phényl-β-D-glucopyranoside ou gastrodine, est un glycoside phénolique naturel et le principal constituant bioactif deGastrodia elataLa Blume (Orchidaceae), communément appelée Tianma, est caractérisée chimiquement par sa formule moléculaire C₁₃H₁₈O₇ et sa masse moléculaire de 286,28 g/mol.La gastrodine est constituée d'une unité de glucose conjuguée à un groupement alcool 4-hydroxybenzylique par une liaison β-glycosidique. Elle se présente sous forme de poudre cristalline blanche à presque blanche, au goût amer et peu hygroscopique ; elle est soluble dans l'eau et le méthanol..
| Propriété | Valeur |
|---|---|
| N° CAS | 62499-27-8 |
| Formule moléculaire | C₁₃H₁₈O₇ |
| Poids moléculaire | 286,28 g/mol |
| Nom IUPAC | 4-(hydroxyméthyl)phényl β-D-glucopyranoside |
| Synonymes | Gastrodine, alcool 4-hydroxybenzylique 4-O-β-D-glucopyranoside |
| Apparence | Poudre blanche à presque blanche, voire cristal. |
| Point de fusion | 154,0–160,0°C |
| Rotation spécifique | −66,0 à −70,0 °C (C=1, H₂O) |
| λmax | 272 nm (MeOH) |
| PubChem CID | 96023450 |
| Composé KEGG | C16964 |
La gastrodine est extraite du rhizome séché deGastrodia elataBlume, une orchidée saprophyte vivace originaire d'Asie de l'Est et largement cultivée en Chine. Cette plante est bien connue en médecine traditionnelle chinoise, avec des propriétés médicinales et alimentaires similaires.La gastrodine brute est obtenue par extraction à l'éthanol des racines séchées deG. elatasous sonication, suivie d'une isolation préparative et d'une purification par chromatographie à contre-courant à haute vitesseLa teneur en gastrodine du rhizome varie selon la source, les conditions de culture et la méthode d'extraction. L'extraction optimisée à partir de tissus lyophilisés à 50 °C avec de l'eau déminéralisée donne de meilleurs résultats que l'extraction au méthanol..
La gastrodine présente des effets neuroprotecteurs significatifs dans divers modèles de maladies neurodégénératives, notamment la maladie d'Alzheimer (MA) et la maladie de Parkinson (MP). Ses mécanismes d'action reposent sur plusieurs cibles, comme l'inhibition de l'agrégation pathologique des protéines (Aβ), la modulation du stress oxydatif, la suppression de la ferroptose et la régulation de la sénescence cellulaire.Ces mécanismes complémentaires font de la gastrodine un agent thérapeutique prometteur pour la prévention et le traitement des maladies neurodégénératives.
La gastrodine favorise la myélinogenèse du SNC et atténue les lésions démyélinisantes en activant la voie de signalisation PI3K/AKT/mTOR. Ces résultats identifient la gastrodine comme un agent thérapeutique prometteur pour les maladies démyélinisantes et soulignent le potentiel des modèles de poisson-zèbre pour le criblage de pharmacothérapies pro-myélinogéniques..
La gastrodine présente d'importantes propriétés anti-inflammatoires et antioxydantes, contribuant à son large profil pharmacologique.Il a été rapporté qu'il possède des activités antioxydantes, anti-inflammatoires, hypoglycémiantes, hypolipidémiantes, antitumorales, immunomodulatrices et antiallergiques.Ces effets sont induits par la modulation de multiples voies de signalisation, notamment l'activation de Nrf2 et l'inhibition de la signalisation NF-κB.
Gastrodin possède de bonnes propriétés sédatives et favorise le sommeil ; il peut soulager les symptômes de la neurasthénie, de l’insomnie et des maux de tête.Ce profil clinique confirme son utilisation traditionnelle pour les affections neurologiques et psychologiques.
La gastrodine a été étudiée comme ligand ciblant le cerveau pour la construction de nouveaux systèmes d'administration de médicaments lipidiques ciblant le transporteur de glucose (GLUT1). Les liposomes modifiés par la gastrodine ont montré un ciblage favorable des cellules endothéliales microvasculaires cérébrales bEnd.3 et des cellules de gliome GL, démontrant le potentiel de la gastrodine comme ligand pour l'administration ciblée de médicaments au cerveau..
Malgré ses propriétés neuroprotectrices reconnues, la gastrodine native présente d'importants problèmes de biodisponibilité. En tant que médicament hydrosoluble, sa perméabilité passive à travers les membranes biologiques est limitée, et sa capacité à franchir la barrière hémato-encéphalique est restreinte.Cela limite son potentiel thérapeutique pour les troubles du SNC malgré ses propriétés neuroprotectrices établies.
