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Description détaillée du produit
Le chlorure de riboside de nicotinamide liposomal à 70 % est un ingrédient de complément alimentaire de qualité supérieure, véhiculé par un système d'administration liposomal avancé. Le chlorure de riboside de nicotinamide (CAS 23111-00-4), également connu sous le nom de chlorure de 3-carbamoyl-1-β-D-ribofuranosylpyridinium, est un sel de pyridinium de formule moléculaire C₁₁H₁₅N₂O₅·Cl et de masse moléculaire 290,7 g/mol.Elle se présente sous forme de poudre blanche à brun clair, librement soluble dans l'eau et appartenant à la famille des vitamines B3.
Le riboside de nicotinamide est une molécule naturelle présente dans toutes les cellules et un élément constitutif naturel de la production de NAD⁺.Le NAD⁺ est une coenzyme présente dans toutes les cellules vivantes, essentielle au Métabolisme énergétique cellulaire, à la fonction mitochondriale et à la réparation de l'ADN. Son taux diminue avec l'âge, et sa restauration est devenue un axe majeur de la recherche sur la longévité. Le NR présente une biodisponibilité orale unique chez la souris et l'humain, ce qui en fait l'un des précurseurs du NAD⁺ les plus prometteurs pour les applications cliniques.
Le chlorure de NR conventionnel présente des difficultés de formulation, notamment son hygroscopicité, son risque de dégradation et son absorption variable. Le NR peut se dégrader dans certaines conditions, en particulier en nicotinamide, et est hygroscopique par nature.Bien que le NR soit déjà biodisponible par voie orale, l'optimisation de son administration peut encore améliorer son potentiel thérapeutique.
L’encapsulation liposomale offre quatre avantages essentiels :
1. Biodisponibilité et concentration plasmatique accrues— Il a été démontré que les formulations liposomales NR permettent d'obtenirconcentrations plasmatiques supérieures de 73 %par rapport aux formulations NR conventionnelles, et des tests de laboratoire indépendants montrent que le NR liposomal atteint58% d'absorptionpar rapport à seulement8 % pour les formes non encapsulées.
2. Amélioration de l'administration au cerveau— Le NR liposomal offre presqueconcentration cérébrale 3 fois plus élevéeL'encapsulation dans des liposomes améliore la distribution du chlorure de nicotinamide riboside dans le cerveau et renforce son effet neuroprotecteur, comparativement au NR conventionnel. Une étude a démontré que ce procédé présente un potentiel accru pour les applications neuroprotectrices.
3. Protection contre la dégradation et l'hygroscopicité— La bicouche phospholipidique protège le NR de l'absorption d'humidité, de la dégradation oxydative et de la dégradation dépendante du pH, préservant ainsi sa structure moléculaire intacte jusqu'à ce qu'il atteigne les sites d'absorption optimaux.
4. Amélioration de l'absorption cellulaireLes liposomes fusionnent directement avec les membranes des cellules intestinales, facilitant ainsi une délivrance cellulaire efficace par voie lipidique. L'encapsulation liposomale prévient la dégradation du NR et améliore son absorption, assurant une délivrance efficace aux cellules et maximisant sa biodisponibilité.
Haute pureté— Standardisé à ≥70 % de chlorure de riboside de nicotinamide par HPLC, assurant une teneur en principe actif constante.
Amélioration liposomale— L’encapsulation en bicouche phospholipidique permet d’atteindre des concentrations plasmatiques supérieures de 73 % et une absorption de 58 % par rapport aux formes non encapsulées (8 %), avec une concentration cérébrale près de 3 fois supérieure à celle du NR conventionnel.
Précurseur puissant du NAD⁺— NR est un membre de la famille des vitamines B3 qui est converti dans le corps en NAD⁺, une coenzyme essentielle à l'énergie cellulaire et à la fonction mitochondriale.
Élévation du NAD⁺ validée cliniquementUne étude randomisée, en double aveugle et croisée menée auprès de 12 participants sains a démontré que des doses uniques de 100 mg, 300 mg et 1 000 mg de NR augmentaient l’AUC du NAD⁺ de 48 %, 59 % et 92 % respectivement. Un essai randomisé de huit semaines mené auprès de 140 adultes en surpoids a montré que des doses de 100 mg, 300 mg et 1 000 mg de NR par jour augmentaient le taux de NAD⁺ dans le sang total de 22 %, 51 % et 142 % respectivement.
Excellent profil de sécurité— NR est sûr et bien toléré. La FDA et l’EFSA ont approuvé des doses quotidiennes allant jusqu’à 300 mg, jugées sûres, et des essais cliniques soutiennent des doses allant jusqu’à 3 000 mg par jour, sous surveillance de sécurité appropriée.
