79 $/kg
La L-arginine liposomale à 80 % est un ingrédient de complément alimentaire de qualité supérieure, fournissant de la L-arginine grâce à un système d'administration liposomale avancé. La L-arginine (CAS 74-79-3), également connue sous le nom d'acide (2S)-2-amino-5-(carbamimidamido)pentanoïque, est un acide aminé conditionnellement essentiel de formule moléculaire C₆H₁₄N₄O₂ et de masse moléculaire de 174,20 g/mol. Elle se présente sous forme de poudre cristalline blanche ou de substance cristalline, librement soluble dans l'eau (148,7 g/L à 20 °C), peu soluble dans l'alcool et insoluble dans l'éther.Elle est fortement alcaline et ses solutions aqueuses absorbent le dioxyde de carbone de l'air..
La L-arginine est un acide aminé basique contenant deux groupes amino et un groupe carboxyle.Les principales sources alimentaires de L-arginine sont les produits laitiers, la viande, le poisson, les noix et les graines.La L-arginine est un intermédiaire du cycle de l'urée, qui participe à l'élimination de l'ammoniaque de l'organisme sous forme d'urée non toxique.En plus d'être apportée par l'alimentation, l'arginine peut être synthétisée de façon endogène à partir de la citrulline, un intermédiaire du cycle de l'urée, dans le foie et les reins.Bien que l'arginine ne soit pas un acide aminé essentiel, elle est considérée comme conditionnellement indispensable, car un apport alimentaire n'est nécessaire que lorsque la synthèse endogène ne peut satisfaire les besoins métaboliques..
La L-arginine conventionnelle présente des défis importants en matière de formulation. Ce composé subit un métabolisme de premier passage important par l'arginase dans le foie et les entérocytes, avec une biodisponibilité orale mesurée entre 21 et 68 %.De plus, la L-arginine a une demi-vie courte, ce qui limite son efficacité pour une production soutenue de NO..
L’encapsulation liposomale offre quatre avantages essentiels :
1. Biodisponibilité considérablement améliorée— Une étude pharmacocinétique comparant la L-arginine encapsulée dans des liposomes à la L-arginine libre chez des rates gestantes a démontré que l'encapsulation augmentait l'exposition sanguine à l'arginine.plus de 120 foiset des concentrations plasmatiques et placentaires significativement accrues par rapport aux formes libres.
2. Protection contre le métabolisme de premier passageLa bicouche phospholipidique protège la L-arginine de la dégradation enzymatique par l'arginase, préservant ainsi sa structure intacte jusqu'à son passage dans la circulation sanguine. Ceci est particulièrement important car l'arginase métabolise rapidement la L-arginine en urée et en ornithine dans le foie et l'intestin.
3. Libération prolongée et meilleure diffusion tissulaireL’administration liposomale assure une libération prolongée qui maintient des concentrations plasmatiques stables d’acides aminés, favorisant ainsi une production prolongée de NO. Dans un modèle murin de prééclampsie et de retard de croissance fœtale, les acides aminés encapsulés ont réduit la pression artérielle maternelle sans affecter le poids fœtal, démontrant ainsi l’efficacité d’une administration ciblée..
4. Amélioration de l'absorption cellulaireLes liposomes fusionnent directement avec les membranes cellulaires, facilitant ainsi la délivrance intracellulaire efficace par les voies lipidiques. Ce système de délivrance liposomale contourne les voies de transport concurrentes des acides aminés utilisées par la L-arginine libre, assurant une délivrance efficace de cet acide aminé aux cellules cibles, notamment les cellules endothéliales.
Haute pureté— Standardisé à ≥80 % de L-arginine, avec un dosage de qualité USP de 98,5 % à 101,5 % sur base sèche disponible.
Amélioration liposomale— L’encapsulation dans une bicouche phospholipidique augmente l’exposition à l’arginine sanguine de plus de 120 fois par rapport à la L-arginine libre dans les études pharmacocinétiques.
Précurseur supérieur d'oxyde nitrique— La L-arginine est le principal substrat de l'eNOS et est nécessaire, avec l'oxygène, le NADPH et la tétrahydrobioptérine, pour produire enzymatiquement du NO.
Études cliniques sur la fonction endothéliale— Un essai randomisé en double aveugle mené auprès de 35 patients souffrant d'hypertension essentielle a démontré que 6 g de L-arginine par voie orale amélioraient significativement la dilatation médiée par le flux de l'artère brachiale (1,7 ± 3,4 % contre 5,9 ± 5,4 %, P = 0,008)..
