99 $/kg
Description détaillée du produit
La mécobalamine (vitamine B12) liposomale à 0,5 % est un ingrédient de complément alimentaire de qualité supérieure, véhiculé par un système d'administration liposomale avancé. La mécobalamine (CAS 13422-55-4), également connue sous le nom de méthylcobalamine, MeCbl ou Coα-[α-(5,6-diméthyl-1H-benzimidazol-1-yl)]-Coβ-méthylcobamide, est la forme coenzymatique biologiquement active de la vitamine B12. Sa formule moléculaire est C₆₃H₉₁CoN₁₃O₁₄P et sa masse moléculaire est de 1344,38 g/mol. La mécobalamine se présente sous forme de cristaux rouge foncé ou de poudre cristalline, soluble dans l'eau et légèrement soluble dans le méthanol. Son point de fusion est supérieur à 300 °C et elle appartient à la famille des cobalamines.
La mécobalamine est la forme prédominante de vitamine B12 présente dans le plasma et les tissus humains. Elle est directement utilisée comme cofacteur de la méthionine synthase, enzyme catalysant la conversion de l'homocystéine en méthionine, et comme donneur de méthyle pour de nombreuses réactions de méthylation biologique. Contrairement à la cyanocobalamine, qui nécessite une conversion enzymatique en formes coenzymatiques actives, la mécobalamine est directement biodisponible au niveau cellulaire. Elle est essentielle à la formation des globules rouges, aux fonctions neurologiques, à la synthèse de l'ADN et au maintien de la gaine de myéline.
La mécobalamine conventionnelle présente des défis importants en matière de formulation et de stabilité. Ce composé est très sensible à la lumière. En raison du fort effet électro-attracteur du groupe alkyle en position β de l'ion cobalt dans la structure moléculaire de la mécobalamine, l'énergie de la liaison Co-CH₃ est affaiblie, la rendant très susceptible à la rupture sous l'effet de la lumière. La mécobalamine n'est stable dans le plasma que lorsqu'elle est exposée à moins de 10 lux de lumière dans des tubes ambrés. De plus, la vitamine B12 orale conventionnelle est limitée par une faible biodisponibilité due à sa dégradation dans le milieu gastrique acide, à son instabilité enzymatique, à sa faible perméabilité intestinale et à sa dépendance à l'absorption par le facteur intrinsèque.
L’encapsulation liposomale offre quatre avantages essentiels :
1. Stabilité et photoprotection amélioréesLa bicouche phospholipidique protège la mécobalamine de la dégradation photo-induite, préservant ainsi la liaison fragile Co-CH₃ du clivage photolytique. L'encapsulation liposomale crée un microenvironnement protecteur qui maintient l'intégrité de la mécobalamine pendant le stockage et le transit gastro-intestinal.
2. Biodisponibilité considérablement améliorée— Les liposomes multivésiculaires chargés en vitamine B12 ont considérablement prolongé le temps de résidence du médicament in vivo, le temps de résidence moyen (TRM) atteignant 121 heures et la biodisponibilité étant améliorée jusqu'à191.89%comparativement aux formulations classiques. Les formulations classiques de vitamine B12, qu'il s'agisse de solutions injectables ou de préparations orales, sont limitées par une élimination rapide et une faible biodisponibilité.
3. Amélioration de l'absorption cellulaire et de l'administration tissulaireLes liposomes ultra-flexibles chargés en mécobalamine ont présenté un indice de déformabilité proche de 1, leur permettant de pénétrer plus profondément dans l'épiderme et le derme que la molécule libre. Des études de culture cellulaire ont démontré des taux d'absorption élevés par les cellules dermiques humaines, sans effets cytotoxiques.
4. Dispersible dans l'eau et compatible avec les normes de propreté des étiquettes.La poudre liposomale se disperse facilement dans les milieux aqueux, ce qui la rend idéale pour les boissons fonctionnelles et les formulations liquides. Le support phospholipidique est d'origine végétale et sans OGM, ce qui favorise un positionnement « clean label ».
