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Poudre de triterpénoïdes de Centella Asiatica à absorption améliorée, Asiaticoside liposomal à 40 %
Description détaillée du produit
L'asiaticoside liposomal à 40 % est un ingrédient de complément alimentaire de qualité supérieure, véhiculé par un système d'administration liposomal avancé. L'asiaticoside (CAS 16830-15-2), également connu sous les noms de madécassol, asiaticoside A ou acide urs-12-ène-28-oïque, est une saponine triterpénoïde pentacyclique de formule moléculaire C₄₈H₇₈O₁₉ et de masse moléculaire de 959,13 g/mol.Il se présente sous forme de poudre cristalline blanche à blanc cassé, avec un point de fusion de 234 °C et est pratiquement insoluble dans l'eau (99 mg/L à 20 °C) mais soluble dans l'éthanol, le méthanol et la pyridine..
L'asiaticoside est le principal glycoside triterpénoïde bioactif deCentella asiatica(L.) Urban, une plante herbacée largement utilisée en médecine traditionnelle chinoise et ayurvédique pour la cicatrisation des plaies et la santé de la peau. Les constituants actifs deCentella asiaticails comprennent l'acide asiatique, l'acide madécassique, l'asiaticoside et le madécassosideParmi ces composés, l'asiaticoside est le plus étudié pour ses propriétés de stimulation du collagène et de remodelage tissulaire. Il est naturellement présent dans les feuilles deCentella asiaticaLes teneurs rapportées varient de 0,4 % à 8,0 % p/p selon la source végétale et les conditions de culture, tandis que des accessions d'élite du sud de l'Inde et des îles Andaman présentent des teneurs en asiaticoside allant jusqu'à 1,70 ± 0,02 % du poids sec..
L'asiaticoside conventionnel présente des défis importants en matière de formulation. Ce composé possède un poids moléculaire élevé, d'environ 959 g/mol, et est à la fois peu soluble dans l'eau et peu soluble dans les lipides, ce qui rend extrêmement difficile sa pénétration à travers les barrières biologiques telles que l'épithélium intestinal et la couche cornée de la peau.Administration orale deCentella asiaticaLes glucosides totaux (CTG) n'ont pas pu atteindre leur potentiel thérapeutique en raison de la faible biodisponibilité de l'asiaticoside..
L’encapsulation liposomale offre quatre avantages essentiels :
1. Absorption intestinale nettement amélioréeDes liposomes chargés en CTG ont été préparés par injection d'éthanol afin d'améliorer l'absorption intestinale de l'asiaticoside. La quantité absorbée cumulée (Q) et le pourcentage d'absorption cumulée (P%) de l'asiaticoside contenu dans les liposomes chargés en CTG étaient significativement supérieurs à ceux obtenus avec le CTG non encapsulé (p < 0,05).Les liposomes présentaient une taille moyenne de particules de 137,0 nm, un indice de polydispersité de 0,283 et un potentiel zêta de −21,2 mV, ce qui indique une bonne stabilité physique..
2. Pénétration et perméation cutanées améliorées— Le gel liposomique d'asiaticoside a atteint un taux d'encapsulation du médicament de 90,80 % avec de bonnes performances de perméation et d'absorption percutanées.La formulation de gel nano-liposomal flexible a démontré un taux de perméation transdermique à l'état d'équilibre de 16,15 μg·cm⁻²·h⁻¹ avec une rétention intradermique de 14,99 ± 0,58 μg/cm², significativement plus élevée que les formulations de gel d'asiaticoside conventionnelles.La littérature en matière de brevets confirme que l'encapsulation liposomale améliore la pénétration cutanée de l'asiaticoside, qui, autrement, peut difficilement pénétrer la peau en raison de son poids moléculaire élevé et de sa faible solubilité..
3. Stabilité structurelle amélioréeL’imagerie TEM des liposomes chargés en CTG a révélé des vésicules rondes et structurellement intactes, et les thermogrammes DSC ont indiqué que les molécules de CTG étaient incorporées dans la phase aqueuse des liposomes DPPC, devenant ainsi plus stables..
