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Description détaillée du produit
La dihydromyricétine liposomale à 70 % est un ingrédient de complément alimentaire de qualité supérieure, véhiculant la dihydromyricétine grâce à un système d'administration liposomale avancé. La dihydromyricétine (DHM), également connue sous le nom d'ampélopsine, est un flavanonol naturel appartenant à la sous-classe des flavonoïdes, une sous-classe des polyphénols. Sa formule moléculaire est C₁₅H₁₂O₈ et sa masse moléculaire est de 320,25 g/mol. La DHM est le composant bioactif le plus abondant du thé de vigne (Ampelopsis grossedentata), une culture de rente industrielle caractéristique du sud de la Chine qui est consommée depuis plus de 600 ans. Son contenu dansAmpelopsis grossedentatapeut atteindre 35%.
Le DHM présente diverses activités biologiques, notamment des propriétés antioxydantes et anti-inflammatoires, ainsi qu'un potentiel thérapeutique pour les troubles neurologiques et métaboliques.Les propriétés anti-alcooliques significatives du DHM sont particulièrement remarquables. La recherche démontre que le DHM agit comme un modulateur allostérique négatif des récepteurs GABA_A, réduisant efficacement la perte du réflexe de redressement induite par l'alcool, et accélère le métabolisme de l'alcool en augmentant l'activité des enzymes métaboliques de l'alcool (ADH et ALDH), tout en atténuant la stéatose et les lésions hépatiques par l'activation de l'AMPK..
Le DHM conventionnel présente des problèmes fondamentaux de biodisponibilité. Chez le rat, sa biodisponibilité absolue est remarquablement faible, de seulement 4,02 %, principalement en raison de sa faible solubilité dans l'eau, de sa faible perméabilité intestinale et de son goût amer prononcé.Ce composé est sensible à la dégradation par l'acide gastrique, et son utilisation en pratique médicale est limitée par ses propriétés physico-chimiques et ses caractéristiques pharmacocinétiques..
L’encapsulation liposomale offre trois avantages essentiels :
1. Protection gastrique et amélioration de la stabilitéLa bicouche phospholipidique protège le DHM de la dégradation par l'acide gastrique et du métabolisme enzymatique lors du transit digestif. Dans la formulation DHM-Lipo-Rg3, le profilage métabolique a suggéré que l'encapsulation liposomale protégeait contre la dégradation enzymatique tout en favorisant les voies de déshydroxylation.Le système liposomal a considérablement amélioré la stabilité du DHM et a réparé efficacement les lésions hépatiques, maintenant ainsi les fonctions métaboliques normales du foie..
2. Absorption cellulaire améliorée et biodisponibilité supérieure— La perfusion intestinale in situ à passage unique a démontré une amélioration d'environ deux fois des paramètres d'absorption du DHM-Lipo-Rg3 par rapport au DHM libre.Des études pharmacocinétiques ont révélé que le DHM-Lipo-Rg3 améliorait significativement la biodisponibilité, de 3,1 fois chez les hommes et de 5,4 fois chez les femmes, par rapport aux liposomes conventionnels contenant du cholestérol.Un liposome DHM modifié par du chitosane (CDL) a démontré une augmentation de 3,23 fois et de 1,92 fois de la courbe de concentration plasmatique du médicament en fonction du temps par rapport au DHM libre et aux liposomes non modifiés, respectivement, avec une augmentation de 1,49 fois et de 1,31 fois de la Cmax.
3. Ciblage hépatique et libération prolongée— L'imagerie par fluorescence NIR a confirmé que les liposomes DHM ciblent les macrophages hépatiques et polarisent les macrophages vers un phénotype anti-inflammatoire.La formulation liposomale a démontré une libération prolongée et un ciblage hépatique, atténuant efficacement l'inflammation du foie.Associée à la libération prolongée caractéristique des liposomes, la formule agit en continu pendant 8 à 12 heures, contribuant à rétablir rapidement l'état mental sans les effets secondaires de gueule de bois ou de somnolence..
