Encyclopédie du citrate de calcium — Contexte scientifique

Qu'est-ce que le citrate de calcium ?

Le citrate de calcium (CAS 813-94-5 pour l'anhydre ; CAS 5785-44-4 pour le tétrahydraté) est le sel de calcium de l'acide citrique, chimiquement désigné comme sel de calcium de l'acide 2-hydroxy-1,2,3-propanetricarboxylique (2:3).Il se présente sous forme de poudre cristalline blanche et inodore, soluble dans l'eau. La forme anhydre a pour formule brute C₁₂H₁₀Ca₃O₁₄ et une masse molaire de 498,43 g/mol, tandis que la forme tétrahydratée a une masse molaire de 570,49 g/mol. Le citrate de calcium contient environ 21 % de calcium élémentaire et est largement utilisé comme complément alimentaire, nutriment, séquestrant, tampon et agent raffermissant dans les industries agroalimentaire et pharmaceutique..

Mécanismes d'absorption du calcium

L'absorption intestinale du calcium se produit par deux mécanismes distincts :

Absorption transcellulaire— Un processus actif et énergivore qui se déroule principalement dans le duodénum. Il dépend de la concentration des protéines liant le calcium et atteint rapidement ses limites. Cette voie métabolique nécessite de la vitamine D active et est responsable de la majeure partie de l'absorption du calcium chez les personnes ayant un apport calcique faible à normal..

Absorption paracellulaire— Un processus passif, indépendant de l'énergie, qui se déroule tout au long de l'intestin. Il est indépendant de la concentration de calcium dans la lumière intestinale et n'est pas rapidement saturé. Cette voie métabolique est indépendante de la vitamine D et représente la majeure partie de l'absorption du calcium chez les personnes ayant un apport élevé en calcium..

Le citrate de calcium est absorbé par voie paracellulaire, ce qui ne nécessite pas d'acide gastrique pour sa dissolution. C'est pourquoi il est absorbé aussi bien avec ou sans aliments et constitue la forme privilégiée pour les personnes souffrant d'hypochlorhydrie ou prenant des médicaments antiacides..

Mécanismes d'action pour la santé osseuse

Suppression de l'hormone parathyroïdienne

Le citrate de calcium augmente la calcémie, ce qui réduit le flux calcique issu de l'activité ostéocytaire en diminuant la sécrétion de parathormone (PTH). Le calcium stimule un récepteur calcique couplé aux protéines G à la surface des cellules parathyroïdiennes, et la réduction du flux calcique qui en résulte accroît la quantité de calcium déposée dans l'os, entraînant une augmentation de la densité minérale osseuse..

Inhibition de la résorption osseuse

Des études cliniques ont démontré qu'une supplémentation en citrate de calcium (400 mg de calcium deux fois par jour) prévenait la perte osseuse et stabilisait la densité osseuse au niveau de la colonne vertébrale. Cette action protectrice des os est attribuée à l'inhibition de la résorption osseuse induite par la suppression de la fonction parathyroïdienne..

Charge alcaline et équilibre acido-basique

Le citrate, composant du citrate de calcium, contribue également à la santé osseuse en neutralisant l'acidité excessive induite par une consommation élevée de protéines ou faible d'aliments alcalinisants. Le citrate joue un rôle essentiel dans le maintien de l'équilibre acido-basique et dans le processus de minéralisation..

Citrate de calcium vs. carbonate de calcium

Citrate de calcium liposomal

L'encapsulation liposomale du citrate de calcium offre un mécanisme d'administration fondamentalement différent des formes conventionnelles. La bicouche phospholipidique entoure le complexe de citrate de calcium, formant une enveloppe protectrice qui améliore l'absorption et permet la distribution lymphatique. Ce système d'administration :

• Protège le calcium d'une interaction prématurée avec le contenu gastrique et les inhibiteurs alimentaires.

• Améliore l'absorption intestinale par les voies paracellulaire et lymphatique.

• Assure une libération prolongée et une élévation prolongée du calcium sanguin

• Réduit le contact direct entre le calcium et la muqueuse gastro-intestinale.