4. Profil de libération prolongée— Les nanoparticules polymères d'asiaticoside ont démontré un profil de libération prolongée jusqu'à 24 heures, comparativement à l'asiaticoside libre qui était complètement libéré en 6 heures, et ont présenté une absorption intracellulaire accrue dans les fibroblastes en 3 heures, comparativement au médicament libre.L’encapsulation liposomale fournit également une matrice à libération contrôlée qui prolonge l’activité biologique de l’asiaticoside.
Haute pureté— Standardisé à ≥ 40 % d'asiaticoside par HPLC, avec un dosage à ≥ 95 % disponible pour les applications haut de gamme.
Amélioration liposomale— Les liposomes chargés en CTG atteignent une taille de particule moyenne de 137,0 nm avec une absorption intestinale significativement améliorée par rapport à l'asiaticoside non encapsulé (P < 0,05)..
Stimulation de la synthèse du collagèneL’asiaticoside induit la synthèse de collagène de type I dans les fibroblastes dermiques humains et favorise la prolifération des fibroblastes et la synthèse de la matrice extracellulaire.La sécrétion de collagène de type I a augmenté de 25 à 30 % dans les fibroblastes humains en culture traités à l'asiaticoside..
Cicatrisation et angiogenèseL'asiaticoside possède des propriétés cicatrisantes en stimulant l'angiogenèse et la formation de collagène. L'application topique d'une solution d'asiaticoside à 0,2 % a entraîné une augmentation de la teneur en collagène et une hausse de 57 % de la résistance à la traction..
Activité anti-inflammatoireL’asiaticoside supprime les réponses inflammatoires en inhibant la phosphorylation de la sous-unité p65 de NF-κB et la dégradation d’IκBα, réduisant ainsi les cytokines pro-inflammatoires telles que le TNF-α, l’IL-6 et l’IL-1β tout en augmentant l’IL-10 anti-inflammatoire..
Études cliniques— Des essais cliniques ont évalué les extraits de Centella asiatica contenant de l'asiaticoside pour la cicatrisation des plaies, la récupération des cicatrices et la santé de la peau, avec des études démontrant des temps de cicatrisation plus courts et une récupération améliorée dans divers types de plaies, y compris les ulcères diabétiques et les brûlures..
Dispersable dans l'eau— La poudre liposomale offre une excellente dispersibilité dans les systèmes aqueux ; elle convient aux capsules, aux comprimés, aux préparations pour boissons en poudre et aux boissons fonctionnelles.
Traçabilité des lots— Un certificat d'analyse complet, un chromatogramme HPLC et des données d'identification sont fournis pour chaque lot.
| Application | Utilisation recommandée | Notes |
|---|---|---|
| Gélules / Comprimés | 20 à 40 mg par portion | 1 à 2 gélules par jour, au moment des repas |
| Boissons fonctionnelles | 10 à 20 mg par 250 mL | Dispersable dans l'eau ; convient aux formats RTD |
| Préparations pour boissons en poudre | 20 à 80 mg par sachet | À associer à la vitamine C et au collagène pour un soutien cutané synergique |
| Formules pour la santé de la peau | 20 à 40 mg par portion | Souvent associé au collagène, à l'acide hyaluronique ou à la vitamine E |
| Formules de cicatrisation des plaies | 40 à 80 mg par portion | Souvent associé au zinc et à la vitamine C |
| Formules anti-inflammatoires | 20 à 40 mg par portion | Souvent associé à la curcumine, à la quercétine ou aux acides gras oméga-3 |
CommercialCentella asiaticaLes compléments alimentaires standardisés en asiaticoside fournissent généralement de 15 à 400 mg d'asiaticoside par dose journalière, selon le format du produit et son utilisation prévue.Les extraits standardisés contiennent généralement 20 % d'asiaticosides, les doses journalières allant de 1 à 3 capsules fournissant 80 à 1 200 mg d'extrait, ce qui correspond à environ 16 à 240 mg d'asiaticoside.Pour la santé générale de la peau et le soutien du collagène, on utilise couramment 20 à 40 mg d'asiaticoside par jour. Pour la cicatrisation des plaies et les applications anti-inflammatoires, des doses plus élevées, de 40 à 80 mg par jour, peuvent être appropriées. Les formulations liposomales permettent une utilisation plus efficace de doses plus faibles grâce à une biodisponibilité accrue, comme le démontre l'absorption intestinale significativement plus élevée de l'asiaticoside liposomale par rapport au CTG non encapsulé..
