Encyclopédie du lactate et du gluconate de calcium — Contexte scientifique

Qu'est-ce que le gluconate de lactate de calcium ?

Le gluconate de lactate de calcium (CAS 11116-97-5), également appelé gluconolactate de calcium ou mélange de gluconate de lactate de calcium, est un complexe de calcium hydrosoluble formé de deux molécules de gluconate de calcium et de trois molécules de lactate de calcium. Sa formule moléculaire est Ca₃(C₃H₅O₃)₆(C₆H₁₁O₇)₄·2H₂O et sa masse moléculaire est de 1551,4 (Martindale : The Extra Pharmacopoeia, 31e édition).Environ 7,74 grammes de lactate gluconate de calcium (dihydraté) donnent l'équivalent d'un gramme de calcium élémentaire.Ce composé se présente sous forme de poudre cristalline ou granuleuse blanche à blanc cassé, inodore, de goût neutre et très soluble dans l'eau.

Statut réglementaire et normes pharmacopéiques

Le gluconate de lactate de calcium occupe une place réglementaire bien établie :

Statut GRAS de la FDALe gluconate de lactate de calcium bénéficie du statut GRAS (généralement reconnu comme sûr) de la FDA et présente une faible toxicité.La base de données de la FDA sur les substances ajoutées aux aliments répertorie le gluconate de lactate de calcium sous le numéro CAS 11116-97-5.

Guide de composition TGAL’Administration australienne des produits thérapeutiques (TGA) a établi un projet de ligne directrice sur la composition du lactate gluconate de calcium. Ce document précise que le produit doit se présenter sous forme de poudre cristalline ou granulaire blanche ou blanche à reflets jaunâtres, avoir une teneur de 96,0 % à 102,0 % (sur base anhydre), une perte à la dessiccation maximale de 6 %, un pH compris entre 6,0 et 8,0 dans une solution à 10 %, et des limites pour les métaux lourds, notamment l’arsenic (< 3,0 ppm) et les métaux lourds (< 20 ppm)..

Normes mondiales— Le gluconate de lactate de calcium est conforme aux spécifications de la 31e édition de la Pharmacopée supplémentaire de Martindale et est largement utilisé dans les applications pharmaceutiques et alimentaires à l'échelle mondiale.

La synergie lactate-gluconate

L'association unique des anions lactate et gluconate au sein d'un même complexe de calcium offre des avantages synergiques. La forte solubilité dans l'eau du lactate-gluconate de calcium est due à la présence des anions lactate et gluconate, qui maintiennent le calcium sous une forme soluble sur une large gamme de pH.Cet avantage en termes de solubilité garantit que le calcium reste disponible pour l'absorption même dans l'environnement au pH neutre de l'intestin grêle, contrairement au carbonate de calcium qui nécessite de l'acide gastrique pour se dissoudre.

Fonctions physiologiques du calcium

Le calcium est le minéral le plus abondant dans le corps humain, dont environ 99 % est stocké dans les os et les dents sous forme de complexes d'hydroxyapatite. Ses principaux rôles physiologiques sont les suivants :

• structure osseuseLe calcium assure la solidité et la structure des os et des dents.

• Contraction musculaireLe calcium déclenche l'interaction entre les filaments d'actine et de myosine, interaction nécessaire au mouvement musculaire.

• Transmission nerveuse— Les ions calcium sont essentiels à la libération des neurotransmetteurs au niveau des jonctions synaptiques.

• Coagulation sanguineLe calcium est un cofacteur de plusieurs facteurs de coagulation dans la cascade de coagulation.

• Fonction cardiovasculaireLe calcium régule le rythme cardiaque et le tonus vasculaire

• Sécrétion hormonale— La signalisation calcique est nécessaire à la libération de diverses hormones

Mécanismes d'action et d'absorption

Voie d'absorption conventionnelle du calcium

L'absorption intestinale du calcium se produit par deux mécanismes distincts :

Absorption transcellulaire— Un processus actif et énergivore qui se déroule principalement dans le duodénum. Il dépend de la concentration des protéines liant le calcium et atteint rapidement ses limites. Cette voie métabolique nécessite de la vitamine D active.

Absorption paracellulaire— Un processus passif, indépendant de toute consommation d'énergie, qui se déroule tout au long de l'intestin. Il est indépendant de la concentration de calcium dans la lumière intestinale et n'est pas rapidement saturé. Cette voie métabolique est indépendante de la vitamine D.

Le gluconate de lactate de calcium est absorbé par voie paracellulaire, un processus qui ne nécessite pas d'acide gastrique pour sa dissolution. C'est pourquoi il est absorbé aussi bien avec ou sans aliments et constitue la forme privilégiée chez les personnes souffrant d'hypochlorhydrie ou prenant des médicaments antiacides.

Effets sur la densité minérale osseuse

Le lactate gluconate de calcium figure parmi les sels de calcium organiques les plus étudiés en ce qui concerne sa biodisponibilité. Son effet supérieur sur le taux d'absorption fractionnelle du calcium, les biomarqueurs de sa biodisponibilité (calcium ionisé urinaire et sérique et PTH) et la densité minérale osseuse (DMO) a fait l'objet de nombreuses études.Dans une étude menée auprès de 19 femmes non ménopausées atteintes d'ostéoporose pendant ou après un traitement hormonal, le gluconate de lactate de calcium a réduit de manière significative le taux de fractures osseuses.Dans une autre étude menée auprès de 50 femmes chinoises âgées de 62 à 92 ans, le gluconate de lactate de calcium a augmenté la densité minérale osseuse de la hanche davantage que l'exercice physique..

