499 $/kg
359 $/kg
Description détaillée du produit
La fisétine liposomale à 70 % est un ingrédient de complément alimentaire de qualité supérieure, véhiculant la fisétine grâce à un système d'administration liposomale avancé. La fisétine (CAS 528-48-3), également connue sous le nom de 3,3′,4′,7-tétrahydroxyflavone ou 5-désoxyquercétine, est un polyphénol flavonol naturel appartenant à la classe des flavonoïdes, métabolites secondaires végétaux. Sa formule moléculaire est C₁₅H₁₀O₆ et sa masse moléculaire est de 286,24 g/mol.La fisétine a été isolée pour la première fois du sumac de Venise en 1833 et se trouve dans divers fruits et légumes, notamment les fraises, les pommes, les kakis, les raisins et les oignons, les fraises en contenant la plus forte concentration..
La fisétine présente un large spectre d'activités pharmacologiques, notamment de puissants effets antioxydants, anti-inflammatoires, anticancéreux, neuroprotecteurs et sénolytiques. Elle a été identifiée comme un géroprotecteur qui favorise le métabolisme cellulaire, réduit la sénescence, régule la fonction des sirtuines et pourrait favoriser la longévité.En tant que nouvel agent sénolytique puissant, la fisétine a été étudiée pour sa capacité à lutter contre le vieillissement et les troubles liés à l'âge en ciblant sélectivement les cellules sénescentes..
La fisétine conventionnelle présente des défis importants en matière de formulation. Ce composé possède une faible solubilité dans l'eau (10,45 μg/mL), une lipophilie élevée (LogP 3,2) et une biodisponibilité orale limitée (environ 44,1 %), ce qui restreint considérablement ses applications pharmacologiques..
L’encapsulation liposomale offre quatre avantages essentiels :
1. Solubilité et biodisponibilité amélioréesL’encapsulation liposomale augmente significativement la capacité de solubilisation et la stabilité de la fisétine. Une formulation liposomale de fisétine co-modifiée par PEG/R8 a atteint une Cmax de 604,05 ± 166,73 ng/mL, prolongé la demi-vie à 5,04 ± 0,63 heures et amélioré la biodisponibilité orale relative de 7,71 fois par rapport à la fisétine libre.Une formulation liposomale distincte a démontré une augmentation de 47 fois de la biodisponibilité relative par rapport à la fisétine libre..
2. Protection gastrique— La bicouche phospholipidique protège la fisétine d'une dégradation prématurée lors du transit digestif, préservant ainsi sa structure moléculaire intacte jusqu'à ce qu'elle atteigne les sites d'absorption optimaux dans l'intestin grêle.
3. Amélioration de l'absorption cellulaireLes liposomes fusionnent directement avec les membranes des cellules intestinales, facilitant ainsi une délivrance cellulaire efficace par voie lipidique. Il a été démontré que les nanoliposomes enrobés d'acide hyaluronique améliorent la stabilité au stockage et thermique, ainsi que la stabilité digestive et la biodisponibilité de la fisétine encapsulée..
4. Ciblage des cellules sénescentesL’encapsulation liposomale facilite l’administration ciblée de la fisétine aux cellules sénescentes, où elle exerce ses effets sénolytiques en inhibant les protéines anti-apoptotiques Bcl-2 et Bcl-xL, favorisant ainsi la mort des cellules sénescentes..
Haute pureté— Standardisé à ≥70 % de fisétine par HPLC, assurant une teneur en principe actif constante.
Amélioration liposomale— L’encapsulation dans une bicouche phospholipidique améliore la biodisponibilité orale relative jusqu’à 7,71 fois par rapport à la fisétine libre, avec une demi-vie prolongée et une meilleure distribution cellulaire.
Activité sénolytique puissanteLa fisétine cible et élimine sélectivement les cellules sénescentes en inhibant Bcl-2 et Bcl-xL, réduisant ainsi le phénotype sécrétoire associé à la sénescence (SASP) et l'inflammation liée à l'âge..
Validation clinique pour le dosage sénolytique— Un essai clinique randomisé de phase I/II mené chez des patients atteints d'arthrose du genou a utilisé la fisétine par voie orale à la dose de 20 mg/kg de poids corporel pendant 2 jours consécutifs par cycle, avec 3 cycles sur 12 mois..
Soutien anti-âge et longévitéDes études précliniques démontrent qu'une supplémentation intermittente en fisétine améliore la fonction physique, réduit la fragilité et diminue la sénescence cellulaire des muscles squelettiques liée à l'âge..
Soutien neuroprotecteur et cognitif— La fisétine exerce des effets neuroprotecteurs par la modulation de voies cellulaires clés, notamment les voies de signalisation mTOR, Wnt/β-caténine et NF-κB..
