139 $/kg
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Description détaillée du produit
Le Chlorhydrate de berbérine liposomale à 70 % est un ingrédient de complément alimentaire de qualité supérieure, qui délivre le chlorhydrate de Berbérine grâce à un système d'administration liposomale avancé. La berbérine est un alcaloïde benzylisoquinoléique naturel présent dans les tiges, les racines et les rhizomes de diverses plantes médicinales, notamment…Berberis aristata, B. darwinii, B. petiolaris, B. vulgaris, etCoptis chinensisSous sa forme extraite, la berbérine est largement utilisée en médecine traditionnelle chinoise et ayurvédique..
La berbérine est un alcaloïde isoquinoléique quaternaire d'origine végétale présentant une faible solubilité dans l'eau.Elle présente un large potentiel thérapeutique, notamment des bienfaits liés à la santé métabolique (par exemple, l'hyperglycémie, la régulation des lipides, la pression artérielle, la composition corporelle et le syndrome des ovaires polykystiques), la modulation du microbiote intestinal, des effets anti-inflammatoires et antioxydants, ainsi que des propriétés neuroprotectrices.Cependant, son utilisation thérapeutique a été compromise par ses caractéristiques hydrophobes, sa faible stabilité et sa faible biodisponibilité..
La berbérine présente des problèmes fondamentaux de biodisponibilité. Sa très faible biodisponibilité orale (inférieure à 1 %) rend ses effets pharmacologiques difficilement accessibles et limite considérablement son utilisation clinique.Cela est attribué à sa faible solubilité aqueuse, à son absorption intestinale limitée, à son métabolisme rapide et à son élimination rapide de la circulation sanguine..
L’encapsulation liposomale offre trois avantages essentiels :
1. Protection digestiveLa bicouche phospholipidique protège la berbérine de la dégradation par l'acide gastrique et d'un métabolisme prématuré lors du transit digestif, préservant ainsi sa structure moléculaire intacte jusqu'à son absorption optimale dans l'intestin grêle. La formulation FIL-BBR a démontré une stabilité accrue dans le fluide gastrique simulé (FGS) ainsi qu'une libération plus prolongée dans le fluide intestinal simulé (FIS)..
2. Amélioration de l'absorption cellulaireLes liposomes fusionnent directement avec les membranes des cellules intestinales, facilitant ainsi une délivrance cellulaire efficace et s'affranchissant des limitations de la diffusion passive. La formulation optimisée FIL-BBR a montré une libération prolongée de berbérine à 59,03 % comparativement au témoin non formulé (46,73 %) après 8 heures de dialyse..
3. Absorption supérieure validée cliniquement— Une étude pilote randomisée, en double aveugle et croisée menée auprès de six hommes en bonne santé a démontré que la berbérine liposomale produisait des réponses pharmacocinétiques significativement plus élevées que la berbérine non formulée, notamment une augmentation de 70,1 % de la Cmax (p = 0,03) et une augmentation de 42,8 % de l’AUC₀–₂₄ (p = 0,03).Aucune différence significative n'a été observée entre les conditions concernant les variations sur 24 heures des marqueurs métaboliques ou de sécurité, confirmant que l'administration liposomale améliore sensiblement l'absorption de la berbérine sans affecter négativement les paramètres métaboliques ou de sécurité..
Une étude de biodisponibilité in vivo distincte, menée sur des rats Wistar mâles, a démontré que la formulation FIL-BBR présentait une biodisponibilité orale relative 3,37 fois supérieure à celle de la berbérine non formulée. L'AUC₀–ₜ de la berbérine dans FIL-BBR était de 1,38 ng·h/mL, significativement supérieure à celle de la berbérine non formulée (0,41 ng·h/mL), et la Cmax de la berbérine dans FIL-BBR (50,98 ng/mL) était nettement supérieure à celle de la berbérine non formulée (15,54 ng/mL)..