Absorption du calcium liposomal

L'encapsulation liposomale offre un mécanisme d'absorption fondamentalement différent. La bicouche phospholipidique des liposomes est similaire aux membranes cellulaires du corps humain, ce qui leur confère une biocompatibilité croissante. Les liposomes protègent le calcium d'une interaction prématurée avec le contenu gastrique et les inhibiteurs alimentaires, et facilitent une distribution cellulaire efficace via les voies lipidiques. Dans une étude d'absorption humaine randomisée et croisée, le calcium liposomal à l'état solide a permis d'obtenir une exposition systémique au calcium 1,56 fois supérieure à celle obtenue avec le calcium non liposomal..

Gluconate de lactate de calcium liposomal

L'encapsulation liposomale du lactate-gluconate de calcium offre un mécanisme d'administration fondamentalement différent des formes conventionnelles. La bicouche phospholipidique entoure le complexe lactate-gluconate de calcium, formant une enveloppe protectrice qui améliore l'absorption et permet un ciblage précis. Ce système d'administration :

• Protège le calcium de la dégradation par l'acide gastrique et des inhibiteurs alimentaires.

• Améliore l'absorption intestinale par les voies lipidiques

• Assure une libération prolongée et une élévation prolongée du calcium

• Réduit le contact direct entre le calcium et la muqueuse gastro-intestinale.

Preuves cliniques

Densité minérale osseuse — Méta-analyse

Une méta-analyse de Schaafsma et al. (2001) a comparé 16 études cliniques menées auprès de femmes âgées et ménopausées (âge moyen : 58 à 79 ans) ayant reçu une supplémentation en calcium de 500 à 1 250 mg/jour pendant 12 à 48 mois, sous forme de lactate de calcium, de carbonate de calcium, de citrate de calcium et d’autres sels. Sans exception, la prise de lactate de calcium a augmenté la densité minérale osseuse (DMO) de la colonne lombaire de 0,2 à 1,8 %, tandis que d’autres suppléments, même des sels très bien absorbés comme le citrate malate de calcium, ont parfois diminué la DMO.Cela suggère qu'une supplémentation en lactate gluconate de calcium est susceptible d'améliorer la santé osseuse plus efficacement qu'une supplémentation en citrate malate de calcium ou en carbonate de calcium..

Prévention de l'ostéoporose et des fractures

L'administration de gluconate de lactate de calcium à 19 femmes non ménopausées atteintes d'ostéoporose pendant ou après un traitement hormonal a significativement réduit le taux de fractures osseuses (Almustafa et al., 1992).Dans une étude distincte menée auprès de 50 femmes chinoises âgées de 62 à 92 ans, le gluconate de lactate de calcium a augmenté la densité minérale osseuse de la hanche davantage que l'exercice (Lau et al., 1992)..

Étude d'absorption chez l'homme — Calcium liposomal

Une étude d'absorption humaine randomisée et croisée a évalué les effets du calcium liposomal à l'état solide sur la réponse calcique sanguine et l'efficacité d'absorption, comparativement au calcium non liposomal. Les sujets ont reçu une dose unique de calcium liposomal à l'état solide ou de calcium non liposomal, et leur calcémie a été mesurée pendant 8 heures. Le calcium liposomal à l'état solide a augmenté significativement la calcémie aux premiers temps d'administration (1 à 2 h ; p < 0,05) et a maintenu des niveaux élevés jusqu'à 8 heures après l'administration. L'aire sous la courbe (AUC) était plus élevée dans le groupe ayant reçu le calcium liposomal (2,94 mg·h/dL) que dans le groupe ayant reçu le calcium non liposomal (1,88 mg·h/dL), ce qui représente une augmentation de 1,56 fois de l'exposition systémique au calcium..

Applications de fortification des aliments et des boissons

Le gluconate de lactate de calcium est largement utilisé dans l'industrie agroalimentaire en raison de sa forte solubilité dans l'eau, de son goût neutre et de son excellente biodisponibilité. Une étude de biodisponibilité in vivo a démontré que le gluconate de lactate de calcium présente la biodisponibilité la plus élevée parmi les sels de calcium testés.Il est particulièrement adapté à l'enrichissement des boissons, des produits laitiers et des aliments fonctionnels.

Sécurité et réglementation

Le lactate de calcium est généralement bien toléré. Les effets indésirables les plus fréquents sont d'ordre gastro-intestinal, notamment la constipation et les ballonnements, bien que ceux-ci soient moins fréquents avec le lactate de calcium qu'avec le carbonate de calcium en raison de sa meilleure solubilité. La limite supérieure d'apport tolérable (LST) pour le calcium élémentaire est de 2 500 mg/jour pour les adultes de 19 à 50 ans et de 2 000 mg/jour pour les adultes de 51 ans et plus.

Le gluconate de lactate de calcium bénéficie du statut GRAS (généralement reconnu comme sûr) de la FDA et présente une faible toxicité.L'Agence australienne des produits thérapeutiques (TGA) a établi un projet de ligne directrice sur la composition, spécifiant les limites de métaux lourds, notamment l'arsenic (< 3,0 ppm), les métaux lourds (< 20 ppm), les chlorures (< 700 ppm) et les sulfates (< 500 ppm).Ce produit est largement commercialisé comme ingrédient de complément alimentaire, agent pharmaceutique et additif alimentaire. Les protocoles de test doivent respecter les normes internationales, notamment l'USP, la Pharmacopée européenne et le Codex Alimentarius FAO/OMS. Les formulateurs doivent vérifier la réglementation locale avant la mise sur le marché.

Ce produit est destiné à la recherche, aux applications nutraceutiques et à l'alimentation fonctionnelle. Il n'est pas destiné à diagnostiquer, traiter, guérir ou prévenir une quelconque maladie.

69 $/kg