Dispersable dans l'eau— Convient aux capsules, comprimés, préparations pour boissons en poudre et boissons fonctionnelles.
Traçabilité des lots— Un certificat d'analyse complet, un chromatogramme HPLC et des données d'identification sont fournis pour chaque lot.
| Application | Utilisation recommandée | Notes |
|---|---|---|
| Gélules / Comprimés | 100 mg par portion | 1 capsule par jour pour une supplémentation chronique à faible dose |
| Boissons fonctionnelles | 50 à 100 mg par 250 mL | Dispersable dans l'eau ; convient aux formats RTD |
| Préparations pour boissons en poudre | 100 à 200 mg par sachet | À associer à la quercétine ou au resvératrol pour un soutien sénolytique synergique |
| Formules Senolytic « coup de pouce » | 20 mg/kg de poids corporel par jour pendant 2 jours consécutifs | Protocole de l'essai clinique : 3 cycles, chacun comprenant 2 jours consécutifs d'administration suivis de 28 jours de repos. |
| Formules de longévité / anti-âge | 100 mg par portion | Souvent associé au NMN, au resvératrol ou au CoQ10 |
Des études cliniques ont évalué la fisétine selon différents protocoles posologiques. Un essai clinique de phase I/II, randomisé, en double aveugle et contrôlé par placebo, mené chez des personnes âgées de 40 à 80 ans présentant une gonarthrose confirmée par radiographie, a utilisé la fisétine par voie orale à la dose de 20 mg/kg de poids corporel pendant deux jours consécutifs, suivis de 28 jours d'arrêt, et ce, pendant trois cycles posologiques sur une période d'étude de 12 mois.Une étude à faible dose de fisétine menée chez des adultes d'âge moyen et des personnes âgées a utilisé 100 mg de fisétine par voie orale une fois par jour pendant 7 semaines pour soulager l'inflammation chronique.Pour favoriser une action sénolytique générale et un vieillissement en bonne santé, la stratégie posologique « ponctuelle » (20 mg/kg pendant deux jours consécutifs par mois) est couramment utilisée en recherche clinique. Les formulations liposomales pourraient permettre une utilisation plus efficace de doses plus faibles grâce à une biodisponibilité accrue.
Commandes d'actions :3 à 5 jours ouvrables après confirmation du paiement.
Commandes groupées / personnalisées :2 à 3 semaines, selon la quantité et les exigences de personnalisation.
Méthodes d'expédition :Transport express international (FedEx, DHL, UPS), fret aérien et fret maritime.
Couverture:Livraison dans le monde entier, y compris dans les régions éloignées.
Encyclopédie de la fisétine — Contexte scientifique
La fisétine (CAS 528-48-3), également connue sous les noms de 3,3′,4′,7-tétrahydroxyflavone, 5-désoxyquercétine ou 7-hydroxyflavonol, est un polyphénol flavonol naturel appartenant à la classe des flavonoïdes, métabolites secondaires végétaux. Sa formule moléculaire est C₁₅H₁₀O₆ et sa masse moléculaire est de 286,24 g/mol. La fisétine est un 7-hydroxyflavonol portant des groupes hydroxyles supplémentaires en positions 3, 3′ et 4′.Il s'agit d'un polyphénol naturel biodisponible par voie orale, présent dans de nombreux fruits et légumes, possédant des propriétés antioxydantes, neuroprotectrices, anti-inflammatoires, antinéoplasiques, sénolytiques et favorisant la longévité..
| Propriété | Valeur |
|---|---|
| N° CAS | 528-48-3 |
| Formule moléculaire | C₁₅H₁₀O₆ |
| Poids moléculaire | 286,24 g/mol |
| Nom IUPAC | 2-(3,4-Dihydroxyphényl)-3,7-dihydroxy-4H-chromén-4-one |
| Apparence | poudre cristalline jaune à brun jaunâtre |
| Solubilité | Peu soluble dans l'eau (10,45 μg/mL) ; lipophilie élevée (LogP 3,2) |
| PubChem CID | 5281614 |
La fisétine est présente dans divers fruits et légumes, les fraises en contenant la plus forte concentration. On la trouve également dans les pommes, les kakis, les raisins, les oignons et les concombres.La principale source commerciale d'extraction de fisétine de haute pureté est l'arbre à fumée (Cotinus coggygriaLe fisétine (Fusarium scop.), une plante traditionnellement utilisée en médecine chinoise, est extrait de ses branches et de son écorce par divers procédés, notamment l'extraction à l'alcool et la purification..
