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Description détaillée du produit
L'Aescine liposomale à 70 % est un ingrédient de complément alimentaire de qualité supérieure, fournissant de la β-aescine grâce à un système d'administration liposomale avancé. L'aescine (CAS 6805-41-0 pour le mélange d'aescine ; 20977-05-3 pour l'aescinate de sodium) est un complexe de saponines triterpéniques extrait des graines séchées de…Aesculus hippocastanumLe marronnier d'Inde (Marronnier d'Inde) contient un complexe d'aescine composé de saponines triterpéniques étroitement apparentées, notamment les escines Ia, Ib, IIa et IIb, la fraction β-aescine étant le composant le plus actif sur le plan pharmacologique. La formule moléculaire du complexe d'aescine est C₅₅H₈₆O₂₄ et sa masse moléculaire est d'environ 1131,26 g/mol. Son sel monosodique (aescinate de sodium) a pour formule moléculaire C₅₄H₈₄NaO₂₃ et une masse moléculaire de 1124,2 g/mol.
L'aescine est utilisée depuis des décennies en Europe pour traiter l'insuffisance veineuse chronique (IVC), les hémorroïdes et les œdèmes post-opératoires ou post-traumatiques. Son profil pharmacologique unique se caractérise par des propriétés anti-œdémateuses, anti-inflammatoires et veinotoniques. L'aescine est le principe actif responsable de l'efficacité thérapeutique de l'extrait de graine de marron d'Inde, dont l'efficacité, démontrée par des essais contrôlés, est comparable à celle de la thérapie par compression comme alternative au traitement médicamenteux de l'IVC.
L'aescine conventionnelle présente des difficultés importantes en termes de formulation et de biodisponibilité. L'aescinate de sodium est souvent utilisé par voie intraveineuse, mais son application clinique est limitée par une forte irritation, une demi-vie courte et une faible biodisponibilité.Après administration orale, seulement 13 à 16 % d'une dose d'aescine sont absorbés (radioactivité non volatile), les concentrations plasmatiques maximales étant atteintes environ 4 heures après l'administration.Après administration orale, l'aescine est rapidement absorbée avec une demi-vie d'absorption d'environ 1 heure, mais subit un métabolisme de premier passage important, ce qui entraîne une biodisponibilité plasmatique de seulement 1,5 %.
L’encapsulation liposomale offre quatre avantages essentiels :
1. Sécurité et tolérance amélioréesLa formulation SA-Lip-I n'a pas induit d'hémolyse à 37 °C et a provoqué une irritation veineuse beaucoup plus légère que l'injection d'aescinate de sodium commerciale. La DL50 de SA-Lip-I était de :2,12 fois plus élevéque celle du SA-I commercial, ce qui indique des marges de sécurité nettement améliorées sans effets secondaires évidents.
2. Stabilité accrue et libération prolongéeLa taille moyenne des particules de SA-Lip-I était de 117,33 ± 0,95 nm, avec un indice de polydispersité (PDI) de 0,140 ± 0,017 et un potentiel zêta de −30,34 ± 0,23 mV. La libération cumulée de SA-Lip à 12 heures était supérieure à 80 %, ce qui répond aux exigences de libération des nanoparticules. SA-Lip-I présentait une bonne stabilité dans les quatre milieux testés (fluide gastrique simulé, fluide intestinal simulé, tampon phosphate et solution saline physiologique) et répondait aux exigences cliniques.
3. Efficacité supérieure— SA-Lip-I a démontré une efficacité supérieure à celle de SA-I non encapsulé, avec une différence significative. La formulation liposomale a permis d'obtenir un effet curatif optimal tout en réduisant l'irritation et les effets secondaires toxiques, et en soulageant considérablement la douleur du patient pendant le traitement.