Haute pureté— Standardisé à ≥70 % de dihydromyricétine par HPLC, assurant une teneur en principe actif constante.
Amélioration liposomale— L’encapsulation dans une bicouche phospholipidique permet d’atteindre une efficacité d’encapsulation >95 % avec une taille de particules <90 nm, améliorant considérablement la biodisponibilité du DHM..
Biodisponibilité supérieure— L’administration liposomale a significativement amélioré la biodisponibilité, la multipliant par 3,1 chez les hommes et par 5,4 chez les femmes, comparativement aux formulations liposomales conventionnelles, dans les études pharmacocinétiques..
Protection ciblée du foieLes liposomes acheminent le DHM avec précision jusqu'aux cellules hépatiques, accélérant ainsi le métabolisme de l'alcool, réduisant l'accumulation d'acétaldéhyde et soulageant rapidement les désagréments tels que les maux de tête, les nausées et la fatigue après la consommation d'alcool..
Puissante capacité antioxydante— Le pouvoir antioxydant du DHM est supérieur à celui des vitamines C et E. Le DHM liposomal élimine les radicaux libres et inhibe la peroxydation lipidique, réparant efficacement la stéatose hépatique et les lésions hépatiques d'origine médicamenteuse..
Soutien au métabolisme de l'alcool— Le DHM normalise les enzymes hépatiques du métabolisme de l'alcool (ADH et ALDH), augmentant significativement la durée de tolérance à l'alcool et diminuant le temps de dégrisation chez les modèles animaux..
Synergie de l'axe gastro-intestinal-hépatique— Le DHM liposomal régule modérément la microécologie intestinale, inhibe les bactéries nocives, nourrit les bactéries bénéfiques et réduit les dommages causés au foie par les toxines intestinales via l’« axe gastro-intestinal-hépatique »..
Dispersable dans l'eau et sans goûtL'encapsulation liposomale masque l'amertume naturelle du DHM, améliorant ainsi sa palatabilité pour les applications dans les aliments et les boissons fonctionnels..
Traçabilité des lots— Un certificat d'analyse complet, un chromatogramme HPLC et des données d'identification sont fournis pour chaque lot.
Les études cliniques et les produits commerciaux recommandent généralement une dose de 300 à 900 mg de dihydromyricétine par jour. Une étude de phase I à doses croissantes (NCT05623501) a évalué la DHM chez des volontaires sains à l'aide d'une forme purifiée provenant d'une source conforme aux BPFc. La cohorte 1 a reçu la DHM en deux doses de 300 mg sous forme de suspension liquide, et une augmentation progressive de la dose était prévue jusqu'à 900 mg.Pour la protection générale du foie et un soutien antioxydant, la dose quotidienne courante est de 300 à 600 mg. Pour faciliter le métabolisme de l'alcool, il est recommandé de prendre 300 à 600 mg avant ou après la consommation d'alcool. Les formulations liposomales permettent une utilisation plus efficace de doses plus faibles grâce à une biodisponibilité accrue. La libération prolongée et continue des liposomes assure une action de 8 à 12 heures, favorisant une récupération rapide sans effets indésirables liés à la gueule de bois..
Commandes d'actions :3 à 5 jours ouvrables après confirmation du paiement.
Commandes groupées / personnalisées :2 à 3 semaines, selon la quantité et les exigences de personnalisation.
Méthodes d'expédition :Transport express international (FedEx, DHL, UPS), fret aérien et fret maritime.
Couverture:Livraison dans le monde entier, y compris dans les régions éloignées.