Commandes d'actions :3 à 5 jours ouvrables après confirmation du paiement.
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Encyclopédie des asiaticosides — Contexte scientifique
L'asiaticoside (CAS 16830-15-2), également connu sous le nom de madécassol ou asiaticoside A, est une saponine triterpénoïde pentacyclique de formule moléculaire C₄₈H₇₈O₁₉ et de masse moléculaire de 959,13 g/mol.Il s'agit du principal glycoside triterpénoïde bioactif deCentella asiatica(L.) Urban, plante herbacée de la famille des Apiacées, originaire des zones humides d'Asie. Le composé est un glycoside triterpénique de type ursane et est chimiquement caractérisé comme l'ester 2,3,23-trihydroxy-O-6-désoxy-α-L-mannopyranosyl-(1→4)-O-β-D-glucopyranosyl-(1→6)-O-β-D-glucopyranosyl ....
| Propriété | Valeur |
|---|---|
| N° CAS | 16830-15-2 |
| Formule moléculaire | C₄₈H₇₈O₁₉ |
| Poids moléculaire | 959,13 g/mol |
| Nom IUPAC | ester de l'acide urs-12-ène-28-oïque, 2,3,23-trihydroxy-, O-6-désoxy-α-L-mannopyranosyl-(1→4)-O-β-D-glucopyranosyl-(1→6)-O-β-D-glucopyranosyle |
| Synonymes | Madecassol, Asiaticoside A, NSC 360866 |
| Apparence | Poudre cristalline blanche à blanc cassé |
| Point de fusion | 234°C |
| Solubilité | 99 mg/L dans l'eau (20 °C) ; soluble dans l'éthanol, le méthanol et la pyridine |
| PubChem CID | 96024442 |
L'asiaticoside est extrait des feuilles deCentella asiatica(L.) Urban, communément appelée Gotu Kola ou centella asiatica. Cette plante est largement répandue dans les zones humides d'Asie et est utilisée depuis des siècles en médecine traditionnelle chinoise et ayurvédique pour la cicatrisation des plaies et la santé de la peau. Les principes actifs deCentella asiaticaIls comprennent les triterpènes pentacycliques acide asiatique, acide madécassique, asiaticoside et madécassoside, la teneur la plus élevée en saponines triterpénoïdes se trouvant dans les feuilles.Dans une étude portant sur soixante personnesC. asiaticaParmi les accessions provenant du sud de l'Inde et des îles Andaman cultivées dans des conditions environnementales identiques, la teneur en asiaticoside la plus élevée détectée était de 1,70 ± 0,02 % du poids sec, ce qui indique une variation génotypique significative dans l'accumulation de triterpénoïdes.Teneur en asiaticoside dansC. asiaticaLa teneur en matières grasses provenant de Madagascar se situe entre 2,6 et 6,42 % du poids sec..
Le mécanisme d'action le mieux documenté de l'asiaticoside est la stimulation de la synthèse de collagène dans les fibroblastes dermiques humains. Des recherches publiées dansPharmacologie biochimiqueIl a été démontré que l'asiaticoside induit la synthèse de collagène de type I dans les fibroblastes dermiques humains, les mécanismes sous-jacents à son action étant médiés par une voie d'activation de Smad indépendante de la kinase TβRI.Dans des fibroblastes humains en culture, la sécrétion de collagène de type I a augmenté de 25 à 30 % après traitement à l'asiaticoside, et les niveaux d'ARNm et la production de protéines des gènes responsables de la synthèse de la matrice extracellulaire, notamment du collagène de type I et de type III, ont été significativement élevés.L'asiaticoside favorise également la prolifération des fibroblastes et la synthèse de la matrice extracellulaire, deux processus essentiels à la cicatrisation des plaies et au remodelage tissulaire..
