99 $/kg
Description détaillée du produit
Le withanolide liposomal à 3 % est un ingrédient de complément alimentaire de qualité supérieure qui délivre des withanolides grâce à un système d'administration liposomale avancé. Les withanolides sont une famille de lactones stéroïdiennes C₂₈ naturelles propres à l'ashwagandha (Withania somniferaCes composés sont considérés comme les principaux principes actifs responsables des propriétés adaptogènes, neuroprotectrices et anti-inflammatoires de cette plante médicinale. La withanolide A (CAS 32911-62-9), la withanolide la plus étudiée, a pour formule brute C₂₈H₃₈O₆ et une masse moléculaire de 470,6 g/mol. La withanolide D (CAS 30655-48-2) possède la même formule brute et la même masse moléculaire.
L’ashwagandha, surnommée la « reine des plantes ayurvédiques », est utilisée depuis plus de 3 000 ans dans la médecine traditionnelle indienne pour ses propriétés immunostimulantes et anti-inflammatoires. Les withanolides, une famille de molécules dérivées des stéroïdes et spécifiques à l’ashwagandha, modulent les voies inflammatoires chez l’animal, et plusieurs essais randomisés de petite envergure menés chez l’humain confirment leur efficacité pour réduire les symptômes liés au stress.
Les withanolides conventionnels présentent d'importants problèmes de biodisponibilité. Bien qu'ils possèdent une activité biologique puissante, leur efficacité thérapeutique doit être améliorée en raison de leur faible biodisponibilité, de leur faible solubilité dans l'eau et de leur faible perméabilité. Cette faible biodisponibilité, due à des facteurs environnementaux et gastro-intestinaux, limite leur efficacité.
L’encapsulation liposomale offre quatre avantages essentiels :
1. Biodisponibilité et solubilité considérablement amélioréesLa fabrication de withanolides par complexation avec des phospholipides (encapsulation dans des natorosomales) augmente leur solubilité globale d'un facteur 14 et leur solubilité aqueuse d'un facteur 1,3, et améliore leur stabilité et leur biodisponibilité de plus de 95 %. La withanolide A nano-liposomale pégylée a été synthétisée avec une grande stabilité, une taille de particules de 125 nm et une efficacité d'encapsulation de 83,65 %.
2. Accouchement gastro-intestinal prolongé— Un système de co-administration nanoliposomal pour le withanolide A et le bacoside A a démontré une libération soutenue de 58,5 ± 2,93 % des composés bioactifs sur 6 heures dans un fluide intestinal simulé, assurant une action thérapeutique prolongée.
3. Amélioration de l'absorption cellulaire et ciblage précisLes formulations liposomales améliorent l'absorption cellulaire des withanolides. La withanolide A encapsulée a montré une libération prolongée accrue et une réduction significative de la croissance cellulaire dans les lignées cellulaires DLA et EAC, comparativement à la withanolide libre. Les systèmes d'administration de withanolides par liposomes sont très efficaces pour des applications thérapeutiques ciblées.
4. Stabilité et protection accrues— La bicouche phospholipidique protège les withanolides d'une dégradation prématurée lors du transit digestif, préservant ainsi leur structure moléculaire intacte jusqu'à ce qu'ils atteignent les sites d'absorption optimaux dans l'intestin grêle.