Dispersable dans l'eau— Facilement soluble dans l'eau ; convient aux capsules, comprimés, préparations pour boissons en poudre et boissons fonctionnelles.
Traçabilité des lots— Un certificat d'analyse complet, un chromatogramme HPLC et des données d'identification sont fournis pour chaque lot.
| Application | Utilisation recommandée | Notes |
|---|---|---|
| Gélules / Comprimés | 100 à 300 mg par portion | 1 à 2 gélules par jour, au moment des repas |
| Boissons fonctionnelles | 50 à 150 mg par 250 mL | Soluble dans l'eau ; convient aux formats prêts à consommer |
| Préparations pour boissons en poudre | 250 à 500 mg par sachet | À associer avec du resvératrol ou du ptérostilbène pour un soutien synergique du NAD⁺ |
| Formules de longévité / anti-âge | 500 à 1 000 mg par portion | Les essais cliniques ont utilisé 1 000 mg/jour pour l’élévation du NAD⁺ |
| Formules de soutien cognitif | 250 à 1 000 mg par portion | Un essai clinique a utilisé une augmentation progressive de la dose jusqu'à 1 g/jour chez des adultes âgés atteints de troubles cognitifs légers. |
Des études cliniques ont évalué le NR à différentes doses. Une étude randomisée, en double aveugle et croisée menée auprès de 12 participants sains a utilisé des doses uniques de 100 mg, 300 mg et 1 000 mg, démontrant des augmentations de l’AUC du NAD⁺ de 48 %, 59 % et 92 % respectivement.Un essai randomisé de huit semaines mené auprès de 140 adultes en surpoids a utilisé 100, 300 et 1 000 mg/jour, avec une augmentation du NAD⁺ dans le sang total de 22 %, 51 % et 142 % respectivement.Un essai randomisé contrôlé par placebo chez des adultes âgés présentant une déficience cognitive légère a utilisé une augmentation progressive de la dose pour atteindre et maintenir une dose finale de 1 g/jour sur 10 semaines.L'essai NR-SAFE chez les patients atteints de la maladie de Parkinson a utilisé 1 500 mg deux fois par jour (3 000 mg/jour) pendant quatre semaines et a soutenu l'extension de la gamme de doses à 3 000 mg par jour avec une surveillance de sécurité appropriée.Pour un apport général en NAD⁺, on utilise généralement 100 à 300 mg par jour, tandis que 500 à 1 000 mg par jour sont utilisés dans le cadre de la recherche clinique. Les formulations liposomales pourraient permettre une utilisation plus efficace de doses plus faibles grâce à une biodisponibilité accrue.
Encyclopédie des ribosides de nicotinamide — Contexte scientifique
Le chlorure de riboside de nicotinamide (CAS 23111-00-4), également connu sous le nom de chlorure de 3-carbamoyl-1-β-D-ribofuranosylpyridinium, est un sel de pyridinium de formule moléculaire C₁₁H₁₅N₂O₅·Cl et de poids moléculaire de 290,7 g/mol.Il s'agit d'une forme naturelle de vitamine B3 présente dans le lait, les fruits, les légumes et la viande, et également produite par des micro-organismes dans les boissons fermentées.Le chlorure de NR se présente sous forme de poudre blanche à brun clair, librement soluble dans l'eau, avec une solubilité allant jusqu'à 125 mg/mL.
| Propriété | Valeur |
|---|---|
| N° CAS | 23111-00-4 |
| Formule moléculaire | C₁₁H₁₅N₂O₅·Cl |
| Poids moléculaire | 290,7 g/mol |
| UNII | 8XM2XT8VWI |
| Apparence | Poudre blanche à brun clair |
| Solubilité | Librement soluble dans l'eau (jusqu'à 125 mg/mL) |
| Essai (réglementaire) | 90,0–103 % p/p |
Le chlorure de riboside de nicotinamide occupe une place réglementaire bien établie :
Statut FDA— Le chlorure de riboside de nicotinamide est répertorié dans le système d'enregistrement mondial des substances de la FDA sous le code UNII 8XM2XT8VWI et le numéro d'enregistrement CAS 23111-00-4.
Autorisation de nouvel aliment par l'EFSA— Le chlorure de riboside de nicotinamide a été évalué par l’EFSA dans le cadre d’une demande d’autorisation de mise sur le marché d’un nouvel aliment en 2019 et autorisé par la suite comme nouvel aliment à utiliser dans les compléments alimentaires à une dose journalière maximale de 300 mg (Règlement d’exécution (UE) 2020/16 de la Commission).
Normes mondiales— Le chlorure NR est conforme aux spécifications, notamment en ce qui concerne le dosage de 90,0 à 103 % p/p, la teneur en eau ≤ 2,0 %, les limites de solvants résiduels et les limites de métaux lourds (plomb ≤ 0,5 ppm, arsenic ≤ 1 ppm, mercure ≤ 1 ppm, cadmium ≤ 1 ppm).