| Champ | Détails |
|---|---|
| Nom du produit | Chlorhydrate de berbérine liposomale à 70 % |
| N° CAS | 633-65-8 |
| Ingrédient actif | Chlorhydrate de berbérine (Berbérine HCl) |
| Méthode d'analyse | HPLC en phase inverse (RP-HPLC) sur colonne C18 ; phase mobile : acétonitrile et solution de dihydrogénophosphate de potassium 0,033 mol/L (30:70) ; détection à 265 nm ; LC-MS/MS pour confirmation d’identité ; MET pour vérification de la structure des vésicules liposomales ; DLS pour la distribution granulométrique |
| Pureté | ≥ 70 % de chlorhydrate de berbérine (HPLC) ; dosage disponible ≥ 98 % |
| Aspect / Couleur | poudre fine jaune à orange |
| Forme posologique | Poudre liposomale, dispersible dans l'eau |
| Dosage recommandé | 300 à 1 500 mg par jour ; les essais cliniques ont utilisé 500 mg deux à trois fois par jour (1 000 à 1 500 mg au total). |
| Application | Soutien du métabolisme du glucose, régulation des lipides, prise en charge du syndrome métabolique, activation de l'AMPK, défense antioxydante, modulation du microbiote intestinal, gestion du poids |
| Extrait de la source | Coptis chinensisExtrait de racine de Franch. ouBerberisespèce ; vecteur liposomal de phospholipides de tournesol |
| Formule moléculaire | C₂₀H₁₈ClNO₄ |
| Poids moléculaire | 371,81 g/mol |
| Délai de mise en œuvre | En stock : 3 à 5 jours ouvrables ; Commandes en gros/personnalisées : 2 à 3 semaines |
| Méthode d'expédition | Livraison express internationale (FedEx / DHL / UPS) ; fret aérien et maritime disponible ; expédition dans le monde entier, y compris dans les régions reculées. |
| Stockage | Conserver dans un endroit frais et sec, à l'abri de la lumière directe du soleil, de la chaleur et de l'humidité ; bien refermer le récipient après usage. Durée de conservation : 24 mois |
Haute pureté— Standardisé à ≥70 % de chlorhydrate de berbérine par HPLC, assurant une teneur en principe actif constante.
Amélioration liposomale— L’encapsulation dans une bicouche de phospholipides de tournesol protège la berbérine de la dégradation gastrique et améliore l’absorption intestinale, atteignant une Cmax 70,1 % plus élevée et une AUC₀–₂₄ 42,8 % plus élevée par rapport à la berbérine non formulée dans une étude clinique humaine.
Activation de l'AMPK— La berbérine favorise fortement la phosphorylation de l'AMPK et de la p38 MAPK, stimulant l'absorption du glucose via la voie AMP-AMPK-p38 MAPK et court-circuitant les voies de signalisation de l'insuline..
Soutien au métabolisme du glucose— La berbérine a démontré des effets hypoglycémiants lors d'essais cliniques, la plupart des études utilisant 500 mg deux à trois fois par jour (1 000 à 1 500 mg au total) pendant 4 à 24 semaines..
Régulation des lipides— L'analyse de sous-groupes issue de méta-analyses révèle que des doses plus élevées (≥750 mg/jour) administrées pendant des durées plus longues (>8 semaines) ont produit des réductions plus importantes du cholestérol total, du LDL-C et des triglycérides..
Dispersable dans l'eau— Convient aux capsules, comprimés, préparations pour boissons en poudre et boissons fonctionnelles.
Traçabilité des lots— Un certificat d'analyse complet, un chromatogramme HPLC et des données d'identification sont fournis pour chaque lot.
| Application | Utilisation recommandée | Notes |
|---|---|---|
| Gélules / Comprimés | 300 à 500 mg par portion | 1 à 3 capsules par jour au moment des repas ; la dose clinique standard est de 500 mg 2 à 3 fois par jour. |
| Boissons fonctionnelles | 150 à 300 mg par 250 mL | Dispersable dans l'eau ; convient aux formats RTD |
| Préparations pour boissons en poudre | 300 à 500 mg par sachet | À associer à du chrome ou à de l'acide alpha-lipoïque pour un soutien métabolique synergique |
| Formules pour la santé métabolique | 500 à 1 000 mg par portion | Les essais cliniques ont utilisé des doses de 1 000 à 1 500 mg/jour pour la gestion de la glycémie et des lipides. |
| Formules de gestion du poids | 500 à 1 000 mg par portion | Souvent associé à de l'extrait de thé vert ou à des ingrédients auxiliaires à base de berbérine |
Les études cliniques et les produits commerciaux recommandent généralement une dose de 300 à 1 500 mg de chlorhydrate de berbérine par jour. La dose standard utilisée dans les essais cliniques est de 500 mg deux à trois fois par jour, soit une dose totale de 1 000 à 1 500 mg par jour.Ce schéma posologique est basé sur la demi-vie relativement courte de la berbérine, d'environ 5 à 6 heures.Une revue récente de 46 essais cliniques a révélé que la berbérine est le plus souvent utilisée à des doses allant de 500 mg à 1 500 mg/jour, généralement réparties en 2 à 3 prises quotidiennes, pendant une durée de 4 à 24 semaines.L'analyse de sous-groupes révèle que des doses plus élevées (≥750 mg/jour) administrées pendant des durées plus longues (>8 semaines) ont produit des réductions plus importantes du cholestérol total, du LDL-C et des triglycérides.Les formulations liposomales peuvent permettre une utilisation plus efficace de doses plus faibles grâce à une biodisponibilité accrue.