| Champ | Détails |
|---|---|
| Nom du produit | Vitamine B12 liposomale Mécobalamine 0,5% |
| N° CAS | 13422-55-4 |
| Numéro EINECS | 236-535-3 |
| Ingrédient actif | Mécobalamine (méthylcobalamine) |
| Méthode d'analyse | HPLC en phase inverse (RP-HPLC) avec colonne C8 (Zorbax Eclipse C8, 150 mm × 4,6 mm, 3,5 μm) ; phase mobile : tampon phosphate de potassium (pH 6,9)/acétonitrile (95:5 v/v) ; débit : 2,0 mL/min ; température de la colonne : 25 °C ; détection UV à 266 nm. Méthode LC-MS/MS avec précipitation des protéines et étalon interne marqué aux isotopes stables pour les échantillons biologiques. La méthode de la Pharmacopée japonaise (JP19) spécifie un dosage de 98,0 % à 101,0 % de C₆₃H₉₁CoN₁₃O₁₄P sur base anhydre. |
| Pureté | 0,5 % de mécobalamine (encapsulation liposomale) ; dosage de qualité JP/USP de 98,0 % à 101,0 % sur base anhydre disponible |
| Aspect / Couleur | Poudre fine rouge foncé à rouge rosé (forme liposomale) ; cristaux rouge foncé ou poudre cristalline (forme native) |
| Odeur | Inodore |
| Solubilité | Dispersable dans l'eau (forme liposomale) ; légèrement soluble dans l'eau et le méthanol (forme native) |
| Forme posologique | Poudre liposomale, dispersible dans l'eau |
| Dosage recommandé | Apport journalier recommandé (AJR) : 2,4 µg/jour pour les adultes ; des doses supplémentaires de 500 à 1 500 µg/jour sont couramment utilisées pour la santé nerveuse ; des doses thérapeutiques de 1 500 à 2 000 µg/jour sont utilisées sous surveillance médicale. |
| Application | Santé nerveuse et neuroprotection, formation des globules rouges, régulation de l'homocystéine, Métabolisme énergétique cellulaire, synthèse de l'ADN, maintien de la gaine de myéline, fonction cognitive, prise en charge de la neuropathie périphérique diabétique |
| Extrait de la source | Synthétique (synthèse chimique ou fermentation microbienne suivie d'une méthylation) ; système de transport liposomal à base de phospholipides de tournesol |
| Formule moléculaire | C₆₃H₉₁CoN₁₃O₁₄P |
| Poids moléculaire | 1344,38 g/mol |
| Point de fusion | >300°C |
| Délai de mise en œuvre | En stock : 3 à 5 jours ouvrables ; Commandes en gros/personnalisées : 2 à 3 semaines |
| Méthode d'expédition | Livraison express internationale (FedEx / DHL / UPS) ; fret aérien et maritime disponible ; expédition dans le monde entier, y compris vers les zones reculées. Expédition dans des conteneurs hermétiques et opaques, conservés dans un endroit frais et sec. |
| Stockage | Conserver dans un récipient hermétiquement fermé et opaque, à une température de 2 à 8 °C, à l'abri de la lumière, de la chaleur et de l'humidité. La mécobalamine est photosensible ; éviter toute exposition directe à la lumière. Durée de conservation : 24 mois dans les conditions recommandées. |
| Conditionnement | 1 kg/sac en aluminium avec deux sacs plastiques à l'intérieur ; 25 kg/carton ou fût en fibre avec sac en aluminium à l'intérieur |
Haute pureté— Standardisé à 0,5 % de mécobalamine dans la formulation liposomale, avec un dosage de qualité JP/USP de 98,0 % à 101,0 % sur base anhydre disponible.
Amélioration liposomale— L'encapsulation par liposomes multivésiculaires permet d'atteindre jusqu'àbiodisponibilité de 191,89 %avec un MRT étendu à 121 heures, surpassant significativement les formulations conventionnelles de B12.
Formulaire directement actif— La mécobalamine est la forme coenzymatique biologiquement active de la vitamine B12 qui ne nécessite aucune conversion enzymatique pour son utilisation cellulaire.
Photostabilité supérieure— L’encapsulation liposomale protège la liaison fragile Co-CH₃ du clivage induit par la lumière, protégeant ainsi la mécobalamine de la dégradation pendant le stockage et le transport.
Validé cliniquement pour la neuropathie— Un essai contrôlé randomisé de 16 semaines mené chez des patients atteints de neuropathie périphérique diabétique et présentant un faible taux de vitamine B12 sérique a démontré que la mécobalamine orale quotidienne (1 000 μg ou 2 000 μg) améliorait significativement les symptômes neuropathiques, avec des scores NRS diminuant de 7,00 ± 2,03 à 5,60 ± 2,19 (p = 0,016) dans le groupe 1 000 μg et de 6,18 ± 2,40 à 4,42 ± 2,50 (p = 0,007) dans le groupe 2 000 μg.