Le NAD⁺ (nicotinamide adénine dinucléotide) est une coenzyme présente dans toutes les cellules vivantes et essentielle à de nombreux processus cellulaires :
Métabolisme énergétique cellulaire— Le NAD⁺ est indispensable à la production d'ATP et joue un rôle particulièrement clé dans la production d'énergie mitochondriale.
Réparation de l'ADN— Le NAD⁺ est un substrat des poly(ADP-ribose) polymérases (PARP) impliquées dans la réparation de l'ADN.
Activation des sirtuines— Le NAD⁺ est un cofacteur indispensable aux enzymes sirtuines qui régulent l'expression des gènes, les réponses au stress et la longévité.
Régulation métabolique— Le NAD⁺ permet la gluconéogenèse, la cétogenèse, la production de pentoses phosphates, la synthèse de l'hème et des lipides, ainsi que l'élimination des radicaux oxygénés.
Rythme circadien— Les niveaux de NAD⁺ oscillent au rythme de l'horloge circadienne et influencent les rythmes métaboliques.
Le NAD⁺ existe dans un équilibre dynamique entre sa forme oxydée (NAD⁺) et sa forme réduite (NADH), et cet équilibre détermine les niveaux cellulaires globaux de NAD⁺.
La nicotinamide riboside (NR) est convertie en NAD⁺ par la voie de récupération du NAD⁺. La NR est d'abord phosphorylée par les nicotinamide riboside kinases (NRK1 et NRK2) pour former le nicotinamide mononucléotide (NMN), qui est ensuite converti en NAD⁺ par les nicotinamide mononucléotide adénylyltransférases (NMNAT). Cette voie est très efficace et constitue le principal mécanisme par lequel la NR administrée par voie orale augmente les taux systémiques de NAD⁺.
Le NAD⁺ est essentiel à la phosphorylation oxydative mitochondriale et à la production d'ATP. En restaurant les niveaux de NAD⁺, le NR soutient la fonction mitochondriale et le métabolisme énergétique cellulaire, ce qui est particulièrement important pour les tissus à forte demande énergétique comme les muscles, le cerveau et le cœur.
Le NAD⁺ est un cofacteur indispensable aux enzymes sirtuines (SIRT1 à SIRT7), qui régulent l'expression des gènes, la réparation de l'ADN et les réponses cellulaires au stress. L'activation des sirtuines est associée à une amélioration des fonctions métaboliques et à des voies métaboliques liées à la longévité.
Des essais cliniques ont systématiquement démontré qu'une supplémentation orale en NR augmente de manière sûre et fiable les taux de NAD⁺ sanguin. Une étude randomisée, en double aveugle et croisée, menée auprès de 12 participants sains, a démontré que des doses uniques de 100 mg, 300 mg et 1 000 mg de NR augmentaient l'AUC du NAD⁺ de 48 %, 59 % et 92 % respectivement, mesurée dans les cellules mononucléaires du sang périphérique (PBMC).
Un essai randomisé de huit semaines mené auprès de 140 adultes en surpoids a évalué 100, 300 et 1 000 mg de NR par jour et a démontré des augmentations de NAD⁺ dans le sang total de 22 %, 51 % et 142 % respectivement.Un essai randomisé distinct, contrôlé par placebo, mené auprès de 133 participants en bonne santé/en surpoids, a utilisé 100 mg, 300 mg ou 1 000 mg de NR pendant 8 semaines, avec des augmentations de NAD⁺ de 22 %, 51 % et 142 % par rapport à la valeur de référence mesurée après 2 semaines.
Un essai randomisé contrôlé par placebo mené chez des personnes âgées présentant un trouble cognitif léger a utilisé une escalade de dose pour atteindre et maintenir une dose finale de 1 g/jour pendant 10 semaines. La dose cible de NR a été atteinte en toute sécurité, comme en témoigne une augmentation de 2,6 fois des taux de NAD⁺.
L’essai NR-SAFE, un essai de sécurité randomisé en double aveugle, a évalué l’efficacité de fortes doses de NR chez des patients atteints de la maladie de Parkinson. Les participants ont été randomisés pour recevoir soit 1 500 mg de NR deux fois par jour (n = 10), soit un placebo (n = 10) pendant quatre semaines. Les résultats ont permis d’envisager l’extension de la posologie de NR à 3 000 mg par jour lors des essais cliniques de phase II, sous réserve d’une surveillance de sécurité appropriée.