Commandes d'actions :3 à 5 jours ouvrables après confirmation du paiement.
Commandes groupées / personnalisées :2 à 3 semaines, selon la quantité et les exigences de personnalisation.
Méthodes d'expédition :Transport express international (FedEx, DHL, UPS), fret aérien et fret maritime.
Couverture:Livraison dans le monde entier, y compris dans les régions éloignées.
Encyclopédie de la Berbérine — Contexte scientifique
Le chlorhydrate de berbérine (CAS 633-65-8) est la forme chlorhydrate de la berbérine, un alcaloïde benzylisoquinoléique naturel présent dans les tiges, les racines et les rhizomes de diverses plantes médicinales, notammentBerberis aristata, B. darwinii, B. petiolaris, B. vulgaris, etCoptis chinensisIl s'agit d'un alcaloïde isoquinoléique quaternaire d'origine végétale, peu soluble dans l'eau, qui peut être utilisé dans le traitement de diverses affections..
| Propriété | Valeur |
|---|---|
| N° CAS | 633-65-8 |
| Formule moléculaire | C₂₀H₁₈ClNO₄ |
| Poids moléculaire | 371,81 g/mol |
| Apparence | poudre cristalline jaune à orange |
| Solubilité | faible solubilité dans l'eau |
| Pureté normalisée | Disponibles en qualités liposomales à 50 % et 70 % |
La berbérine est extraite des racines et des rhizomes deCoptis chinensis(fil d'or chinois) et diversBerberisIl s'agit d'une espèce représentative d'alcaloïde isoquinoléique de type protoberbérine, généralement présent sous forme de chlorhydrate, l'un des médicaments naturels les plus importants pouvant être extraits de plantes, notammentCoptissp. ouBerberissp.En médecine traditionnelle chinoise et ayurvédique, la berbérine est largement utilisée pour ses effets antibactériens, anti-inflammatoires et antiparasitaires..
Le principal mécanisme d'action de la berbérine repose sur l'activation de la protéine kinase activée par l'AMP (AMPK), une enzyme clé de la régulation énergétique cellulaire. La berbérine ne stimule que faiblement la phosphorylation d'Akt/PKB, une molécule essentielle de la voie de signalisation de l'insuline, mais favorise fortement la phosphorylation d'AMPK et de p38 MAPK. Ces résultats suggèrent que la berbérine contourne les voies de signalisation de l'insuline et stimule l'absorption du glucose via la voie AMP-AMPK-p38 MAPK.Des études mécanistiques révèlent que la berbérine diminue le potentiel de membrane mitochondrial et les niveaux d'ATP intracellulaire et induit une forte activation de l'AMPK, comme le montre la phosphorylation de la sous-unité α de l'AMPK au niveau de la Thr-172 et de l'acétyl-CoA carboxylase (ACC) au niveau de la Ser79..
La berbérine améliore le métabolisme du glucose et des lipides dans les hépatocytes par l'activation de l'AMPKα1. Elle augmente les taux de p-AMPKα1 et de p-AMPKα, ainsi que l'activité de l'AMPK, et stimule la consommation de glucose. La berbérine influence le métabolisme, la composition corporelle et l'appétit en activant l'AMPK..
La berbérine module la composition du microbiote intestinal et son rôle dans les effets métaboliques indirects a été étudié. À faibles doses (300 mg par jour), les études montrent des effets minimes sur le microbiote, tandis qu'aux doses cliniques standard (1 500 mg/jour), elle induit une modulation significative de celui-ci..
La berbérine exerce des effets anti-inflammatoires en régulant le Métabolisme énergétique des macrophages via la voie AMPK/HIF-1α. Elle inhibe la glycolyse des macrophages M1 induits par le LPS de manière dépendante de l'AMPK, en augmentant l'expression de l'AMPK phosphorylée et en diminuant celle du facteur inductible par l'hypoxie 1α (HIF-1α)..
La berbérine a démontré des propriétés neuroprotectrices, et des formulations liposomales à surface modifiée sont actuellement étudiées pour le ciblage cérébral dans le traitement de la maladie d'Alzheimer..
Malgré son large potentiel pharmacologique, la berbérine présente d'importants défis de formulation. Ce composé a une faible solubilité dans l'eau et peut être utilisé dans le traitement de diverses affections, mais son utilisation thérapeutique a été compromise par ses caractéristiques hydrophobes, en plus de sa faible stabilité et de sa faible biodisponibilité.La très faible biodisponibilité orale de la berbérine (inférieure à 1 %) rend ses effets pharmacologiques difficilement accessibles et constitue une limitation importante de son utilisation clinique..