4. Amélioration de l'absorption cellulaireLes liposomes fusionnent directement avec les membranes cellulaires, facilitant ainsi une délivrance intracellulaire efficace par voie lipidique. L'encapsulation de l'aescine dans des nanovecteurs constitue une stratégie prometteuse pour pallier ses limitations, telles que sa faible solubilité dans l'eau et sa faible biodisponibilité, et ainsi améliorer son efficacité thérapeutique.
| Champ | Détails |
|---|---|
| Nom du produit | Aescine liposomale 70% |
| N° CAS | 6805-41-0 (mélange d'aescine) ; 20977-05-3 (aescinate de sodium) |
| Ingrédient actif | β-Aescine (Escine Ia, Ib, IIa, IIb) |
| Méthode d'analyse | HPLC en phase inverse (RP-HPLC) avec une colonne Supelcosil™ LC-C18 (4,6 mm × 250 mm, 5 μm) ; phase mobile : acétonitrile–solution d’acide phosphorique (40:60) ; longueur d’onde de détection : 220 nm ; débit : 1,0 mL/min ; température de la colonne : 30 °C. Étalons de référence : Escin IA (CAS 123748-68-5), Escin IB (CAS 26339-90-2), Escin IIA, Escin IIB. La quantification des isomères individuels d’escine peut également être réalisée par HPLC-DAD ou HPLC-ELSD. |
| Pureté | ≥ 70 % d'aescine (HPLC) ; dosage disponible ≥ 95 % |
| Aspect / Couleur | Poudre cristalline blanche à blanc cassé |
| Odeur | Inodore |
| Forme posologique | Poudre liposomale, dispersible dans l'eau |
| Dosage recommandé | 100 à 150 mg d'aescine par jour ; les essais cliniques ont utilisé 50 mg d'aescine deux fois par jour (100 mg/jour) et 20 mg trois fois par jour (60 mg/jour). |
| Application | Insuffisance veineuse chronique, prise en charge des œdèmes (post-traumatiques, post-opératoires), hémorroïdes, soutien de la microcirculation, soutien anti-inflammatoire, soutien du tonus veineux |
| Extrait de la source | Aesculus hippocastanumL. (marronnier d'Inde) graines séchées ; système de transport liposomal de phospholipides de tournesol |
| Formule moléculaire | C₅₅H₈₆O₂₄ (mélange d'aescine) ; C₅₄H₈₄NaO₂₃ (aescinate de sodium) |
| Poids moléculaire | 1131,26 g/mol (mélange d'aescine) ; 1124,2 g/mol (aescinate de sodium) |
| Délai de mise en œuvre | En stock : 3 à 5 jours ouvrables ; Commandes en gros/personnalisées : 2 à 3 semaines |
| Méthode d'expédition | Livraison express internationale (FedEx / DHL / UPS) ; fret aérien et maritime disponible ; expédition dans le monde entier, y compris dans les régions reculées. |
| Stockage | À conserver dans un endroit frais et sec, à l'abri de la lumière directe du soleil et de l'humidité ; bien refermer le récipient après usage. Durée de conservation : 24 mois |
| Conditionnement | 1 kg/sac en aluminium avec deux sacs plastiques à l'intérieur ; 25 kg/carton ou fût en fibre avec sac en aluminium à l'intérieur |
Haute pureté— Standardisé à ≥70 % d’aescine par HPLC, assurant une teneur active constante du principal complexe de saponine triterpénique.
Amélioration liposomale— L'encapsulation dans une bicouche phospholipidique permet d'obtenir une taille de particules de 117,33 ± 0,95 nm avec un PDI de 0,140 ± 0,017 et un potentiel zêta de −30,34 ± 0,23 mV, avec une libération cumulative dépassant 80 % à 12 heures.
Marge de sécurité 2,12 fois supérieure— La DL50 de l'aescinate de sodium liposomal était 2,12 fois supérieure à celle de l'aescinate de sodium commercial non encapsulé, sans hémolyse à 37 °C et avec une irritation veineuse nettement plus légère.