En migrant directement dans le système lymphatique, le calcium liposomal évite le métabolisme de premier passage hépatique, ce qui permet d'élever la calcémie de manière sûre et efficace.Les formulations liposomales présentent une stabilité physico-chimique remarquable sur une période de stockage de 6 mois à 4 °C et 25 °C, avec des taux de rétention de calcium supérieurs à 98 %..

Preuves cliniques

Étude pharmacocinétique humaine

Une étude d'absorption humaine randomisée et croisée a évalué les effets du calcium liposomal à l'état solide sur la réponse calcique sanguine et l'efficacité d'absorption, comparativement au calcium non liposomal. Les sujets ont reçu une dose unique de calcium liposomal à l'état solide ou de calcium non liposomal, et leur calcémie a été mesurée pendant 8 heures. Le calcium liposomal à l'état solide a augmenté significativement la calcémie aux premiers temps d'administration (1 à 2 h ; p < 0,05) et a maintenu des niveaux élevés jusqu'à 8 h après l'administration. L'aire sous la courbe (AUC) était plus élevée dans le groupe ayant reçu le calcium liposomal (2,94 mg·h/dL) que dans le groupe ayant reçu le calcium non liposomal (1,88 mg·h/dL), ce qui représente une augmentation de 1,56 fois de l'exposition systémique au calcium..

Prévention de l'ostéoporose

Des études cliniques ont démontré qu'une supplémentation en citrate de calcium (400 mg de calcium deux fois par jour) prévenait la perte osseuse et stabilisait la densité osseuse au niveau de la colonne vertébrale. Cet effet protecteur sur la masse osseuse a été attribué à l'inhibition de la résorption osseuse induite par la suppression de la parathormone.Des études menées par le Centre médical de l'Université du Texas Southwestern ont montré que le citrate de calcium est mieux absorbé que le carbonate de calcium et prévient l'ostéoporose chez les femmes en début de ménopause..

Hypochlorhydrie et chirurgie bariatrique

Le citrate de calcium est privilégié dans plusieurs situations cliniques où le carbonate de calcium est moins efficace. Il s'agit notamment de l'hypoparathyroïdie chronique, de l'hypochlorhydrie (faible production d'acide gastrique) et de la chirurgie bariatrique, où l'absorption des nutriments est altérée. Le citrate de calcium assure un apport calcique adéquat chez les patients présentant une malabsorption, car son absorption ne dépend pas de l'acidité gastrique..

Sécurité et réglementation

Le citrate de calcium est généralement bien toléré. Les effets secondaires les plus fréquents sont d'ordre gastro-intestinal, notamment la constipation, les ballonnements et les gaz, bien que ces effets soient moins fréquents avec le citrate de calcium qu'avec le carbonate de calcium. La limite supérieure de sécurité (LSS) pour le calcium est de 2 000 à 2 500 mg par jour pour les adultes. Il n'a jamais été démontré que le citrate de calcium augmente le risque de calculs rénaux, contrairement au carbonate de calcium ; en réalité, le citrate qu'il contient contribue même à réduire ce risque..

Le citrate de calcium est généralement reconnu comme sûr (GRAS) par la FDA (Food and Drug Administration) américaine, conformément à la réglementation 21 CFR 184.1195, et son utilisation est autorisée dans les aliments sans autre restriction que le respect des bonnes pratiques de fabrication en vigueur. Il est également autorisé par la FDA dans les préparations pour nourrissons.Dans l'Union européenne, le citrate de calcium est autorisé comme additif alimentaire (E333(iii)) en vertu du règlement (CE) n° 1170/2009.Le citrate de calcium est largement commercialisé comme ingrédient de complément alimentaire et agent pharmaceutique. Les protocoles d'analyse doivent respecter les normes internationales, notamment l'USP, la Pharmacopée européenne et le Codex Alimentarius FAO/OMS. Les formulateurs doivent vérifier la réglementation locale avant la mise sur le marché.

Ce produit est destiné à la recherche, aux applications nutraceutiques et à l'alimentation fonctionnelle. Il n'est pas destiné à diagnostiquer, traiter, guérir ou prévenir une quelconque maladie.

69 $/kg