Le mécanisme d'action le plus distinctif de la fisétine est son activité sénolytique, c'est-à-dire sa capacité à cibler et à éliminer sélectivement les cellules sénescentes. Les propriétés sénolytiques ont été étudiées en termes d'inhibition de Bcl-2 et Bcl-xL. Les résultats ont indiqué que la fisétine se lie non seulement efficacement à ces protéines, mais qu'elle peut également, moyennant certaines modifications, présenter une sélectivité spécifique pour chacune d'elles.En inhibant ces protéines anti-apoptotiques, la fisétine favorise la mort des cellules sénescentes tout en préservant les cellules saines. Des études précliniques démontrent que la fisétine réduit l'expression des gènes liés à la sénescence, notamment l'abondance des gènes Cdkn1a et Ddit4 dans les muscles squelettiques..
Les cellules sénescentes libèrent des cytokines pro-inflammatoires, des chimiokines, des protéases et d'autres facteurs, collectivement appelés phénotype sécrétoire associé à la sénescence (SASP), qui contribuent au vieillissement systémique et aux troubles liés à l'âge. Il a été démontré que la supplémentation en fisétine inverse le dysfonctionnement endothélial lié à l'âge, avec des réponses reflétées par les concentrations circulantes de CXCL12 – identifiant ainsi le SASP et le CXCL12 comme des facteurs clés du dysfonctionnement endothélial lié à l'âge et établissant les mécanismes d'intervention sénolytique de la supplémentation en fisétine..
La fisétine inhibe les médiateurs pro-inflammatoires tels que le facteur de nécrose tumorale alpha (TNF-α), l'interleukine-6 (IL-6) et le facteur nucléaire kappa B (NF-κB)En tant qu'antioxydant, la fisétine neutralise les radicaux libres, protège les cellules du stress oxydatif et est capable de réguler positivement le Glutathion..
La fisétine exerce des effets neuroprotecteurs par la modulation de voies cellulaires clés, notamment mTOR, Wnt/β-caténine, NF-κB et l'apoptose induite par TRAIL, ce qui en fait un agent pharmacologique à cibles multiples.Elle a démontré sa capacité à protéger contre le stress oxydatif et la neurodégénérescence dans des modèles précliniques.
La fisétine favorise le métabolisme cellulaire, réduit la sénescence et régule la fonction des sirtuines, avec des activités potentiellement bénéfiques pour la longévité..
Malgré son large potentiel pharmacologique, la fisétine présente d'importants défis de formulation. Ce composé possède une faible solubilité dans l'eau (10,45 μg/mL), une lipophilie élevée (LogP 3,2) et une biodisponibilité orale limitée (environ 44,1 %), ce qui restreint considérablement ses applications cliniques.La fisétine souffre également d'une perméabilité réduite de la barrière hémato-encéphalique, ce qui limite encore davantage son potentiel neuroprotecteur..
Ces limitations ont stimulé le développement de systèmes d'administration avancés, notamment les liposomes, les nanoémulsions, les éthosomes, les glycérosomes, les micelles polymères et les nanoparticules polymères.Parmi celles-ci, l'encapsulation liposomale s'est révélée être l'une des stratégies les plus efficaces pour améliorer la biodisponibilité et l'efficacité thérapeutique de la fisétine.
L'encapsulation liposomale de la fisétine offre un mécanisme d'administration fondamentalement différent des formes conventionnelles. La bicouche phospholipidique entoure la molécule de fisétine, formant une enveloppe protectrice qui améliore sa solubilité, sa stabilité et son absorption cellulaire. Ce système d'administration :
Améliore la solubilité et la dispersibilité de la fisétine dans les systèmes aqueux
Protège la fisétine de la dégradation lors du transit digestif
Améliore l'absorption intestinale par les voies lipidiques
Permet une administration ciblée aux cellules et tissus sénescents.
Permet d'atteindre une biodisponibilité orale relative jusqu'à 7,71 fois supérieure à celle de la fisétine libre.
Une formulation liposomale de fisétine co-modifiée par PEG/R8 (PEG/R8-Fis-Lips) a été préparée par une méthode de post-insertion avec du DSPE-mPEG2000-R8. Les résultats pharmacocinétiques ont montré que la Cmax de PEG/R8-Fis-Lips était augmentée à 604,05 ± 166,73 ng/mL, la demi-vie (t1/2) était prolongée à 5,04 ± 0,63 heures et la biodisponibilité relative était multipliée par 7,71 par rapport à la fisétine libre. La formulation a également atténué les lésions hépatiques aiguës induites par le paracétamol, démontrant ainsi une efficacité thérapeutique accrue..
Une formulation liposomale de fisétine distincte, utilisant du DOPC et du DODA-PEG2000 par hydratation d'un film mince, a permis d'atteindre un diamètre de 173,5 ± 2,4 nm et a démontré une augmentation de 47 fois de la biodisponibilité relative par rapport à la fisétine libre après administration intrapéritonéale chez la souris..