Un essai clinique randomisé contrôlé par placebo mené chez des hommes obèses a utilisé 1 000 mg de NR deux fois par jour (2 000 mg/jour) pendant 12 semaines. Bien que la supplémentation en NR se soit avérée sûre, elle n’a pas amélioré la sensibilité à l’insuline ni le métabolisme du glucose dans l’organisme entier chez les hommes obèses et insulinorésistants.Une étude distincte randomisée, en double aveugle, contrôlée par placebo et croisée, menée auprès de 13 participants obèses, a utilisé 1 000 mg/jour de NR pendant 6 semaines et a observé des améliorations faibles mais significatives de la composition corporelle, du taux métabolique du sommeil et des concentrations d’acétylcarnitine dans les muscles squelettiques.
Une étude non randomisée, ouverte et sans placebo menée auprès de quatre patients atteints d'insuffisance cardiaque de stade D a utilisé une escalade de dose de NR de 250 mg deux fois par jour à 1 000 mg deux fois par jour. Les taux de NAD⁺ ont augmenté de 55 à 161 %, avec une amélioration de la respiration des PBMC et une réduction des cytokines inflammatoires observées.
Un essai clinique randomisé (J012 NAD-HD) évalue le NR dans la maladie de Huntington, représentant un champ d'application élargi de la recherche clinique pour ce précurseur du NAD⁺.
Malgré son efficacité reconnue pour augmenter les niveaux de NAD⁺, le chlorure de NR natif présente des difficultés de formulation. Ce composé est hygroscopique et sensible à la dégradation, notamment en nicotinamide, dans certaines conditions.Le NR subit également un métabolisme de premier passage dans le foie et l'intestin, ce qui peut limiter sa biodisponibilité systémique.
Ces limitations ont favorisé le développement de systèmes d'administration avancés, notamment l'encapsulation liposomale. Il a été démontré que les formulations de NR liposomales permettent d'atteindre des concentrations plasmatiques supérieures de 73 % à celles des formulations de NR conventionnelles et une absorption de 58 %, contre seulement 8 % pour les formes non encapsulées.
L’encapsulation liposomale du NR offre un mécanisme d’administration fondamentalement différent des formes conventionnelles. La bicouche phospholipidique entoure la molécule de NR, formant une enveloppe protectrice qui améliore sa stabilité, son absorption et son internalisation cellulaire. Ce système d’administration :
Permet d'atteindre des concentrations plasmatiques supérieures de 73 % à celles obtenues avec le NR conventionnel.
Permet d'atteindre une absorption de 58 % contre 8 % pour les formes non encapsulées
Permet une concentration cérébrale près de 3 fois supérieure à celle des NR classiques
Protège le caoutchouc naturel de l'absorption d'humidité et de la dégradation oxydative
Améliore l'absorption intestinale par les voies lipidiques
Une étude publiée dansScienceDirectont démontré que le chargement à base de liposomes améliore la distribution du chlorure de nicotinamide riboside dans le cerveau et son effet neuroprotecteur, la concentration de NR dans la solution de chargement des liposomes étant déterminée par HPLC.L'encapsulation liposomale empêche la dégradation du NR et améliore l'absorption, assurant une délivrance efficace aux cellules et maximisant la biodisponibilité.
Le chlorure de riboside de nicotinamide est généralement bien toléré. Les essais cliniques ont utilisé des doses allant de 100 mg à 3 000 mg par jour, sous surveillance médicale appropriée. La FDA et l’EFSA ont approuvé des doses quotidiennes allant jusqu’à 300 mg, jugées sûres pour la population adulte générale.Le NR est sûr et bien toléré dans les études cliniques, sans qu'aucun effet indésirable grave n'ait été rapporté.
Le statut réglementaire varie selon les régions :
États-UnisLe chlorure de NR est réglementé en tant qu'ingrédient de complément alimentaire. La FDA lui a attribué le code UNII 8XM2XT8VWII.
Union européenne— Le chlorure de NR a été autorisé en tant que nouvel aliment à utiliser dans les compléments alimentaires à une dose journalière maximale de 300 mg en vertu du règlement d’exécution (UE) 2020/16 de la Commission.
Australie et Nouvelle-Zélande— Le chlorure de NR est autorisé comme forme de vitamine B3 dans les aliments destinés à des fins médicales spéciales et dans les aliments sportifs complémentaires formulés.
Le chlorure de riboside de nicotinamide est largement commercialisé comme ingrédient de complément alimentaire et est disponible aux États-Unis, en Europe, en Australie et dans d'autres régions. Les protocoles de test doivent respecter les normes internationales, notamment l'USP, la Pharmacopée européenne et le Codex Alimentarius FAO/OMS. Les formulateurs doivent vérifier la réglementation locale avant la mise sur le marché.
Ce produit est destiné à la recherche, aux applications nutraceutiques et à l'alimentation fonctionnelle. Il n'est pas destiné à diagnostiquer, traiter, guérir ou prévenir une quelconque maladie.
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