Études cliniques sur l'artériopathie périphérique— Une étude randomisée menée auprès de 100 patients atteints d'ischémie athéroscléreuse des membres inférieurs a démontré que 6 g/jour de L-arginine par voie orale pendant 30 et 60 jours augmentaient significativement les niveaux de NO et le statut antioxydant total (p<0,001) et prolongeaient la distance de marche sans douleur (p<0,001)..
Capacité d'effort étudiée cliniquement— Une étude menée auprès de patients atteints d'angor stable a démontré qu'une supplémentation orale en L-arginine (6 g/jour pendant 3 jours) augmente la capacité d'effort..
Approuvé par GRAS et la FDA— La L-arginine est généralement reconnue comme sûre (GRAS) par la FDA en vertu de l'article 582.5145 du titre 21 du CFR pour une utilisation en tant que complément alimentaire, sans autre limitation que les bonnes pratiques de fabrication actuelles..
Soluble dans l'eau— Facilement soluble dans l'eau (148,7 g/L à 20 °C) ; convient aux capsules, comprimés, préparations pour boissons en poudre et boissons fonctionnelles..
Traçabilité des lots— Un certificat d'analyse complet, un chromatogramme HPLC et des données d'identification sont fournis pour chaque lot.
Des études cliniques ont évalué la L-arginine à différentes doses. Un essai randomisé en double aveugle mené chez des patients atteints d'hypertension essentielle a utilisé 6 g de L-arginine par voie orale pour améliorer de façon aiguë la vasodilatation endothélium-dépendante.Une étude randomisée menée chez des patients atteints d'ischémie athéroscléreuse des membres inférieurs a utilisé 6 g/jour pendant 30 et 60 jours.La dose quotidienne optimale de supplémentation est de 3 à 6 g, avec une dose sans danger observée (OSL) de 20 g et une dose sans effet indésirable observé (NOAEL) de 42 g par jour, selon la FDA.Pour une meilleure tolérance, il est recommandé de fractionner la dose journalière en plusieurs prises et de la prendre à jeun, afin que les protéines alimentaires concurrentes n'interfèrent pas avec l'absorption.Pour le soutien cardiovasculaire, la dose courante est de 6 g/jour. Les formulations liposomales pourraient permettre une utilisation plus efficace de doses plus faibles grâce à une biodisponibilité accrue.
Informations importantes relatives à la sécurité :La L-arginine est généralement bien tolérée. Les effets secondaires rapportés sont bénins et peuvent inclure nausées, vomissements, bouffées de chaleur, maux de tête et irritation veineuse locale, en particulier lors d'une perfusion intraveineuse rapide à fortes doses.La prudence est de mise lors de la prise de L-arginine en association avec des médicaments contre l'hypertension, des nitrates ou des inhibiteurs de la PDE5 en raison d'un possible effet additif sur la tension artérielle. Les personnes souffrant d'hypotension ou de problèmes cardiaques doivent consulter un professionnel de santé avant utilisation.
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Encyclopédie de la L-arginine — Contexte scientifique
La L-arginine (CAS 74-79-3), également connue sous le nom d'acide (2S)-2-amino-5-(carbamimidamido)pentanoïque, est un acide aminé conditionnellement essentiel de formule moléculaire C₆H₁₄N₄O₂ et de masse moléculaire de 174,20 g/mol. C'est un acide aminé basique, de charge positive et de polarité neutre, contenant deux groupes amino et un groupe carboxyle.Il se présente sous forme de cristaux blancs ou de poudre cristalline blanche, librement soluble dans l'eau (148,7 g/L à 20 °C), peu soluble dans l'alcool et insoluble dans l'éther.Elle est fortement alcaline et ses solutions aqueuses absorbent le dioxyde de carbone de l'air..
| Propriété | Valeur |
|---|---|
| N° CAS | 74-79-3 |
| Formule moléculaire | C₆H₁₄N₄O₂ |
| Poids moléculaire | 174,20 g/mol |
| Nom IUPAC | Acide (2S)-2-amino-5-(carbamimidamido)pentanoïque |
| Apparence | Cristaux blancs ou poudre cristalline |
| Solubilité | Très soluble dans l'eau (148,7 g/L à 20 °C) ; peu soluble dans l'alcool ; insoluble dans l'éther |
| Point de fusion | 222 °C (déc.) |
| pKa | 1,82, 8,99, 12,5 (à 25 °C) |
La L-arginine est un acide aminé conditionnellement essentiel, présent en abondance dans tout l'organisme et impliqué dans de nombreux processus métaboliques. Ses principaux rôles physiologiques sont les suivants :
Synthèse de l'oxyde nitrique— La L-arginine est le principal substrat de l'oxyde nitrique synthase endothéliale (eNOS), qui produit l'oxyde nitrique (NO), un médiateur essentiel de la fonction vasculaire..