Formation des globules rouges— Favorise la formation normale des globules rouges et aide à prévenir l'anémie mégaloblastique.
Régulation de l'homocystéine— La mécobalamine est un cofacteur de la méthionine synthase, qui contribue à un métabolisme sain de l'homocystéine et à la santé cardiovasculaire.
Dispersable dans l'eau— La poudre liposomale offre une excellente dispersibilité dans les systèmes aqueux ; elle convient aux capsules, aux comprimés, aux préparations pour boissons en poudre et aux boissons fonctionnelles.
Traçabilité des lots— Un certificat d'analyse complet, un chromatogramme HPLC et des données d'identification sont fournis pour chaque lot.
| Application | Utilisation recommandée | Notes |
|---|---|---|
| Gélules / Comprimés | 500 à 1 500 mcg par portion | 1 à 2 gélules par jour, au moment des repas |
| Boissons fonctionnelles | 250 à 750 mcg par 250 mL | Dispersable dans l'eau ; convient aux formats RTD |
| Préparations pour boissons en poudre | 500 à 2 000 mcg par sachet | Meilleure absorption lorsqu'il est pris avec des aliments |
| Formules pour la santé nerveuse | 1 000 à 1 500 mcg par portion | Les essais cliniques ont utilisé 1 000 à 2 000 mcg/jour pour la neuropathie diabétique |
| Formules du métabolisme énergétique | 500 à 1 000 mcg par portion | Souvent associée à d'autres vitamines B ou à la CoQ10 |
| Formules de soutien cognitif | 500 à 1 500 mcg par portion | Souvent associé à du folate, de la vitamine B6 ou des acides gras oméga-3 |
L'apport nutritionnel recommandé (ANR) en vitamine B12 est de 2,4 µg/jour pour les adultes, et passe à 2,6 µg/jour pendant la grossesse et à 2,8 µg/jour pendant l'allaitement. En complément alimentaire, la méthylcobalamine est couramment utilisée à des doses de 500 à 1 500 µg/jour pour le soutien de la santé nerveuse. Un essai contrôlé randomisé de 16 semaines mené chez des patients atteints de neuropathie périphérique diabétique et présentant une carence en vitamine B12 sérique a utilisé quotidiennement 1 000 µg ou 2 000 µg de méthylcobalamine par voie orale, les deux doses améliorant significativement les symptômes neuropathiques. Pour des applications thérapeutiques, des doses de 1 500 à 2 000 µg/jour ont été utilisées sous surveillance médicale. Les formulations liposomales pourraient permettre une utilisation plus efficace de doses plus faibles grâce à une biodisponibilité accrue et une meilleure protection contre la dégradation.
Informations importantes relatives à la sécurité :La mécobalamine est généralement bien tolérée. Vitamine hydrosoluble, elle est éliminée en excès dans les urines. En raison de sa faible toxicité, aucune limite supérieure d'apport tolérable (LSAT) n'a été établie pour la vitamine B12. Les personnes présentant une hypersensibilité connue au cobalt ou aux dérivés de la cobalamine doivent éviter toute supplémentation. La mécobalamine peut interagir avec certains médicaments, notamment le chloramphénicol, les inhibiteurs de la pompe à protons et la metformine. Les femmes enceintes ou allaitantes et les enfants doivent consulter un professionnel de santé avant utilisation.
Commandes d'actions :3 à 5 jours ouvrables après confirmation du paiement.
Commandes groupées / personnalisées :2 à 3 semaines, selon la quantité et les exigences de personnalisation.
Méthodes d'expédition :Transport express international (FedEx, DHL, UPS), fret aérien et fret maritime.
Couverture:Livraison dans le monde entier, y compris dans les régions éloignées.