Encyclopédie de la dihydromyricétine — Contexte scientifique
La dihydromyricétine (DHM), également connue sous le nom d'ampélopsine, est un flavanonol naturel appartenant à la sous-classe des flavonoïdes des polyphénols. Elle est caractérisée chimiquement par sa formule moléculaire C₁₅H₁₂O₈ et une masse moléculaire de 320,25 g/mol. La DHM est le composant bioactif le plus abondant du thé de vigne (Ampelopsis grossedentata), une culture de rente industrielle caractéristique du sud de la Chine. Son contenu dansAmpelopsis grossedentatasa teneur atteint 35 %, soit un taux nettement supérieur à celui des autres substances bioactives présentes dans la plante..
| Propriété | Valeur |
|---|---|
| N° CAS | 27200-12-0 |
| Formule moléculaire | C₁₅H₁₂O₈ |
| Poids moléculaire | 320,25 g/mol |
| Synonymes | Ampélopsine, Ampéloptine, Dihydromyricétine |
| Apparence | Poudre cristalline blanc cassé à jaune pâle |
| Solubilité | Peu soluble dans l'eau ; soluble dans l'éthanol et l'eau chaude |
| Source | Ampelopsis grossedentata(thé de vigne) tiges et feuilles tendres |
La dihydromyricétine est extraite du thé de vigne (Ampelopsis grossedentataHand.-Mazz.), un thé populaire du sud de la Chine consommé depuis plus de 600 ansLe thé de vigne pousse dans les arbustes et les bois humides et couverts de nuages des montagnes du sud de la Chine, notamment dans des provinces comme le Hunan, le Hubei, le Sichuan et le Yunnan.Les tiges et les feuilles tendres de la plante sont utilisées pour l'extraction, et un procédé d'extraction optimisé permet d'obtenir une teneur en matière sèche de 22,09 % dans l'extrait..
Le DHM agit comme un modulateur allostérique négatif des récepteurs GABA_A, réduisant efficacement la perte du réflexe de redressement induite par l'alcoolDe plus, le DHM accélère le métabolisme de l'alcool en augmentant l'activité des enzymes métaboliques de l'alcool (ADH et ALDH) et atténue la stéatose et les lésions hépatiques par l'activation de l'AMPK.Dans un modèle murin d'intoxication alcoolique aiguë, le DHM-Lipo-Rg3 a démontré une efficacité thérapeutique supérieure, augmentant significativement le temps de tolérance à l'alcool, diminuant le temps de dégrisation et normalisant les enzymes hépatiques métabolisant l'alcool (ADH et ALDH)..
L'activité antioxydante et les effets protecteurs du DHM sur le métabolisme cellulaire pourraient agir via la voie de régulation énergétique dépendante de l'AMP kinase (AMPK) et de la sirtuine (Sirt)-1 et du nicotinamide adénine dinucléotide (NAD+)Le DHM pourrait représenter une approche novatrice pour contrer les lésions hépatiques induites par l'alcool et favoriser le métabolisme de l'alcool via des modifications de la bioénergétique hépatocellulaire et de la biogenèse mitochondriale, sous l'influence de l'axe AMPK/Sirt-1/PGC-1α.Il a été démontré que le DHM liposomal atténue l'inflammation hépatique grâce à une libération prolongée et un ciblage hépatique..
La pharmacologie des réseaux et l'apprentissage automatique ont confirmé que le DHM est le principal composant fonctionnel du thé de vigne, doté d'une activité anti-inflammatoire. Des modélisations moléculaires et des expériences cellulaires in vitro ont confirmé que le DHM pouvait inhiber l'expression de l'interleukine-1β (IL-1β), du facteur de nécrose tumorale α (TNF-α), etc., en régulant les voies de signalisation des MAP kinases (MAPK) et du facteur nucléaire kappa B (NF-κB).L’analyse par Western blot a suggéré que les liposomes DHM modifiés par le chitosane pourraient atténuer les lésions hépatiques en modulant les facteurs inflammatoires et la voie de signalisation du facteur de croissance transformant β1/Smad2/Smad3..
La capacité antioxydante du DHM dépasse celle des vitamines C et E.Le DHM liposomal élimine les radicaux libres et inhibe la peroxydation lipidique, améliorant ainsi la stabilité et réparant efficacement la stéatose hépatique et les lésions hépatiques d'origine médicamenteuse, tout en maintenant des fonctions métaboliques hépatiques normales.La formulation CDL a démontré une capacité antioxydante et une stabilité supérieures..