Cycle de l'urée— La L-arginine est un intermédiaire du cycle de l'urée, qui intervient dans l'élimination de l'ammoniaque de l'organisme sous forme d'urée non toxique..
Fonction immunitaireLa L-arginine soutient la fonction immunitaire et les médiateurs inflammatoires et infectieux tels que le TNF-α activent la NO synthase, fournissant ainsi à l'organisme davantage de NO pour ses réactions de défense..
Cicatrisation des plaies— La L-arginine accélère la cicatrisation après une intervention chirurgicale ou une blessure, favorise la synthèse du collagène et stimule la libération d'hormone de croissance, d'insuline, de prolactine et de glucagon..
Métabolisme du glucose— La L-arginine améliore l'utilisation du glucose et la sensibilité à l'insuline par des mécanismes impliquant le NO..
Sécrétion hormonale— La L-arginine stimule la libération d'hormone de croissance, d'insuline, de prolactine et de glucagon.
La L-arginine est convertie en oxyde nitrique (NO) et en L-citrulline par l'oxyde nitrique synthase endothéliale (eNOS). Le NO diffuse de l'endothélium vers le muscle lisse des vaisseaux sanguins, où il active la guanylate cyclase soluble, entraînant une diminution de l'activité calcique dans la paroi vasculaire et une vasodilatation. Le NO régule la pression artérielle, améliore le flux sanguin et dilate les vaisseaux sanguins. Ces effets sont mis à profit dans des pathologies telles que les maladies coronariennes, l'athérosclérose, l'hypertension et les troubles de l'érection..
Il est important de noter que l'efficacité du traitement par la L-arginine peut être modulée par le taux d'ADMA (diméthylarginine asymétrique), un inhibiteur endogène de la synthase de l'oxyde nitrique (NOS).Le rapport L-arginine/ADMA est un déterminant essentiel de la biodisponibilité du NO.
La L-arginine est métabolisée par l'arginase dans le foie et l'intestin en urée et en ornithine, ce qui réduit considérablement sa biodisponibilité orale. Ce métabolisme de premier passage est la principale raison pour laquelle la supplémentation en L-arginine est moins efficace que la supplémentation en L-citrulline pour augmenter les concentrations plasmatiques de L-arginine.
La L-arginine est un intermédiaire central du cycle de l'urée, où elle est hydrolysée par l'arginase en urée et en ornithine. Cette voie métabolique est essentielle à la détoxification de l'ammoniac et à la synthèse de la L-ornithine.
Une étude prospective randomisée en double aveugle menée auprès de 35 patients atteints d'hypertension essentielle a comparé l'administration orale de 6 g de L-arginine (18 sujets) à un placebo (17 sujets). La L-arginine a entraîné une amélioration significative de la dilatation médiée par le flux (1,7 ± 3,4 % vs 5,9 ± 5,4 %, p = 0,008), tandis que le placebo n'a pas modifié significativement ce paramètre. L'effet de la L-arginine sur la dilatation médiée par le flux était significativement différent de celui du placebo (p = 0,05). La L-arginine n'a pas influencé significativement la dilatation induite par les nitrates, ce qui indique que ses effets étaient dépendants de l'endothélium..
Une étude randomisée a inclus 100 patients (62 hommes et 38 femmes) âgés de plus de 50 ans présentant une ischémie de stade II selon la classification de Fontaine. Le groupe d'étude a reçu de la L-arginine par voie orale à la dose de 6 g/jour pendant 30 et 60 jours. Après 30 et 60 jours, des augmentations significatives des taux de NO et du statut antioxydant total (p < 0,001), ainsi qu'une augmentation de la distance de marche sans douleur (p < 0,001), ont été observées dans tous les sous-groupes recevant de la L-arginine, comparativement au groupe témoin..