Cela a stimulé le développement de systèmes d'administration avancés, notamment l'encapsulation liposomale, afin d'améliorer la biodisponibilité et l'efficacité thérapeutique de la berbérine.
L'encapsulation liposomale de la berbérine offre un mécanisme d'administration fondamentalement différent des formes conventionnelles. La bicouche phospholipidique entoure la molécule de berbérine, formant un bouclier qui la protège de la dégradation par l'acide gastrique et du métabolisme enzymatique. Ce système d'administration :
Protège la berbérine de la dégradation par l'acide gastrique et du métabolisme prématuré
Améliore l'absorption intestinale par les voies lipidiques
Assure une libération prolongée et une durée de circulation prolongée
Améliore l'absorption cellulaire par fusion membranaire
Les liposomes conventionnels présentent une faible stabilité physico-chimique en raison de la fragilité de leurs membranes, de la peroxydation et de leur élimination rapide de la circulation sanguine. La modification de surface des liposomes pourrait constituer une solution ; la création de liposomes à base de fibres végétales comme matériau de surface offre une stabilité accrue, une meilleure solubilité aqueuse et une protection contre la dégradation.La technologie Fiber Interlaced Liposome™ (FIL) a été spécifiquement développée comme vecteur pour améliorer la biodisponibilité de la berbérine, démontrant une biodisponibilité orale relative 3,37 fois supérieure à celle de la berbérine non formulée dans des études animales..
Une étude pilote randomisée, en double aveugle et croisée a été menée auprès de six hommes en bonne santé (âge : 37,8 ± 3,3 ans ; poids : 74,6 ± 2,9 kg) ayant ingéré une dose unique de 400 mg de berbérine, sous forme non formulée ou liposomale. Des prélèvements sanguins veineux ont été effectués à différents moments sur une période de 24 heures. La berbérine liposomale a induit des réponses pharmacocinétiques significativement supérieures, notamment une augmentation de 70,1 % de la Cmax (p = 0,03) et de 42,8 % de l’AUC₀–₂₄ (p = 0,03).Aucune différence significative n'a été observée entre les conditions concernant les variations sur 24 heures des marqueurs métaboliques ou de sécurité, confirmant que l'administration liposomale améliore sensiblement l'absorption de la berbérine sans affecter négativement les paramètres métaboliques ou de sécurité..
Une étude de biodisponibilité in vivo réalisée chez des rats Wistar mâles a démontré que la formulation FIL-BBR présentait une biodisponibilité orale relative 3,37 fois supérieure à celle de la berbérine non formulée. L'AUC₀–ₜ de la berbérine dans FIL-BBR était de 1,38 ng·h/mL, significativement supérieure à celle de la berbérine non formulée (0,41 ng·h/mL), et la Cmax de la berbérine dans FIL-BBR (50,98 ng/mL) était nettement supérieure à celle de la berbérine non formulée (15,54 ng/mL)..
Une étude distincte utilisant des proliposomes de berbérine solides préparés par dispersion améliorée en solution par CO₂ supercritique (SEDS) a permis d'obtenir une efficacité d'encapsulation élevée de 90,3 % ± 4,9 % et des liposomes uniformes d'environ 80 nm. La biodisponibilité orale des proliposomes de berbérine (ber-PL) était 22,47 fois supérieure à celle de la berbérine brute, et le temps de résidence moyen de la berbérine dans le plasma a été prolongé de 6,82 ± 2,99 à 10,83 ± 2,01 heures..
Le chlorhydrate de berbérine est généralement bien toléré aux doses habituellement utilisées. La posologie courante est de 500 mg de berbérine trois fois par jour, avant les repas.Des études ont démontré que la berbérine est sans danger à des doses allant jusqu'à 1 500 mg par jour. À doses élevées, elle peut provoquer des troubles gastro-intestinaux chez certaines personnes, tels que des crampes, des diarrhées et de la constipation. L'encapsulation liposomale contribue à atténuer ces effets indésirables grâce à une libération prolongée et une meilleure absorption.
La berbérine est largement commercialisée comme ingrédient de complément alimentaire. C'est un médicament naturel qui peut être extrait de plantes, notamment de certaines plantes.Coptissp. ouBerberissp.Le statut réglementaire varie selon les régions ; les formulateurs doivent donc vérifier les exigences locales avant la mise sur le marché. Les protocoles d’essai doivent être conformes aux normes internationales, notamment l’USP, la Pharmacopée européenne et le Codex Alimentarius FAO/OMS.
Ce produit est destiné à la recherche, aux applications nutraceutiques et à l'alimentation fonctionnelle. Il n'est pas destiné à diagnostiquer, traiter, guérir ou prévenir une quelconque maladie.
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