Validé cliniquement pour l'œdème post-traumatique— Une étude clinique en double aveugle, à groupes parallèles et à 3 bras menée auprès de 300 patients a démontré que l'escine orale (20 mg trois fois par jour) réduisait l'œdème chez 82,3 % des patients présentant un gonflement des tissus mous postopératoire ou post-traumatique, comparativement à 72,4 % pour le placebo (p < 0,05).
Validé cliniquement pour l'insuffisance veineuse chronique— Il a été démontré que l'extrait standardisé de graines de marron d'Inde réduit significativement les symptômes de l'insuffisance veineuse chronique, l'aescine démontrant une efficacité comparable à celle de la thérapie par compression dans des essais contrôlés.
Mécanismes anti-œdémateuxL’aescine inhibe l’exsudation en réduisant l’extravasation de liquide dans les tissus et en accélérant la résorption de l’œdème. Son mode d’action repose sur des modifications de la perméabilité des parois capillaires affectées. De plus, l’aescine augmente la résistance capillaire, inhibe les processus inflammatoires et améliore la microcirculation.
Dispersable dans l'eau— La poudre liposomale offre une excellente dispersibilité dans les systèmes aqueux ; elle convient aux capsules, aux comprimés, aux préparations pour boissons en poudre et aux boissons fonctionnelles.
Traçabilité des lots— Un certificat d'analyse complet, un chromatogramme HPLC et des données d'identification sont fournis pour chaque lot.
| Application | Utilisation recommandée | Notes |
|---|---|---|
| Gélules / Comprimés | 25 à 50 mg d'aescine par portion | 2 à 3 gélules par jour au moment des repas ; les essais cliniques ont utilisé 50 mg deux fois par jour. |
| Boissons fonctionnelles | 10 à 25 mg par 250 mL | Dispersable dans l'eau ; convient aux formats RTD |
| Préparations pour boissons en poudre | 50 à 100 mg par sachet | Meilleure absorption lorsqu'il est pris avec des aliments |
| Formules pour la santé veineuse | 100 à 150 mg par portion | Souvent associé à de la diosmine, de l'hespéridine ou de l'extrait de pépins de raisin |
| Formules anti-œdème | 60 à 100 mg par portion | Un essai clinique a utilisé 20 mg trois fois par jour (60 mg/jour) pour l'œdème post-traumatique |
Des études cliniques ont évalué l'aescine à différentes doses. Une étude clinique en double aveugle, à groupes parallèles et à trois bras, menée auprès de 300 patients présentant un œdème des tissus mous post-opératoire ou post-traumatique, a utilisé l'aescine par voie orale à la dose de 20 mg trois fois par jour pendant 14 jours, démontrant une réduction de l'œdème chez 82,3 % des patients, contre 72,4 % pour le groupe placebo (p < 0,05).Une étude contrôlée par placebo menée auprès de 100 patients orthopédiques a utilisé de l'escine orale à raison de 2 × 20 mg trois fois par jour (120 mg/jour), le traitement améliorant l'œdème post-plâtre chez 92 % des patients et l'œdème post-traumatique chez 95 % des patients.La dose initiale habituelle d'extrait standardisé de marron d'Inde est de 90 à 150 mg d'aescine par jour, tandis que la dose orale efficace est de 600 à 900 mg d'extrait standardisé correspondant à 100 à 150 mg d'aescine par jour, répartie en 2 doses.Un essai clinique sur l'insuffisance veineuse chronique a évalué des patients recevant de l'escine par voie orale à raison de 50 mg deux fois par jour (100 mg/jour), comparés à un placebo.Pour la santé veineuse générale et le soutien anti-œdémateux, on utilise couramment 100 à 150 mg d'aescine par jour.
Informations importantes relatives à la sécurité :L’aescine est contre-indiquée chez les personnes présentant une hypersensibilité connue au marron d’Inde ou aux plantes apparentées. La prudence est de mise chez les patients sous anticoagulants (par exemple, warfarine), car le marron d’Inde peut potentialiser leur activité. L’aescine ne doit pas être appliquée sur une peau lésée ou ulcérée. Les femmes enceintes ou allaitantes et les enfants doivent consulter un professionnel de santé avant utilisation. L’innocuité de l’aescine n’a pas été établie chez les enfants de moins de 12 ans pour toutes les indications.