Un essai clinique de phase I/II randomisé, en double aveugle et contrôlé par placebo a évalué la sécurité et l'efficacité de la fisétine dans le traitement de la gonarthrose chez des personnes âgées de 40 à 80 ans présentant une gonarthrose confirmée radiographiquement (grades KL II à IV). Les participants ont été randomisés pour recevoir soit de la fisétine par voie orale (3 cycles de dosage, chacun consistant en 20 mg de fisétine par kg de poids corporel pendant 2 jours consécutifs, suivis de 28 jours d'arrêt), soit un placebo, pendant une période d'étude de 12 mois. La collecte de données exhaustive comprenait des évaluations de la sécurité, l'évolution de l'état du cartilage par IRM 3T (relaxation T2) et les scores de douleur. La plupart des événements indésirables étaient mineurs et se sont résolus spontanément ; il s'agissait notamment de douleurs articulaires, de nausées, de céphalées et de sécheresse buccale. Aucune différence significative d'incidence des événements indésirables n'a été observée entre les groupes..
Des études précliniques ont démontré qu'un traitement oral intermittent à la fisétine (1 semaine de traitement, 2 semaines d'arrêt, puis 1 semaine de traitement) améliore la fragilité et la force de préhension chez les souris âgées, avec des améliorations comparables à celles obtenues par l'élimination génétique des cellules sénescentes p16+ en excès et par un traitement avec le sénolytique synthétique ABT-263. La fisétine est sans effet chez les jeunes souris. Ces améliorations de la fragilité et de la force de préhension s'accompagnent d'une modulation favorable du transcriptome du muscle squelettique, notamment d'une diminution de l'expression des gènes liés à la sénescence cellulaire (Cdkn1a et Ddit4)..
Un essai randomisé en triple aveugle contrôlé par placebo évalue la supplémentation en fisétine à faible dose (100 mg une fois par jour pendant 7 semaines) et son association avec l'inflammation chronique chez les adultes d'âge moyen et les personnes âgées de 50 ans et plus..
Des essais cliniques en cours évaluent la fisétine dans de multiples domaines thérapeutiques, notamment :
L’étude TROFFi : étude de phase II randomisée contrôlée par placebo de la fisétine (20 mg/kg/jour les jours 1 à 3 d’un cycle de 14 jours pendant quatre cycles) pour améliorer la fonction physique chez les survivantes du cancer du sein.
Essai STOP-Sepsis : essai clinique multicentrique randomisé à allocation adaptative évaluant la fisétine administrée en dose orale unique de 20 mg/kg ou en deux doses orales de 20 mg/kg chacune, espacées d’un jour, chez 220 patients âgés (plus de 65 ans) atteints de sepsis..
Un essai clinique chez des adultes atteints de GLILD recevant de la fisétine à la dose de 20 mg/kg ou un placebo les jours 0-1 et 28-29.
La fisétine est généralement bien tolérée aux doses habituellement utilisées. Un essai clinique de phase I/II mené chez des patients souffrant d'arthrose du genou a rapporté 185 événements indésirables, pour la plupart mineurs et résolus spontanément, sans conséquences à long terme. Ces événements comprenaient des douleurs articulaires, des nausées, des céphalées et une sécheresse buccale. Aucune différence significative n'a été observée dans l'incidence des événements indésirables entre les groupes fisétine et placebo (p > 0,5 pour tous les groupes).Les effets secondaires indésirables auto-déclarés étaient généralement légers et comprenaient des étourdissements, des troubles gastro-intestinaux, de la fatigue, des maux de tête et une élévation de la créatine kinase..
Toutefois, la prudence est de mise quant au moment d'administration de la fisétine et au choix des populations cibles, étant donné que la sénescence cellulaire peut avoir des effets bénéfiques dans certains contextes. Chez les jeunes souris femelles, la fisétine n'a pas amélioré le métabolisme, les fonctions cognitives ni la fertilité, et des effets néfastes ont été observés dans certaines études, notamment une augmentation de l'expression des facteurs SASP et une diminution des performances cognitives..
Le profil toxicologique de la fisétine soulève des problèmes de sécurité tels que la génotoxicité à des concentrations plus élevées.La fisétine est largement commercialisée comme ingrédient de complément alimentaire et est disponible aux États-Unis, en Europe et dans d'autres régions. Les protocoles de test doivent respecter les normes internationales, notamment l'USP, la Pharmacopée européenne et le Codex Alimentarius FAO/OMS. Les formulateurs doivent vérifier la réglementation locale avant la mise sur le marché.
Ce produit est destiné à la recherche, aux applications nutraceutiques et à l'alimentation fonctionnelle. Il n'est pas destiné à diagnostiquer, traiter, guérir ou prévenir une quelconque maladie.
499 $/kg
359 $/kg
RELATED
RELATED
RELATED
RELATED
Ce site Web utilise des cookies pour vous garantir la meilleure expérience sur notre site Web.
English
Español
Deutsch
日本語
한국어
Téléphone
Commentaire
（0）