Encyclopédie de la L-citrulline — Contexte scientifique

Qu'est-ce que la L-citrulline ?

La L-citrulline (CAS 372-75-8), également connue sous le nom d'acide (2S)-2-amino-5-(carbamoylamino)pentanoïque, est un α-aminoacide non protéinogène de formule moléculaire C₆H₁₃N₃O₃ et de masse moléculaire de 175,19 g/mol.Il s'agit d'une poudre cristalline blanche soluble dans l'eau. La L-citrulline est dérivée de l'ornithine par catabolisme de la proline, de la glutamine et du glutamate, ou obtenue par la voie arginine-citrulline impliquant la L-arginine.Il s'agit d'un intermédiaire essentiel du cycle de l'urée, naturellement présent dans la pastèque, le concombre, la citrouille et d'autres cucurbitacées..

L'avantage de la L-citrulline par rapport à la L-arginine

La L-citrulline présente un avantage pharmacocinétique significatif par rapport à la L-arginine pour le soutien de la production d'oxyde nitrique. La biodisponibilité orale de la L-arginine est réduite par l'enzyme arginase présente dans le foie et les entérocytes, qui métabolise la L-arginine en urée et en ornithine.En revanche, la L-citrulline n'est pas métabolisée par l'arginase. Elle est plutôt convertie en L-arginine dans les reins par l'enzyme argininosuccinate lyase, ce qui permet une élévation plus durable et plus efficace des concentrations plasmatiques de L-arginine.Des études ont démontré que l'association de L-arginine et de L-citrulline est plus efficace qu'une supplémentation en L-arginine seule, et que la L-arginine est libérée de manière plus régulière dans le temps car la L-citrulline doit d'abord être métabolisée en L-arginine par les reins..

Mécanismes d'action

Production d'oxyde nitrique et fonction vasculaire

La L-citrulline est convertie en L-arginine, qui sert de substrat à l'oxyde nitrique synthase endothéliale (eNOS) pour produire de l'oxyde nitrique (NO). Le NO diffuse de l'endothélium vers le muscle lisse des vaisseaux sanguins, où il active la guanylate cyclase soluble, entraînant une diminution de l'activité calcique dans la paroi vasculaire et une vasodilatation.Le NO régule la pression artérielle, dilate les vaisseaux sanguins, améliore l'oxygénation des petits vaisseaux et favorise le bon fonctionnement du muscle cardiaque..

Cycle de l'urée et détoxification de l'ammoniac

La L-citrulline est un intermédiaire central du cycle de l'urée, où elle est produite à partir d'ornithine et de carbamoyl phosphate, puis convertie en argininosuccinate et enfin en L-arginine. Cette voie métabolique est essentielle à la détoxification de l'ammoniac et à la synthèse de la L-arginine.

Effets métaboliques et hépatiques

Un essai clinique randomisé mené chez des adolescents obèses atteints de MASLD a démontré qu'une supplémentation en L-citrulline seule diminuait le degré de stéatose hépatique.L'étude a également montré que l'association d'un entraînement HIIT et d'une supplémentation en L-citrulline améliorait le cholestérol non-HDL, le cholestérol VLDL, les triglycérides et la VO2max..

Preuves cliniques

Fonction cardiovasculaire — IC à fraction d'éjection préservée

Une étude publiée dans leJournal de physiologie appliquéeCette étude a évalué l'efficacité de l'administration de L-citrulline (6 g/jour) pendant 7 jours sur la fonction vasculaire périphérique et la capacité physique chez des patients atteints d'insuffisance cardiaque à fraction d'éjection préservée (ICFEP). Les résultats ont démontré que l'administration de L-citrulline améliorait la vasodilatation endothélium-dépendante de l'artère brachiale, la fonction microvasculaire des membres supérieurs et inférieurs, ainsi que la capacité physique chez ces patients.Le rapport L-arginine/ADMA s'est amélioré de près de 4 fois après l'administration de L-citrulline..

