Encyclopédie du gluconate de calcium — Contexte scientifique

Qu'est-ce que le gluconate de calcium ?

Le gluconate de calcium (CAS 299-28-5) est le sel de calcium de l'acide D-gluconique, chimiquement désigné comme sel de calcium de l'acide D-gluconique (2:1). La forme anhydre a pour formule brute C₁₂H₂₂CaO₁₄ et une masse molaire de 430,38 g/mol, tandis que la forme monohydratée a une masse molaire de 448,39 g/mol. Il se présente sous forme de granules cristallins blancs ou de poudre, est inodore et stable à l'air. Il est lentement soluble dans l'eau (1 g se dissout lentement dans environ 30 mL d'eau à 25 °C et dans environ 5 mL d'eau bouillante) et insoluble dans l'alcool et de nombreux autres solvants organiques. Ses solutions sont neutres au papier de tournesol..

Statut réglementaire et normes pharmacopéiques

Le gluconate de calcium bénéficie d'une position réglementaire bien établie en tant qu'ingrédient pharmaceutique et alimentaire :

Monographie USPLa forme anhydre contient au moins 98,0 % et au plus 102,0 % de C₁₂H₂₂CaO₁₄, calculé sur la base de la matière sèche. La forme monohydratée contient au moins 98,5 % et au plus 102,0 % de C₁₂H₂₂CaO₁₄·H₂O lorsqu'elle est étiquetée comme n'étant pas destinée à la préparation de formes injectables. Le gluconate de calcium destiné à la préparation de formes injectables est étiqueté comme tel ; il peut également être étiqueté comme étant destiné à la préparation de formes orales..

additif alimentaire— Le gluconate de calcium agit comme régulateur d'acidité, agent raffermissant, stabilisant et épaississant, et porte le numéro INS 578 et le numéro E 578.Il est autorisé dans les denrées alimentaires sans limite maximale (quantum satis) dans l'Union européenne.La FDA le reconnaît comme additif alimentaire et substance GRAS (généralement reconnue comme sûre) en vertu des parties 170 à 186 du titre 21 du CFR..

Mécanismes d'absorption du calcium

L'absorption intestinale du calcium se produit par deux mécanismes distincts :

Absorption transcellulaire— Un processus actif et énergivore qui se déroule principalement dans le duodénum. Il dépend de la concentration des protéines liant le calcium et atteint rapidement ses limites. Cette voie métabolique nécessite de la vitamine D active.

Absorption paracellulaire— Un processus passif, indépendant de toute consommation d'énergie, qui se déroule tout au long de l'intestin. Il est indépendant de la concentration de calcium dans la lumière intestinale et n'est pas rapidement saturé. Cette voie métabolique est indépendante de la vitamine D.

Le gluconate de calcium est absorbé par voie paracellulaire, un processus qui ne nécessite pas d'acide gastrique pour sa dissolution. C'est pourquoi il est absorbé aussi bien avec ou sans aliments et constitue la forme privilégiée chez les personnes souffrant d'hypochlorhydrie ou prenant des médicaments antiacides.

Fonctions physiologiques du calcium

Le calcium est le minéral le plus abondant dans le corps humain, dont environ 99 % est stocké dans les os et les dents sous forme de complexes d'hydroxyapatite. Ses principaux rôles physiologiques sont les suivants :

• structure osseuseLe calcium assure la solidité et la structure des os et des dents.

• Contraction musculaireLe calcium déclenche l'interaction entre les filaments d'actine et de myosine, interaction nécessaire au mouvement musculaire.

• Transmission nerveuse— Les ions calcium sont essentiels à la libération des neurotransmetteurs au niveau des jonctions synaptiques.

• Coagulation sanguineLe calcium est un cofacteur de plusieurs facteurs de coagulation dans la cascade de coagulation.

• Fonction cardiovasculaireLe calcium régule le rythme cardiaque et le tonus vasculaire

• Sécrétion hormonale— La signalisation calcique est nécessaire à la libération de diverses hormones

Le défi de la biodisponibilité

Malgré ses fonctions physiologiques essentielles, le calcium administré par voie orale présente des limitations d'absorption. Son absorption dépend de systèmes de transport intestinaux étroitement régulés, et l'augmentation de la dose administrée n'améliore pas proportionnellement son efficacité. De plus, le calcium peut se lier à des inhibiteurs alimentaires tels que les oxalates et les phytates, bloquant ainsi son absorption.