L'asiaticoside a démontré une capacité de cicatrisation des plaies en augmentant l'angiogenèse et la formation de collagène. Recherche publiée dansSciences de la vieIl a été démontré que l'asiaticoside à faibles doses (10 pg/mL à 100 ng/mL) améliorait la cicatrisation des brûlures en favorisant l'angiogenèse lors de la réparation cutanée, ce qui était associé à la stimulation de la production de VEGF.Dans une étude évaluant l'action facilitatrice de l'asiaticoside sur la cicatrisation des brûlures, ce composé a stimulé l'angiogenèse lors de la cicatrisation cutanée, suggérant que l'amélioration de la cicatrisation des brûlures par l'asiaticoside pourrait être due à la promotion de l'angiogenèse résultant de la stimulation de la production de VEGF.L'application topique d'une solution d'asiaticoside à 0,2 % a entraîné une augmentation de la teneur en collagène et une augmentation de 57 % de la résistance à la traction de la plaie cicatrisée..
L'asiaticoside exerce de puissants effets anti-inflammatoires par inhibition de la voie de signalisation NF-κB. Recherche publiée dansImmunopharmacologie internationaleont démontré que l'asiaticoside supprimait les réponses inflammatoires dans les lésions pulmonaires aiguës induites par le LPS en inhibant la phosphorylation de la sous-unité p65 de NF-κB et la dégradation de son inhibiteur IκBαL’asiaticoside (à des doses de 30 ou 45 mg/kg) a atténué de façon dose-dépendante l’inflammation pulmonaire induite par le LPS en réduisant l’infiltration inflammatoire.Dans un modèle murin de lésion pulmonaire aiguë, l'asiaticoside a réduit la concentration d'IL-6 et de TNF-α et augmenté celle d'IL-10 dans le liquide de lavage bronchoalvéolaire de manière dose-dépendante.Chez des souris atteintes d'arthrite induite par le collagène, l'asiaticoside a inhibé la production de COX-2, de PGE2, de TNF-α et d'IL-6, et a supprimé la prolifération des lymphocytes et l'infiltration des cellules inflammatoires..
Des recherches précliniques ont démontré que l'asiaticoside module les voies neuro-inflammatoires, notamment NF-κB et MAPK, tout en réduisant les cytokines pro-inflammatoires telles que le TNF-α et l'IL-6. L'asiaticoside A a inhibé la production d'oxyde nitrique et de TNF-α dans des cultures primaires de microglie et d'astrocytes activées par le LPS, et a amélioré les déficits d'apprentissage et de mémoire induits par le peptide bêta-amyloïde chez le rat en inhibant l'apoptose mitochondriale et en réduisant les facteurs inflammatoires..
Malgré son large potentiel thérapeutique, l'asiaticoside natif présente d'importants problèmes de biodisponibilité. Ce composé possède une masse moléculaire élevée, d'environ 959 g/mol, et est pratiquement insoluble dans l'eau (99 mg/L à 20 °C). Sa faible liposolubilité et sa faible solubilité dans l'eau rendent extrêmement difficile le franchissement des barrières biologiques telles que l'épithélium intestinal et la couche cornée de la peau.Administration orale deCentella asiaticaLes glucosides totaux n'ont pas pu atteindre leur potentiel thérapeutique en raison de la faible biodisponibilité de l'asiaticoside..
Ces limitations ont favorisé le développement de systèmes d'administration avancés, notamment les liposomes, les nanoparticules polymères et les gels nanoliposomiques flexibles. Parmi ceux-ci, l'encapsulation liposomale s'est révélée être l'une des stratégies les plus efficaces pour améliorer la biodisponibilité de l'asiaticoside ; les liposomes chargés en CTG ont démontré une absorption intestinale significativement plus élevée que le CTG non encapsulé (p < 0,05)..
L'encapsulation liposomale de l'asiaticoside offre un mécanisme d'administration fondamentalement différent des formes conventionnelles. La bicouche phospholipidique entoure la molécule d'asiaticoside, formant une enveloppe protectrice qui améliore sa stabilité, son absorption et son internalisation cellulaire. Ce système d'administration :
Elle atteint une taille de particules moyenne de 137,0 nm avec un indice de polydispersité de 0,283 et un potentiel zêta de −21,2 mV.
Améliore significativement l'absorption intestinale par rapport à l'asiaticoside non encapsulé (P < 0,05).
Permet d'atteindre une efficacité d'encapsulation du médicament de 90,80 % dans les formulations de gel liposomal.
Démontre un taux de perméation transdermique à l'état d'équilibre de 16,15 μg·cm⁻²·h⁻¹ avec une rétention intradermique de 14,99 ± 0,58 μg/cm²
Assure une libération prolongée avec une absorption intracellulaire améliorée dans les fibroblastes en 3 heures.