| Champ | Détails |
|---|---|
| Nom du produit | Withanolide liposomal 3% |
| N° CAS | 32911-62-9 (Withanolide A) ; 30655-48-2 (Withanolide D) |
| Ingrédient actif | Withanolides (Withanolide A, Withanolide D, Withaférine A, Withanone) |
| Méthode d'analyse | La chromatographie liquide à haute performance en phase inverse (RP-HPLC) est réalisée sur une colonne C18 (250 mm × 4,6 mm, 5 μm) avec une phase mobile composée d'eau et d'acétonitrile, en gradient d'élution. La détection UV est effectuée à 227 nm, longueur d'onde d'absorption du chromophore lactone de withanolide. La méthode USP utilise la solution A (0,14 g de dihydrogénophosphate de potassium dans 900 mL d'eau, 0,5 mL d'acide phosphorique, diluée à 1000 mL) avec la withaférine A comme étalon. Les techniques UHPLC-PDA et HPLC-DT-IM-QTOF-MS sont également utilisées pour un profilage complet des withanolides. |
| Pureté | ≥ 3 % de withanolides totaux ; un extrait de racine d’ashwagandha standardisé à un minimum de 5 % de withanolides est disponible. |
| Aspect / Couleur | Poudre fine blanc cassé à brun clair |
| Odeur | Caractéristiques |
| Forme posologique | Poudre liposomale, dispersible dans l'eau |
| Dosage recommandé | 300 à 1 000 mg par jour d’extrait standardisé en withanolides (apportant environ 15 à 50 mg de withanolides) ; les essais cliniques ont utilisé 300 mg deux fois par jour. |
| Application | Gestion du stress et régulation du cortisol, amélioration des fonctions cognitives et de la mémoire, neuroprotection (maladie d'Alzheimer, maladie de Parkinson), soutien anti-inflammatoire, fonction immunitaire, qualité du sommeil, soutien thyroïdien |
| Extrait de la source | Withania somniferaExtrait de racine de (L.) Dunal (Ashwagandha) ; système de transport liposomal de phospholipides de tournesol |
| Formule moléculaire | C₂₈H₃₈O₆ (Withanolide A et Withanolide D) |
| Poids moléculaire | 470,6 g/mol |
| Délai de mise en œuvre | En stock : 3 à 5 jours ouvrables ; Commandes en gros/personnalisées : 2 à 3 semaines |
| Méthode d'expédition | Livraison express internationale (FedEx / DHL / UPS) ; fret aérien et maritime disponible ; expédition dans le monde entier, y compris dans les régions reculées. |
| Stockage | À conserver dans un endroit frais et sec, à l'abri de la lumière directe du soleil et de l'humidité ; bien refermer le récipient après usage. Durée de conservation : 24 mois |
| Conditionnement | 1 kg/sac en aluminium avec deux sacs plastiques à l'intérieur ; 25 kg/carton ou fût en fibre avec sac en aluminium à l'intérieur |
Haute pureté— Standardisé à ≥3 % de withanolides totaux par HPLC, avec des concentrations plus élevées disponibles pour les applications concentrées.
Amélioration liposomaleLa complexation par les phospholipides augmente la solubilité globale d'un facteur 14 et améliore la biodisponibilité de plus de 95 %. La withanolide A nano-liposomale pégylée atteint une taille de particules de 125 nm avec une efficacité d'encapsulation de 83,65 %.
Mécanismes neuroprotecteursLes withanolides inhibent l'agrégation des oligomères de la protéine β-amyloïde, préviennent l'hyperphosphorylation de la protéine tau et exercent des effets antioxydants en modulant la voie Keap-1/Nrf2. Ils inhibent également l'acétylcholinestérase et la pseudocholinestérase, améliorant ainsi la mémoire et les fonctions cognitives.
Activité anti-inflammatoire— Les withanolides réduisent l'inflammation en diminuant les marqueurs pro-inflammatoires, tels que l'IL-1β, l'IL-6, le MCP-1 et le TNF-α, et préviennent l'apoptose neuronale en diminuant l'expression de Bax/caspase-3 et du cyto-c.
Amélioration de la neuroplasticité— Les withanolides améliorent la neuroplasticité en augmentant les niveaux de facteur neurotrophique dérivé du cerveau (BDNF) et de protéine fibrillaire gliale (GFAP), assurant ainsi une neuroprotection.