Commandes d'actions :3 à 5 jours ouvrables après confirmation du paiement.
Commandes groupées / personnalisées :2 à 3 semaines, selon la quantité et les exigences de personnalisation.
Méthodes d'expédition :Transport express international (FedEx, DHL, UPS), fret aérien et fret maritime.
Couverture:Livraison dans le monde entier, y compris dans les régions éloignées.
Encyclopédie Aescin — Contexte scientifique
L'aescine (CAS 6805-41-0 pour le mélange d'aescine ; 20977-05-3 pour l'aescinate de sodium), également connue sous le nom d'escine, est un complexe de saponines triterpéniques extrait des graines séchées deAesculus hippocastanumLe marronnier d'Inde (Marronnier d'Inde L.) est un mélange de saponines triterpéniques étroitement apparentées, principalement composées d'escine Ia, Ib, IIa et IIb, la fraction β-aescine étant le composant le plus actif sur le plan pharmacologique. La formule moléculaire du complexe d'aescine est C₅₅H₈₆O₂₄ et sa masse moléculaire est d'environ 1131,26 g/mol.Le sel monosodique (aescinate de sodium) a pour formule moléculaire C₅₄H₈₄NaO₂₃ et un poids moléculaire de 1124,2 g/mol.
| Propriété | Valeur |
|---|---|
| N° CAS | 6805-41-0 (mélange d'aescine) ; 20977-05-3 (aescinate de sodium) |
| Formule moléculaire | C₅₅H₈₆O₂₄ (mélange d'aescine) ; C₅₄H₈₄NaO₂₃ (aescinate de sodium) |
| Poids moléculaire | 1131,26 g/mol (mélange d'aescine) ; 1124,2 g/mol (aescinate de sodium) |
| Apparence | Poudre cristalline blanche à blanc cassé |
| Solubilité | Librement soluble dans l'eau (sous forme de sel de sodium) ; le mélange d'aescine est peu soluble dans l'eau. |
| Source botanique | Aesculus hippocastanumL. (Hippocastanaceae) |
| Pièce utilisée | graines mûres séchées |
| Standardisation | 16 à 28 % de glycosides triterpéniques, calculés en aescine |
L'aescine est extraite des graines mûres séchées deAesculus hippocastanumLe marronnier d'Inde (Marronnierus americanus L.) est un grand arbre à feuilles caduques originaire de la péninsule balkanique et largement cultivé dans les régions tempérées. Ses graines contiennent de 3 à 10 % d'aescine, la concentration la plus élevée se trouvant dans l'amande. L'extrait commercial de graines de marronnier d'Inde est standardisé pour contenir entre 16 % et 28 % de glycosides triterpéniques, exprimés en aescine, et est préparé sous forme d'extrait hydroalcoolique (40 à 80 % v/v d'éthanol).L'extrait standardisé est disponible sous différentes formes pharmaceutiques, notamment en comprimés, gélules, gels et crèmes topiques. Pour les préparations topiques, 1 g de crème contient généralement 50 mg d'extrait sec standardisé à 10 mg d'aescine.
Le principal mécanisme thérapeutique de l'aescine repose sur l'inhibition de l'exsudation par réduction de l'extravasation de liquide dans les tissus et accélération de la résorption de l'œdème. Son mode d'action est basé sur des modifications de la perméabilité des parois capillaires affectées. De plus, l'aescine augmente la résistance capillaire, inhibe les processus inflammatoires et améliore la microcirculation.L'aescine améliore l'entrée des ions dans les canaux, augmentant ainsi la tension veineuse aussi bien in vitro qu'in vivo.