Les liposomes chargés en CTG, préparés par la méthode d'injection d'éthanol, ont présenté des vésicules rondes et structurellement intactes en microscopie électronique à transmission (MET), et les thermogrammes DSC ont indiqué que les molécules de CTG étaient incorporées dans la phase aqueuse des liposomes DPPC, ce qui les rendait plus stables.L'absorption cumulée et le pourcentage d'asiaticoside significativement plus élevés dans la formulation liposomale par rapport au CTG non encapsulé confirment l'efficacité de l'encapsulation liposomale pour surmonter les barrières d'absorption qui limitent la biodisponibilité de l'asiaticoside..
Des essais cliniques ont évaluéCentella asiaticaDes extraits contenant de l'asiaticoside pour la cicatrisation des plaies. Un essai randomisé, en double aveugle, contrôlé par placebo et portant sur une demi-face a évalué un film polymère en spray contenantCentella asiaticaL'extrait de feuilles appliqué sur des plaies aiguës a montré des temps de cicatrisation moyens de 4,6 ± 1,1 jours pour le groupe test et de 4,87 ± 1,0 jours pour le groupe témoin. L'étude a conclu queCentella asiaticaLa solution de film polymère en spray contenant un extrait s'est avérée bénéfique comme traitement des plaies aiguës, raccourcissant le temps de cicatrisation sans effets indésirables.Des systèmes d'administration innovants tels que les hydrogels, les nanostructures et les micro-aiguilles peuvent accélérer la cicatrisation des plaies, réduire leur taille et améliorer les temps de récupération dans divers types de plaies, notamment les ulcères diabétiques et les brûlures..
Une étude clinique portant sur les effets synergiques de l'association d'interventions infirmières et d'asiaticosides sur la cicatrisation et le bien-être psychologique des patients souffrant de brûlures a démontré que les asiaticosides présentent un potentiel thérapeutique prometteur pour améliorer la cicatrisation et la santé psychologique des patients âgés victimes de brûlures, lorsqu'ils sont associés à des soins infirmiers complets..
Centella asiaticaSon utilisation se développe en dermatologie et en cosmétique pour la réparation des plaies, le renforcement de la barrière cutanée, la modulation des cicatrices et le photovieillissement. Des données précliniques et cliniques ont démontré que ses principes actifs exercent des actions complémentaires pertinentes pour la biologie de la peau, notamment la stimulation de la synthèse de collagène et le remodelage de la matrice dermique, ainsi que la modulation de la signalisation pro-inflammatoire.Une composition cosmétique comprenant des liposomes multicouches contenant de l'asiaticoside comme actif anti-rides a démontré une stabilité et une absorption transdermique nettement améliorées, présentant une excellente activité anti-rides..
L'asiaticoside est généralement bien toléré.Centella asiaticaSes constituants triterpénoïdes sont utilisés depuis longtemps en toute sécurité en médecine traditionnelle et en cosmétique. L'asiaticoside est largement commercialisé comme ingrédient de complément alimentaire, agent pharmaceutique et ingrédient actif cosmétique. Dans l'Union européenne,Centella asiaticaLes préparations sont réglementées et mises sur le marché en fonction de leur usage médical ou alimentaire prévu. L'Agence européenne des médicaments (EMA) a évaluéCentella asiaticapour un usage médicinal traditionnel, et le Comité des produits médicinaux à base de plantes (HMPC) a publié une monographie concluant queCentella asiaticaLes préparations sont sûres et efficaces pour l'utilisationAux États-Unis, l'asiaticoside est disponible comme ingrédient de complément alimentaire. L'USP a établi une norme de référence pour l'asiaticoside (n° de catalogue 1043331) afin de soutenir le contrôle de la qualité et la normalisation.Les protocoles d’essai doivent respecter les normes internationales, notamment l’USP, la Pharmacopée européenne et le Codex Alimentarius FAO/OMS. Les formulateurs doivent vérifier la réglementation locale avant la mise sur le marché.
Ce produit est destiné à la recherche, aux applications nutraceutiques et à l'alimentation fonctionnelle. Il n'est pas destiné à diagnostiquer, traiter, guérir ou prévenir une quelconque maladie.
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