Validé cliniquement pour la fonction cognitiveDes essais cliniques ont confirmé l'amélioration des fonctions cognitives et de la mémoire, ainsi que la réduction du stress chez les patients atteints de la maladie d'Alzheimer. Les données actuelles in vitro et in vivo indiquent que les withanolides présentent un fort potentiel en tant que traitements efficaces contre la maladie d'Alzheimer.
Stabilité de formulation supérieure— L’encapsulation liposomale protège les withanolides d’une dégradation prématurée, permettant une libération prolongée et une activité thérapeutique accrue.
Dispersable dans l'eau— La poudre liposomale offre une excellente dispersibilité dans les systèmes aqueux ; elle convient aux capsules, aux comprimés, aux préparations pour boissons en poudre et aux boissons fonctionnelles.
Traçabilité des lots— Un certificat d'analyse complet, un chromatogramme HPLC et des données d'identification sont fournis pour chaque lot.
| Application | Utilisation recommandée | Notes |
|---|---|---|
| Gélules / Comprimés | 150 à 300 mg par portion | 1 à 2 gélules par jour, au moment des repas |
| Boissons fonctionnelles | 75 à 150 mg par 250 mL | Dispersable dans l'eau ; convient aux formats RTD |
| Préparations pour boissons en poudre | 300 à 600 mg par sachet | Meilleure absorption lorsqu'il est pris avec des aliments |
| Formules de gestion du stress | 300 à 600 mg par portion | Souvent associé à la L-théanine, au magnésium ou à la rhodiola |
| Formules de soutien cognitif | 300 à 600 mg par portion | Souvent associé à des acides gras oméga-3 ou à de la phosphatidylsérine |
| Formules neuroprotectrices | 300 à 600 mg par portion | Souvent associé à des précurseurs de NAD+, à la curcumine ou au resvératrol |
Les études cliniques ont utilisé des extraits standardisés contenant de 0,2 % à 35 % de withanolides, mais la quantité optimale de withanolides reste à déterminer. Pour les extraits standardisés contenant de 1,5 % à 5 % de withanolides (par exemple, les extraits génériques), la posologie habituelle est de 300 à 500 mg une ou deux fois par jour (soit 300 à 1 000 mg/jour au total). Pour les extraits standardisés à 5 % de withanolides (par exemple, KSM-66®), la posologie recommandée est de 300 à 600 mg une ou deux fois par jour (soit 300 à 1 200 mg/jour au total). Pour les extraits standardisés à 10 % de withanolides (par exemple, Sensoril®), la posologie se situe entre 125 et 250 mg par jour. Un essai clinique évalue actuellement l’administration de 1 000 mg par jour d’extrait de racine d’ashwagandha (standardisé à moins de 0,9 % de withanolides) pendant 3 mois chez des adultes atteints de COVID long. Pour la gestion du stress et le soutien cognitif, on utilise généralement 300 à 600 mg par jour d'un extrait standardisé de withanolides. Les formulations liposomales pourraient permettre une utilisation plus efficace de doses plus faibles grâce à une biodisponibilité accrue.
Informations importantes relatives à la sécurité :L'ashwagandha est généralement bien tolérée aux doses habituellement utilisées. De rares cas d'atteinte hépatique ont été rapportés lors de la prise de suppléments d'ashwagandha ; les personnes souffrant d'affections hépatiques préexistantes doivent consulter un professionnel de santé avant utilisation. L'ashwagandha peut affecter les taux d'hormones thyroïdiennes et doit être utilisée avec prudence chez les personnes atteintes de troubles thyroïdiens. Les femmes enceintes ou allaitantes et les enfants doivent consulter un professionnel de santé avant utilisation. L'ashwagandha peut interagir avec les médicaments immunosuppresseurs, les sédatifs et les médicaments pour la thyroïde.
Commandes d'actions :3 à 5 jours ouvrables après confirmation du paiement.
Commandes groupées / personnalisées :2 à 3 semaines, selon la quantité et les exigences de personnalisation.