L'encapsulation liposomale pallie ces limitations grâce à une bicouche phospholipidique qui protège le calcium de la dégradation gastrique et des inhibiteurs alimentaires, et améliore l'absorption intestinale par les voies lipidiques. Les liposomes protègent les principes actifs de la destruction par l'acide gastrique et les enzymes digestives, et grâce à leur affinité pour les membranes cellulaires, les substances actives peuvent pénétrer plus efficacement la paroi intestinale et accéder directement à la circulation sanguine et aux cellules..

gluconate de calcium liposomal

L'encapsulation liposomale du gluconate de calcium offre un mécanisme d'administration fondamentalement différent des formes conventionnelles. La bicouche phospholipidique entoure le complexe gluconate de calcium, formant une enveloppe protectrice qui améliore l'absorption et permet un ciblage précis. Ce système d'administration :

• Protège le calcium de la dégradation par l'acide gastrique et des inhibiteurs alimentaires.

• Améliore l'absorption intestinale par les voies lipidiques

• Assure une libération prolongée et une élévation prolongée du calcium

• Réduit le contact direct entre le calcium et la muqueuse gastro-intestinale.

Le vecteur liposomal facilite une absorption de type « chylomicron », permettant une libération progressive dans la circulation sanguine et une incorporation plus efficace dans la structure squelettique.Le gluconate de calcium liposomal offre une excellente dispersibilité dans l'eau par rapport au gluconate standard, ce qui le rend adapté aux formulations liquides, notamment aux boissons fonctionnelles et aux shots..

Preuves cliniques

Absorption du calcium liposomal

Bien que les données cliniques sur l'application de la technologie liposomale à l'absorption du calcium restent relativement limitées, les études existantes apportent des éléments encourageants. Des études antérieures menées chez l'homme et l'animal ont montré que les formulations liposomales peuvent augmenter la biodisponibilité des minéraux d'environ 1,2 à 1,6 fois, ce qui concorde avec l'augmentation de 1,56 fois de l'AUC observée dans une étude pharmacocinétique humaine..

Un essai clinique (NCT06372158) évalue actuellement les effets de l'encapsulation liposomale sur l'absorption et le métabolisme de la poudre de calcium chez les patients atteints d'ostéoporose, en comparant la pharmacocinétique et la biodisponibilité du calcium liposomal par rapport aux formulations de calcium conventionnelles..

Prise en charge de l'hypocalcémie

Le gluconate de calcium est le sel de calcium de choix pour la prise en charge de l'hypocalcémie symptomatique aiguë, notamment la tétanie hypocalcémique, l'hypocalcémie liée à l'hypoparathyroïdie et l'hypocalcémie due à une croissance rapide ou à la grossesse.La solution injectable contient 100 mg de gluconate de calcium par mL, soit 9,3 mg (0,465 mEq) de calcium élémentaire. Pour la supplémentation orale, la posologie habituelle des comprimés de gluconate de calcium est de 500 à 1 000 mg par jour, répartie en deux ou trois prises..

Enrichissement des aliments

Le gluconate de calcium est largement utilisé pour l'enrichissement des produits alimentaires, notamment les produits laitiers, les boissons, les jus, les concentrés de fruits et les compléments alimentaires, sans altérer les propriétés sensorielles du produit enrichi.Son efficacité a été évaluée pour l'enrichissement en calcium des saucisses sèches fermentées et des confitures fonctionnelles enrichies en calcium..

Sécurité et réglementation

Le gluconate de calcium est généralement bien toléré. Les effets secondaires les plus fréquents sont d'ordre gastro-intestinal, notamment la constipation et les ballonnements, bien que ceux-ci soient moins fréquents avec le gluconate de calcium qu'avec le carbonate de calcium. La limite supérieure de sécurité (LSS) pour le calcium élémentaire est de 2 500 mg/jour pour les adultes de 19 à 50 ans et de 2 000 mg/jour pour les adultes de 51 ans et plus..

Le gluconate de calcium est généralement reconnu comme sûr (GRAS) par la FDA et est un additif alimentaire autorisé (E578) dans l'Union européenne sans limite maximale (quantum satis).Il est décrit dans la Pharmacopée américaine (USP), la Pharmacopée européenne et la Pharmacopée internationale. La Pharmacopée japonaise comprend également une monographie sur le gluconate de calcium hydraté.Les protocoles d’essai doivent respecter les normes internationales, notamment l’USP, la Pharmacopée européenne et le Codex Alimentarius FAO/OMS. Les formulateurs doivent vérifier la réglementation locale avant la mise sur le marché.

Ce produit est destiné à la recherche, aux applications nutraceutiques et à l'alimentation fonctionnelle. Il n'est pas destiné à diagnostiquer, traiter, guérir ou prévenir une quelconque maladie.

59 $/kg