Ces limitations ont favorisé le développement de systèmes d'administration avancés, notamment les liposomes multivésiculaires (LMV) préparés par microfluidique. Les LVM-GAS ont permis un transport efficace de la gastrodine à travers la barrière hémato-encéphalique et son accumulation dans le cerveau, ouvrant la voie à une administration ciblée de gastrodine par voie orale pour la prévention et le traitement des maladies du système nerveux central..
L'encapsulation liposomale de la gastrodine offre un mécanisme d'administration fondamentalement différent des formes conventionnelles. La bicouche phospholipidique entoure la molécule de gastrodine, formant une vésicule nanométrique qui améliore la stabilité, la perméabilité à la barrière hémato-encéphalique et la distribution cérébrale. Ce système d'administration :
Permet d'obtenir une AUC intracérébrale 5,68 fois supérieure à celle de la solution de gastrodine libre.
Permet d'atteindre une Cmax cérébrale 2,036 fois supérieure à celle de la solution de gastrodine libre.
Démontre une perméabilité BBB 1,92 fois supérieure (67,71 % contre 35,27 % de transmittance apparente à 6 h)
Atteint une efficacité de ciblage cérébral (BTE) de 1,945 et un taux d'absorption relatif (Re) de 5,688
Fournit une structure sphérique et dense à plusieurs vésicules, avec une taille moyenne de particules de 2,09 ± 0,17 μm.
Les GAS-MVL préparées par microfluidique présentaient une structure multivésiculaire bien définie et une distribution granulométrique relativement étroite. Ces GAS-MVL étaient sphériques et denses. Les résultats expérimentaux in vitro et in vivo ont démontré que les GAS-MVL permettaient un transport significatif du GAS à travers la barrière hémato-encéphalique et un enrichissement en GAS dans le cerveau. Ceci ouvre la voie à une administration ciblée de GAS au cerveau pour la prévention et le traitement des maladies du système nerveux central par voie orale et jette les bases du développement de préparations orales de GAS à ciblage cérébral..
Des études cliniques ont évalué la gastrodine dans le traitement des affections cérébrovasculaires et neurologiques. Chez les patients atteints d'infarctus cérébral, l'injection de gastrodine à la dose de 0,6 g une fois par jour pendant 14 jours a permis d'obtenir un taux d'efficacité global de 94,74 %.Pour le traitement de la migraine, l'injection de gastrodin à la dose de 0,6 g (IVGT) une fois par jour pendant 10 jours ou les comprimés à libération prolongée à la dose de 150 mg deux fois par jour pendant 4 semaines ont été évalués, avec un taux d'efficacité global de 73,33 % et une réduction des taux d'IGF-1 et d'IL-6..
La gastrodine et la gastrodigénine (HBA) présentent des effets neuroprotecteurs significatifs dans divers modèles de maladies neurodégénératives, notamment les maladies d'Alzheimer et de Parkinson. Leurs mécanismes d'action impliquent des mécanismes multimodaux, tels que l'inhibition de l'agrégation pathologique des protéines (Aβ) et la modulation du stress oxydatif, de la ferroptose et de la sénescence cellulaire.Ces résultats précliniques appuient l'étude clinique de la gastrodine pour la prévention et le traitement des maladies neurodégénératives.
La gastrodine atténue l'ostéoporose induite par les glucocorticoïdes chez le rat en activant les voies de signalisation Nrf2, démontrant ainsi un potentiel thérapeutique supplémentaire au-delà de ses applications neurologiques bien établies..
Gastrodin est généralement bien toléré. Lors des études cliniques, un petit nombre de patients ont présenté une sécheresse buccale et nasale, mais aucun effet indésirable grave n'a été rapporté.. Gastrodia elataUtilisée depuis des siècles en médecine traditionnelle chinoise, cette plante présente des similitudes avec des produits médicinaux et alimentaires, ce qui confirme son profil de sécurité..
Le statut réglementaire varie selon les régions :
ChineGastrodin est un ingrédient pharmaceutique approuvé et utilisé en clinique pour traiter les maladies cérébrales. Il est disponible sous forme injectable, en comprimés et en comprimés à libération prolongée..
États-Unis— La gastrodine est commercialisée comme ingrédient de complément alimentaire. L’USP a établi une norme de référence pour la gastrodine (n° de catalogue 1288394) afin de soutenir le contrôle de la qualité et la normalisation..
Normes mondialesLa gastrodine est répertoriée dans la Pharmacopée américaine (USP) et est disponible comme produit chimique de recherche avec une pureté ≥ 98 % (HPLC) auprès des principaux fournisseurs. Les protocoles d'analyse doivent être conformes aux normes internationales, notamment l'USP, la Pharmacopée européenne et le Codex Alimentarius FAO/OMS. Les formulateurs doivent vérifier la réglementation locale avant la mise sur le marché.
Ce produit est destiné à la recherche, aux applications nutraceutiques et à l'alimentation fonctionnelle. Il n'est pas destiné à diagnostiquer, traiter, guérir ou prévenir une quelconque maladie.
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