Méthodes d'expédition :Transport express international (FedEx, DHL, UPS), fret aérien et fret maritime.
Couverture:Livraison dans le monde entier, y compris dans les régions éloignées.
Encyclopédie des withanolides — Contexte scientifique
Les withanolides sont une famille de lactones stéroïdiennes C₂₈ naturelles spécifiques à l'ashwagandha (Withania somniferaCes composés sont considérés comme les principaux principes actifs responsables des propriétés adaptogènes, neuroprotectrices et anti-inflammatoires de cette plante médicinale. La withanolide A (CAS 32911-62-9) est la withanolide la plus étudiée ; sa formule moléculaire est C₂₈H₃₈O₆ et sa masse moléculaire est de 470,6 g/mol. La withanolide D (CAS 30655-48-2) possède la même formule moléculaire et la même masse moléculaire.
| Propriété | Valeur |
|---|---|
| N° CAS | 32911-62-9 (Withanolide A) ; 30655-48-2 (Withanolide D) |
| Formule moléculaire | C₂₈H₃₈O₆ |
| Poids moléculaire | 470,6 g/mol |
| Nom IUPAC | (1S,2S,4S,5R,10R,11S,14S,15S,18S)-15-[(1R)-1-[(2R)-4,5-diméthyl-6-oxo-2,3-dihydropyran-2-yl]-1-hydroxyéthyl]-5-hydroxy-10,14-diméthyl-3-oxapentacyclo[9.7.0.0²,⁴.0⁵,¹⁰.0¹⁴,¹⁸]octadéc-7-én-9-one |
| Apparence | Poudre fine blanc cassé à brun clair |
| Solubilité | Peu soluble dans l'eau |
| Standardisation | 3 % de withanolides totaux (spécifications du produit) ; concentration de 0,2 à 35 % dans les essais cliniques |
| Norme de référence USP | Withanolide A (N° de catalogue 1719500) |
Les withanolides sont extraits des racines, des feuilles et des baies deWithania somniferaL. (L.) Dunal, membre de la famille des Solanacées, est communément appelée ashwagandha ou ginseng indien. Originaire d'Inde, du Moyen-Orient et de certaines régions d'Afrique, cette plante est utilisée en médecine ayurvédique depuis plus de 3 000 ans. Les withanolides sont biosynthétisés par la voie du mévalonate et sont caractérisés structurellement par un noyau stéroïdien comportant un cycle δ-lactone. La teneur et le profil des withanolides varient considérablement selon la partie de la plante, les conditions de culture et la méthode d'extraction.
Les withanolides améliorent la mémoire et offrent une neuroprotection significative in vitro et in vivo. Ils inhibent l'agrégation des oligomères de la protéine β-amyloïde, préviennent l'hyperphosphorylation de la protéine tau et exercent des effets antioxydants en modulant la voie Keap-1/Nrf2. De plus, ils inhibent l'acétylcholinestérase et la pseudocholinestérase, améliorant ainsi la mémoire et les fonctions cognitives. Les withanolides réduisent également l'inflammation en diminuant les marqueurs pro-inflammatoires, tels que l'IL-1β, l'IL-6, le MCP-1 et le TNF-α, et préviennent l'apoptose neuronale en réduisant l'expression de Bax/caspase-3 et du cytochrome c. Ils favorisent la neuroplasticité en augmentant les taux de facteur neurotrophique dérivé du cerveau (BDNF) et de protéine fibrillaire gliale (GFAP).
Les withanolides, une famille de molécules stéroïdiennes spécifiques à l'ashwagandha, modulent les voies inflammatoires chez les animaux. Leurs effets anti-inflammatoires s'exercent par la suppression de la voie de signalisation NF-κB et la réduction de la production de cytokines pro-inflammatoires. Ce mécanisme explique leur potentiel thérapeutique dans les maladies inflammatoires et neurodégénératives.