Une étude menée chez des patients atteints d'angor stable a démontré qu'une supplémentation orale en L-arginine (6 g/jour pendant 3 jours) améliore la capacité à l'effort. Les résultats suggèrent que le dysfonctionnement du système L-arginine/oxyde nitrique contribue à la limitation de la perfusion myocardique et/ou de la vasodilatation périphérique lors d'un effort maximal..
Une étude pharmacocinétique réalisée chez un modèle murin de prééclampsie et de retard de croissance fœtale a évalué l'encapsulation liposomale de la L-arginine et de la L-citrulline par rapport à leurs formes libres. L'encapsulation a augmenté l'exposition sanguine à l'arginine.plus de 120 foiset des concentrations plasmatiques et placentaires supérieures à celles des formes libres. Dans le modèle de pression de perfusion utérine réduite (RUPP), les acides aminés encapsulés ont réduit la pression artérielle maternelle sans affecter le poids fœtal..
Malgré ses fonctions physiologiques essentielles, la L-arginine native présente des défis importants en matière de formulation. Ce composé subit un important métabolisme de premier passage par l'arginase dans le foie et les entérocytes, avec une biodisponibilité orale mesurée entre 21 et 68 %.De plus, la L-arginine a une demi-vie courte, ce qui limite son efficacité pour une production soutenue de NO..
L'encapsulation liposomale pallie ces limitations grâce à une bicouche phospholipidique qui protège la L-arginine de la dégradation enzymatique et offre une voie d'absorption alternative, court-circuitant le transport compétitif des acides aminés. L'encapsulation a multiplié par plus de 120 l'exposition sanguine à l'arginine et a augmenté ses concentrations plasmatiques et placentaires par rapport aux formes libres..
L’encapsulation liposomale de la L-arginine offre un mécanisme d’administration fondamentalement différent des formes conventionnelles. La bicouche phospholipidique entoure la molécule de L-arginine, formant une enveloppe protectrice qui améliore sa stabilité, son absorption et son internalisation cellulaire. Ce système d’administration :
Augmente l'exposition à l'arginine sanguine de plus de 120 fois par rapport à la L-arginine libre
Augmente les concentrations plasmatiques et tissulaires par rapport aux formes libres
Assure une libération prolongée pour un soutien prolongé de l'oxyde nitrique
Réduit la pression artérielle maternelle sans affecter le poids fœtal dans les modèles précliniques
Améliore la dispersibilité dans l'eau pour une utilisation dans les formulations aqueuses
La L-arginine est généralement bien tolérée. Chez l'humain, elle est bien tolérée par voie orale, intraveineuse et intra-artérielle à des doses inférieures à 3 000 mg. Les données publiées disponibles chez l'humain, portant sur des périodes d'exposition allant de 7 jours à 3 ans, ont permis de déterminer un seuil de sécurité observé pour la L-arginine.20 000 mg/jourpour administration orale chez les adultes en bonne santéLa FDA a déterminé une dose sans effet indésirable observé (DSEIO) de 42 g par jour..
Les effets indésirables cliniques rapportés incluent nausées, vomissements, bouffées de chaleur, maux de tête et irritation veineuse locale ; cependant, ces effets étaient associés à une perfusion intraveineuse rapide à fortes doses (au moins 1000 fois supérieures aux doses recommandées)..
Statut réglementaire :
États-Unis— La L-arginine est généralement reconnue comme sûre (GRAS) par la FDA en vertu de l'article 582.5145 du titre 21 du CFR pour une utilisation en tant que complément alimentaire.La L-arginine bénéficie de la mention GRAS (Generally Recognized As Safe) pour certaines utilisations alimentaires jusqu'à 0,6 % et est approuvée par la FDA américaine comme additif alimentaire jusqu'à 6,6 % du poids total des protéines..
Union européenneL'utilisation de la L-arginine est autorisée dans les compléments alimentaires. L'AESAN recommande une dose journalière maximale de 3 g de L-arginine..
Normes mondiales— La L-arginine est décrite dans la monographie de l'USP, de la Pharmacopée européenne et de la Pharmacopée japonaise..
Les protocoles d'essais doivent respecter les normes internationales, notamment l'USP, la Pharmacopée européenne et le Codex Alimentarius FAO/OMS. Les formulateurs doivent vérifier les exigences réglementaires locales avant la mise sur le marché.
Ce produit est destiné à la recherche, aux applications nutraceutiques et à l'alimentation fonctionnelle. Il n'est pas destiné à diagnostiquer, traiter, guérir ou prévenir une quelconque maladie.
79 $/kg
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