Les effets anti-inflammatoires et anti-œdémateux de l'aescine s'exercent par de multiples mécanismes. À des concentrations de 5 à 10 mg/mL, l'aescine induit la libération de PGF₂α par les veines, et cet effet est aboli par les anti-inflammatoires non stéroïdiens, ce qui indique qu'il dépend de la PGF₂α présente dans le tissu veineux. De plus, un prétraitement à l'aescine réduit la libération d'IL-6 par l'endothélium vasculaire activé par le LPS.Parmi les autres mécanismes, on peut citer l'antagonisme de la 5-HT et de l'histamine, ainsi que la réduction du catabolisme des mucopolysaccharides tissulaires.
Les propriétés veinotoniques de l'aescine sont liées à son mécanisme moléculaire qui favorise l'entrée des ions dans les canaux, augmentant ainsi la tension veineuse in vitro et in vivo. Ce mécanisme agit directement sur la stase veineuse et le retour veineux altéré caractéristiques de l'insuffisance veineuse chronique.
Malgré son efficacité thérapeutique, l'aescine native présente d'importants problèmes de biodisponibilité. Après administration orale, seulement 13 à 16 % d'une dose d'aescine sont absorbés (radioactivité non volatile), les concentrations plasmatiques maximales étant atteintes environ 4 heures après l'administration. L'aescine subit un important métabolisme de premier passage, ce qui limite sa biodisponibilité plasmatique à seulement 1,5 %.L'aescinate de sodium est souvent utilisé en injection intraveineuse en raison de ces limitations, mais son application clinique est encore limitée par une forte irritation, une demi-vie courte et une faible biodisponibilité.
Ces limitations ont favorisé le développement de systèmes d'administration avancés, notamment les liposomes, les nanoparticules lipidiques solides et les nanoparticules polymères. Parmi ceux-ci, l'encapsulation liposomale s'est révélée être l'une des stratégies les plus efficaces pour améliorer la biodisponibilité, la sécurité et l'efficacité thérapeutique de l'aescine.
L'encapsulation liposomale de l'aescine offre un mécanisme d'administration fondamentalement différent des formes conventionnelles. La bicouche phospholipidique entoure la molécule d'aescine, formant une vésicule nanométrique qui améliore la stabilité, la sécurité et l'absorption cellulaire. Ce système d'administration :
Elle atteint une taille moyenne de particules de 117,33 ± 0,95 nm avec un indice de polydispersité (PDI) de 0,140 ± 0,017 et un potentiel zêta de −30,34 ± 0,23 mV.
Démontre une libération cumulative supérieure à 80 % en 12 heures
Présente une DL50 2,12 fois supérieure à celle de l'injection commerciale d'aescinate de sodium
N'induit pas d'hémolyse à 37 °C et produit une irritation veineuse nettement plus légère.
Reste stable dans le fluide gastrique simulé, le fluide intestinal simulé, le tampon phosphate et la solution saline physiologique
La formulation SA-Lip-I préparée par lyophilisation avec des phospholipides a démontré une efficacité supérieure à celle de la formulation SA-Lip-I non encapsulée, avec une différence significative. Cette formulation SA-Lip-I modifiée est prometteuse : elle permet de réduire l’irritation et les effets secondaires toxiques, d’améliorer l’efficacité du traitement et de soulager considérablement la douleur du patient pendant celui-ci, pour un résultat thérapeutique optimal.
Une étude clinique randomisée en double aveugle, à groupes parallèles et à trois bras, a inclus 300 patients présentant un œdème des tissus mous postopératoire ou post-traumatique (contusion, entorse ou fracture). Les patients ont été traités pendant 14 jours par escine orale (20 mg trois fois par jour), placebo ou un médicament fibrinolytique de contrôle (serratiopeptidase 5 mg trois fois par jour). Une réduction de l'œdème (amélioration légère ou nette) a été observée chez 82,3 % des patients du groupe escine orale, contre 75 % dans le groupe fibrinolytique de contrôle et 72,4 % dans le groupe placebo (p < 0,05 pour l'escine par rapport au placebo au jour 3). L'escine a également obtenu des scores significativement meilleurs selon les critères d'évaluation subjective à la fin des 14 jours de traitement. Le nombre d'événements indésirables dans les trois groupes était respectivement de 4 (4,1 %), 7 (7,1 %) et 8 (8,1 %).