Les withanolides modulent l'axe hypothalamo-hypophyso-surrénalien (HHS), contribuant ainsi au maintien de taux de cortisol sains et à une réponse équilibrée au stress. Des essais cliniques ont confirmé une amélioration des fonctions cognitives et de la mémoire, ainsi qu'une réduction du stress chez les patients atteints de la maladie d'Alzheimer. Un essai clinique évalue actuellement l'extrait de racine d'ashwagandha (standardisé à < 0,9 % de withanolides) à la dose de 1 000 mg par jour pendant 3 mois chez des adultes souffrant de COVID long, afin d'évaluer leur état fonctionnel et l'intensité de leurs symptômes.
Dans un essai contrôlé par placebo où des personnes atteintes d'hypothyroïdie infraclinique ont été traitées avec un extrait aqueux standardisé de racine d'ashwagandha contenant 5 % de withanolides, les résultats ont montré une diminution significative des taux sériques de TSH (thyréostimuline), de T3 (triiodothyronine) et de T4 (thyroxine). Ceci suggère que les withanolides pourraient moduler le métabolisme des hormones thyroïdiennes.
Malgré leur large potentiel thérapeutique, les withanolides natifs présentent d'importants problèmes de biodisponibilité. Leur faible biodisponibilité, leur faible solubilité dans l'eau et leur faible perméabilité limitent leur efficacité. Ces limitations ont favorisé le développement de systèmes d'administration avancés, tels que les liposomes, les niosomes, les nanoparticules polymères et les nanoparticules d'or.
L'encapsulation liposomale des withanolides offre un mécanisme d'administration fondamentalement différent des formes conventionnelles. La bicouche phospholipidique entoure les molécules de withanolide, formant une vésicule nanométrique qui améliore la solubilité, la stabilité et l'absorption cellulaire. Ce système d'administration :
Augmente la solubilité globale de 14 fois et la solubilité aqueuse de 1,3 fois.
Améliore la stabilité et la biodisponibilité de plus de 95 %
Permet d'obtenir une taille de particules de 125 nm avec une efficacité d'encapsulation de 83,65 %.
Démontre une libération prolongée de 58,5 ± 2,93 % sur 6 heures dans un fluide intestinal simulé
Améliore l'absorption cellulaire et l'efficacité thérapeutique in vitro
Des nanoparticules liposomales de withanolide A pégylées ont été synthétisées par la méthode d'hydratation de film mince. Ces nanoparticules, d'une taille de 125 nm et présentant une efficacité d'encapsulation de 83,65 %, ont démontré une grande stabilité. Des études in vitro ont révélé que le withanolide A encapsulé présentait une libération prolongée accrue et une réduction significative de la croissance cellulaire dans les lignées cellulaires DLA et EAC, comparativement au withanolide A libre.
Des essais cliniques ont confirmé l'amélioration des fonctions cognitives et de la mémoire, ainsi que la réduction du stress chez les patients atteints de la maladie d'Alzheimer. Les données actuelles in vitro et in vivo indiquent que les withanolides présentent un fort potentiel en tant que traitements efficaces de la maladie d'Alzheimer grâce à leurs activités antioxydantes et anti-inflammatoires, l'inhibition de l'agrégation du peptide β-amyloïde, l'inhibition de l'hyperphosphorylation de la protéine tau et l'augmentation de la sécrétion d'acétylcholine.
L’essai APRIL est un essai randomisé, en double aveugle et contrôlé par placebo, évaluant l’efficacité de comprimés d’extrait de racine d’ashwagandha (standardisés à < 0,9 % de withanolides) à la dose de 1 000 mg par jour pendant 3 mois chez des adultes atteints de COVID long. L’essai évaluera l’état fonctionnel et l’intensité des symptômes à l’aide de l’échelle d’évaluation fonctionnelle post-COVID comme critère d’évaluation principal.