Encyclopédie de la mécobalamine — Contexte scientifique
La mécobalamine (CAS 13422-55-4), également connue sous le nom de méthylcobalamine, MeCbl ou Coα-[α-(5,6-diméthyl-1H-benzimidazol-1-yl)]-Coβ-méthylcobamide, est la forme coenzymatique biologiquement active de la vitamine B12. Sa formule moléculaire est C₆₃H₉₁CoN₁₃O₁₄P et sa masse moléculaire est de 1344,38 g/mol. La mécobalamine se présente sous forme de cristaux rouge foncé ou de poudre cristalline, soluble dans l'eau et légèrement soluble dans le méthanol, avec un point de fusion supérieur à 300 °C. Elle appartient à la famille des cobalamines et constitue la forme prédominante de vitamine B12 dans le plasma et les tissus humains.
| Propriété | Valeur |
|---|---|
| N° CAS | 13422-55-4 |
| Numéro EINECS | 236-535-3 |
| Formule moléculaire | C₆₃H₉₁CoN₁₃O₁₄P |
| Poids moléculaire | 1344,38 g/mol |
| Nom IUPAC | Coα-[α-(5,6-diméthyl-1H-benzimidazol-1-yl)]-Coβ-méthylcobamide |
| Synonymes | Méthylcobalamine, MeCbl, Mécobalamine, Méthylvitamine B12 |
| Apparence | Cristaux rouge foncé ou poudre cristalline |
| Point de fusion | >300°C |
| Solubilité | Légèrement soluble dans l'eau et le méthanol |
| Code ATC | B03BA05 (Mécobalamine) |
| Essai JP | 98,0 % à 101,0 % de C₆₃H₉₁CoN₁₃O₁₄P sur base anhydre |
La mécobalamine est la forme prédominante de vitamine B12 circulante dans le plasma humain et est directement utilisée par l'organisme sans conversion enzymatique. Contrairement à la cyanocobalamine, qui doit être convertie en méthylcobalamine ou en adénosylcobalamine dans l'organisme, la mécobalamine est directement biodisponible au niveau cellulaire. Cette biodisponibilité directe rend la mécobalamine particulièrement précieuse pour les personnes présentant une capacité de conversion altérée et pour les applications nécessitant une disponibilité tissulaire rapide.
La mécobalamine est essentielle à de nombreuses fonctions physiologiques :
Formation des globules rouges— La mécobalamine est essentielle à la formation normale des globules rouges et contribue à prévenir l'anémie mégaloblastique.
Fonction neurologique— La mécobalamine soutient la fonction neurologique et le maintien de la gaine de myéline, contribuant ainsi au fonctionnement normal du système nerveux et à la santé cognitive.
Régulation de l'homocystéine— La mécobalamine est un cofacteur de la méthionine synthase, qui convertit l'homocystéine en méthionine, favorisant ainsi un métabolisme sain de l'homocystéine.
Synthèse de l'ADN— La mécobalamine est nécessaire à la synthèse de l'ADN et à la division cellulaire.
Métabolisme énergétique— La mécobalamine contribue au métabolisme énergétique normal et aide à réduire la fatigue.
Fonction immunitaire— La mécobalamine contribue au fonctionnement normal du système immunitaire.
Malgré ses fonctions physiologiques essentielles, la mécobalamine native présente des défis importants en matière de formulation et de stabilité. Ce composé est extrêmement sensible à la lumière. En raison du fort effet électro-attracteur du groupe alkyle en position β de l'ion cobalt dans la structure moléculaire de la mécobalamine, l'énergie de la liaison Co-CH₃ est affaiblie, la rendant très susceptible à la rupture sous l'effet de la lumière. La mécobalamine est stable dans le plasma uniquement lorsqu'elle est exposée à moins de 10 lux de lumière dans des tubes ambrés, et elle reste stable dans le plasma à température ambiante pendant 21 heures lorsqu'elle est exposée à moins de 10 lux de lumière dans des tubes ambrés.
Ces problèmes de stabilité ont stimulé le développement de systèmes d'administration avancés, notamment l'encapsulation liposomale. Des liposomes ultra-flexibles chargés en mécobalamine ont atteint une taille de particules de 124 ± 3 nm avec une efficacité d'encapsulation d'environ 42 %, tout en conservant leur stabilité pendant quatre semaines. La formulation liposomale a pénétré plus profondément dans l'épiderme et le derme de la peau d'oreille de porc que la molécule libre et a démontré une bonne biocompatibilité, sans effet cytotoxique sur les fibroblastes dermiques humains.
L'encapsulation liposomale de la mécobalamine offre un mécanisme d'administration fondamentalement différent des formes conventionnelles. La bicouche phospholipidique entoure la molécule de mécobalamine, formant une enveloppe protectrice qui améliore sa stabilité, sa biodisponibilité et son absorption cellulaire. Ce système d'administration :
Prolonge significativement le temps de résidence du médicament in vivo (le MRT est étendu à 121 heures).