Une étude randomisée contrôlée par placebo, en groupes parallèles et à quatre bras, a été menée auprès de 100 patients orthopédiques (50 présentant un œdème post-plâtre et 50 un œdème post-traumatique réactionnel). Dans chaque groupe, 40 patients ont reçu de l'escin par voie orale (2 × 20 mg trois fois par jour) et 10 ont reçu un placebo. La circonférence du membre, la pléthysmographie et la présence ou l'absence de douleur spontanée ont été évaluées. Le traitement par escin a amélioré l'œdème post-plâtre chez 92 % des patients et l'œdème post-traumatique chez 95 % d'entre eux, l'amélioration étant plus marquée au cours des trois premières semaines de traitement. La différence moyenne de volume d'eau après quatre semaines de traitement était de -680 mL après la pose du plâtre et de -1090 mL après le traumatisme avec l'escin, et de -230 mL après la pose du plâtre et de -330 mL après le traumatisme avec le placebo.
L'extrait standardisé de graines de marron d'Inde (aescine) a démontré une réduction significative des symptômes de l'insuffisance veineuse chronique. Dans un essai contrôlé, l'aescine s'est révélée aussi efficace que la thérapie par compression comme alternative au traitement médical de l'IVC.Une revue Cochrane a analysé de manière systématique 17 études cliniques sur l'extrait de graines de marron d'Inde pour l'insuffisance veineuse chronique, concluant qu'il réduit significativement les symptômes.L’efficacité de l’administration orale d’escine chez les patients atteints d’IVC a été évaluée dans une étude clinique randomisée en double aveugle menée auprès de 80 patients.
L'aescine présente un excellent profil de tolérance en clinique, ce qui indique que ce traitement apporte un bénéfice clinique certain aux patients souffrant d'affections cliniques entraînant une insuffisance veineuse chronique, des hémorroïdes ou la formation d'un œdème périphérique.Dans les essais sur l'œdème post-traumatique, les taux d'événements indésirables étaient de 4,1 % pour l'escine, contre 8,1 % pour le placebo.
Le statut réglementaire varie selon les régions :
Union européenne— Le Comité des médicaments à base de plantes (HMPC) de l’Agence européenne des médicaments (EMA) a publié une monographie de l’Union européenne sur les plantes médicinales.Aesculus hippocastanumL., semen, établissant des indications d'utilisation traditionnelles et bien établies pour les préparations à base de graines de marron d'Inde. La monographie couvre les préparations standardisées en aescine et recommande des doses orales quotidiennes correspondant à 100 mg d'aescine pour une utilisation bien établie dans l'insuffisance veineuse chronique.
États-UnisL’extrait de graines de marron d’Inde est réglementé comme ingrédient de complément alimentaire. Cet extrait standardisé est commercialisé sous différentes formes, notamment en gélules, en comprimés et en préparations topiques.
JaponL’extrait de marron d’Inde est classé comme ingrédient alimentaire à usage fonctionnel, ce qui exige des preuves cliniques pour chaque allégation de santé. Les produits sont disponibles avec une documentation rigoureuse comprenant des analyses de métaux lourds (taux inférieur à 10 ppm), des contrôles microbiologiques et des données de stabilité.
Normes mondialesL’aescine est répertoriée dans la Pharmacopée européenne et d’autres pharmacopées. Ce produit est disponible avec la certification halal et son processus de fabrication garantit le respect des normes de qualité internationales.
Les protocoles d'essais doivent respecter les normes internationales, notamment l'USP, la Pharmacopée européenne et le Codex Alimentarius FAO/OMS. Les formulateurs doivent vérifier les exigences réglementaires locales avant la mise sur le marché.
Ce produit est destiné à la recherche, aux applications nutraceutiques et à l'alimentation fonctionnelle. Il n'est pas destiné à diagnostiquer, traiter, guérir ou prévenir une quelconque maladie.
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