Dans un essai contrôlé par placebo au cours duquel des individus atteints d'hypothyroïdie subclinique ont été traités avec un extrait aqueux standardisé de racine d'Ashwagandha contenant 5 % de withanolides, les taux sériques de TSH, T3 et T4 ont diminué de manière significative, démontrant les effets modulateurs des withanolides sur la thyroïde.
Un essai clinique comparatif a évalué l'ashwagandha standardisée comme agent neurologique dans les céphalées de type tension, avec une fréquence moyenne de céphalées dans le groupe de traitement réduite de 42 % (p < 0,005).
La withanolide A fait l'objet d'essais cliniques afin de déterminer son impact sur différents types de cancers. Des études de phase 1 chez des patients atteints d'ostéosarcome ont été menées selon un schéma 3 + 3 avec quatre doses (72, 108, ...). Des études précliniques ont démontré que les systèmes d'administration de withanolide A encapsulés dans des liposomes étaient très efficaces contre le cancer du pancréas, comparativement à la withanolide A libre.
Lorsque le withanolide A a été encapsulé dans des liposomes de mannose, il a été constaté qu'il traitait l'arthrite chez les rats par rapport au withanolide A libre, démontrant ainsi l'efficacité thérapeutique accrue de l'administration liposomale pour les affections inflammatoires.
L'ashwagandha est généralement bien tolérée aux doses habituellement utilisées. La plupart des études utilisent 250 à 600 mg d'extrait de racine d'ashwagandha par jour, souvent standardisé en withanolides et réparti en une ou deux prises. Une posologie courante de 300 mg deux fois par jour est utilisée pour soulager le stress et favoriser le sommeil. Des doses plus élevées, de 1 000 mg ou plus par jour, ont été testées sur une courte période, mais elles augmentent le risque de troubles digestifs, de somnolence et, plus rarement, d'atteinte hépatique. De plus, la plupart des essais cliniques n'ont duré que 8 à 12 semaines.
Le statut réglementaire varie selon les régions :
États-UnisL’extrait d’ashwagandha standardisé en withanolides est réglementé comme ingrédient de complément alimentaire. Il est disponible aux États-Unis comme complément alimentaire et est largement commercialisé dans les produits de gestion du stress et les produits adaptogènes.
Union européenneL’ashwagandha est autorisée comme complément alimentaire dans les États membres de l’UE. L’Agence européenne des médicaments (EMA) a publié une monographie à ce sujet.Withania somniferaRacine traditionnellement utilisée pour soulager le stress et l'anxiété légère.
IndeL’ashwagandha est une plante médicinale ayurvédique bien établie, utilisée traditionnellement depuis longtemps. Son usage est réglementé par le ministère de l’AYUSH.
Normes mondialesLa withanolide A est disponible en tant qu'étalon de référence USP (réf. 1719500). Les protocoles d'analyse doivent être conformes aux normes internationales, notamment l'USP, la Pharmacopée européenne et le Codex Alimentarius FAO/OMS. Les formulateurs doivent vérifier la réglementation locale avant la mise sur le marché.
Précautions:De rares cas d'atteinte hépatique ont été rapportés suite à la prise de suppléments d'ashwagandha. Les personnes souffrant de troubles hépatiques préexistants doivent consulter un professionnel de santé avant utilisation. L'ashwagandha peut influencer les taux d'hormones thyroïdiennes et doit être utilisée avec prudence chez les personnes atteintes de troubles thyroïdiens. Les femmes enceintes ou allaitantes et les enfants doivent consulter un professionnel de santé avant utilisation. L'ashwagandha peut interagir avec les immunosuppresseurs, les sédatifs et les médicaments pour la thyroïde.
Ce produit est destiné à la recherche, aux applications nutraceutiques et à l'alimentation fonctionnelle. Il n'est pas destiné à diagnostiquer, traiter, guérir ou prévenir une quelconque maladie.
99 $/kg
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