Atteint jusqu'àbiodisponibilité de 191,89 %par rapport aux formulations conventionnelles
Protège la mécobalamine de la dégradation induite par la lumière et du clivage de la liaison Co-CH₃
Améliore la pénétration dans l'épiderme et le derme avec un indice de déformabilité proche de 1
Assure une libération prolongée pour une activité enzymatique cofacteur prolongée
Un essai contrôlé randomisé de 16 semaines a inclus des adultes atteints de diabète de type 2, de neuropathie périphérique diabétique et présentant un faible taux sérique de vitamine B12 (< 200 pg/mL). Les patients ont été randomisés pour recevoir quotidiennement soit 1 000 μg, soit 2 000 μg de vitamine B12 (méthylcobalamine) par voie orale. Les deux groupes ont présenté une amélioration significative des symptômes de la neuropathie. Le score NRS moyen a diminué de 7,00 ± 2,03 à 5,60 ± 2,19 (p = 0,016) dans le groupe recevant 1 000 μg et de 6,18 ± 2,40 à 4,42 ± 2,50 (p = 0,007) dans le groupe recevant 2 000 μg. Les scores MNSIE se sont améliorés, passant respectivement de 5,70 ± 1,66 à 5,22 ± 1,99 (p = 0,033) et de 5,40 ± 1,68 à 4,47 ± 2,25 (p = 0,022). Aucune différence significative n'a été observée concernant les manifestations neuropathiques entre les deux groupes de dosage.
Un essai clinique évalue l'efficacité et l'innocuité de la mécobalamine dans la prévention de la neuropathie périphérique induite par les taxanes. Les participants reçoivent 0,5 mg de mécobalamine par voie orale trois fois par jour (soit 1,5 mg/jour au total), dès le premier jour de la chimiothérapie par taxanes et jusqu'à la fin du traitement.
Une étude d'extension de phase 3 évalue la sécurité à long terme de la méthylcobalamine à très forte dose (50 mg par voie intramusculaire, deux fois par semaine) chez des patients atteints de sclérose latérale amyotrophique (SLA) avancée. Cette étude ouverte suit des patients recevant 50 mg de méthylcobalamine par voie intramusculaire deux fois par semaine pendant une durée maximale d'un an.
La mécobalamine présente un profil de sécurité bien établi. Vitamine hydrosoluble, elle est éliminée en excès dans l'urine. Compte tenu de sa faible toxicité, aucune limite supérieure d'apport tolérable (LSAT) n'a été établie pour la vitamine B12.
Statut réglementaire :
États-UnisLa mécobalamine est réglementée en tant qu'ingrédient de complément alimentaire. Elle est répertoriée dans le système mondial d'enregistrement des substances de la FDA sous le numéro CAS 13422-55-4.
JaponLa mécobalamine est répertoriée dans la Pharmacopée japonaise (JP19) avec une teneur spécifiée de 98,0 % à 101,0 % sur base anhydre. Elle est approuvée comme ingrédient pharmaceutique (JAN/INN) et classée comme médicament en vente libre de troisième classe.
Normes mondialesLa mécobalamine est répertoriée dans la Pharmacopée japonaise, la Pharmacopée européenne et la Pharmacopée américaine (USP). Ce produit est disponible avec les certifications Halal et Casher.
Précautions:La mécobalamine est généralement bien tolérée. Les personnes présentant une hypersensibilité connue au cobalt ou à ses dérivés doivent éviter toute supplémentation. La mécobalamine peut interagir avec certains médicaments, notamment le chloramphénicol, les inhibiteurs de la pompe à protons et la metformine. Les femmes enceintes ou allaitantes et les enfants doivent consulter un professionnel de santé avant utilisation.
Les protocoles d'essais doivent respecter les normes internationales, notamment l'USP, la Pharmacopée européenne et le Codex Alimentarius FAO/OMS. Les formulateurs doivent vérifier les exigences réglementaires locales avant la mise sur le marché.
Ce produit est destiné à la recherche, aux applications nutraceutiques et à l'alimentation fonctionnelle. Il n'est pas destiné à diagnostiquer, traiter, guérir ou prévenir une quelconque maladie.
99 $/kg
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