Fonction érectile

Un essai randomisé, en double aveugle et contrôlé par placebo a évalué l'efficacité de la L-citrulline par voie orale chez 24 hommes souffrant de dysfonction érectile légère. Les participants ont reçu 1,5 g de L-citrulline par jour pendant un mois, ce qui a permis d'améliorer leur score de dureté de l'érection (EHS) de 2,4 à 3,1 (sur une échelle de 0 à 4).L'étude a conclu qu'un essai de petite envergure mais bien contrôlé montrait des gains significatifs en matière de fermeté de l'érection avec un risque minimal..

Stéatose hépatique associée à un dysfonctionnement métabolique (MASLD)

Un essai clinique randomisé en double aveugle contrôlé par placebo a évalué les effets combinés d'une supplémentation en L-citrulline et d'un entraînement fractionné de haute intensité (HIIT) chez 44 adolescents atteints de stéatose hépatique non alcoolique (MASLD) et d'obésité. L'étude a démontré que la L-citrulline seule diminuait le degré de stéatose hépatique (p = 0,038), tandis que l'association HIIT + L-citrulline améliorait le cholestérol non-HDL, le cholestérol VLDL, les triglycérides et la VO2max..

Asthme et fonction pulmonaire

Une étude pilote ouverte menée auprès de 41 asthmatiques obèses a démontré que la prise de 15 g/jour de L-citrulline pendant 2 semaines augmentait l'excrétion fractionnelle de NO (FeNO) de 4,2 ppb, améliorait le score du questionnaire de contrôle de l'asthme de -0,46 point et augmentait la capacité vitale forcée de 86 mL..

Le défi de la biodisponibilité

Malgré ses avantages par rapport à la L-arginine, la L-citrulline native présente des difficultés de formulation. Sa forte polarité limite sa diffusion passive à travers les membranes biologiques. Bien que la L-citrulline soit plus biodisponible que la L-arginine, l'optimisation de son administration pourrait renforcer son potentiel thérapeutique.

L’encapsulation liposomale pallie ces limitations grâce à une bicouche phospholipidique qui protège la L-citrulline lors du transit digestif et offre une voie d’absorption alternative, court-circuitant le transport compétitif des acides aminés. L’administration liposomale assure une libération prolongée, maintenant des concentrations plasmatiques stables d’acides aminés et favorisant une production de NO équilibrée et prolongée.

L-citrulline liposomale

L’encapsulation liposomale de la L-citrulline offre un mécanisme d’administration fondamentalement différent des formes conventionnelles. La bicouche phospholipidique entoure la molécule de L-citrulline, formant une enveloppe protectrice qui améliore sa stabilité, son absorption et son internalisation cellulaire. Ce système d’administration :

• Protège la L-citrulline d'un métabolisme prématuré dans le tractus gastro-intestinal

• Améliore l'absorption intestinale par les voies lipidiques

• Assure une libération prolongée pour un soutien prolongé de l'oxyde nitrique

• Améliore la dispersibilité dans l'eau pour une utilisation dans les formulations aqueuses

Sécurité et réglementation

La L-citrulline est généralement sans danger pour la plupart des adultes en bonne santé. Les effets secondaires rapportés sont légers et peuvent inclure des troubles digestifs, de la diarrhée (à fortes doses) et de légers maux de tête.La prudence est de mise lors de la prise de L-citrulline en association avec des médicaments contre l'hypertension, des nitrates ou des inhibiteurs de la PDE5 en raison d'éventuels effets additifs sur la pression artérielle.Les personnes souffrant d'hypotension ou de problèmes cardiaques doivent consulter un professionnel de la santé avant utilisation.

La L-citrulline est largement commercialisée comme ingrédient de complément alimentaire et additif alimentaire. Elle est répertoriée dans la Pharmacopée américaine (USP), la Pharmacopée européenne et la Pharmacopée japonaise. Les protocoles d'analyse doivent être conformes aux normes internationales, notamment l'USP, la Pharmacopée européenne et le Codex Alimentarius FAO/OMS. Les formulateurs doivent vérifier la réglementation locale avant la mise sur le marché.

Ce produit est destiné à la recherche, aux applications nutraceutiques et à l'alimentation fonctionnelle. Il n'est pas destiné à diagnostiquer, traiter, guérir ou prévenir une quelconque maladie.

78 $/kg