Les liposomes de DHM ciblent les macrophages hépatiques et les polarisent vers un phénotype anti-inflammatoire. La voie de signalisation SIRT3/HIF-1α pourrait être le principal mécanisme de cette polarisation, offrant ainsi de nouvelles perspectives sur l'effet immunitaire régional du DHM contre l'inflammation..
Malgré son large potentiel pharmacologique, le DHM présente d'importants défis de formulation. Ce composé a une biodisponibilité absolue remarquablement faible, de seulement 4,02 % chez le rat.Les principales raisons sont une faible solubilité dans l'eau, une faible perméabilité intestinale et un goût amer prononcé.De plus, le DHM est susceptible d'être dégradé par l'acide gastrique, ce qui limite encore davantage son utilité clinique..
Les approches précédentes visant à améliorer la biodisponibilité du DHM par le biais de dispersions solides, de nanocapsules, de microémulsions, de co-cristallisation, de complexes de cyclodextrine et de complexes de phospholipides ont permis de pallier certains inconvénients, mais restent confrontées à des défis tels qu'une faible stabilité, la recristallisation et une libération non homogène..
L'encapsulation liposomale du DHM offre un mécanisme d'administration fondamentalement différent des formes conventionnelles. La bicouche phospholipidique entoure la molécule de DHM, formant un bouclier qui la protège de la dégradation par l'acide gastrique et du métabolisme enzymatique. Ce système d'administration :
Protège le DHM de la dégradation par l'acide gastrique et de la dégradation enzymatique
Améliore l'absorption intestinale par les voies lipidiques
Assure une libération prolongée et une durée de circulation prolongée
Permet une administration hépatique ciblée et un ciblage des macrophages hépatiques
La formulation DHM-Lipo-Rg3 incorporant le 20(S)-ginsénoside Rg3 comme substitut du cholestérol a présenté des caractéristiques physicochimiques supérieures, notamment une taille de particules plus petite (<90 nm), un indice de polydispersité plus faible (∼0,13) et une efficacité d'encapsulation plus élevée (>95 %) par rapport aux liposomes conventionnels contenant du cholestérol.La perfusion intestinale in situ à passage unique a démontré une amélioration d'environ deux fois des paramètres d'absorption par rapport au DHM libre..
Une étude de phase I ouverte, à doses croissantes, administrée chez l'humain (NCT05623501), vise à évaluer la sécurité, la pharmacocinétique et la dose maximale tolérée de DHM chez des volontaires sains, à partir d'une forme purifiée provenant d'une source conforme aux BPF. La cohorte 1 est composée de trois volontaires sains qui recevront du DHM à deux reprises, à raison de 300 mg sous forme de suspension liquide, avec une augmentation progressive de la dose jusqu'à 900 mg prévue.L'étude repose sur des données précliniques suggérant le potentiel du DHM comme nouvel agent thérapeutique dans les maladies liées à l'alcool..
Dans un modèle murin d'intoxication alcoolique aiguë, le DHM-Lipo-Rg3 a démontré une efficacité thérapeutique supérieure, augmentant significativement la durée de tolérance à l'alcool, diminuant le temps de dégrisation et normalisant les enzymes hépatiques métabolisant l'alcool (ADH et ALDH). De plus, le DHM-Lipo-Rg3 a efficacement contré le stress oxydatif induit par l'alcool en augmentant l'activité de la SOD et en réduisant les taux de MDA, tout en abaissant significativement les taux plasmatiques des enzymes hépatiques (ALT, AST)..
Une étude publiée dansFrontières de la pharmacologieEn 2022, des chercheurs ont étudié le potentiel thérapeutique de liposomes encapsulant du DHM dans un modèle de lésion inflammatoire hépatique induite par un exercice physique intense. L'encapsulation liposomale a amélioré la biodisponibilité du DHM, et les liposomes de DHM ont permis d'atténuer l'inflammation hépatique plus efficacement. De plus, les liposomes de DHM ont ciblé les macrophages hépatiques et les ont polarisés vers un phénotype anti-inflammatoire via la voie de signalisation SIRT3/HIF-1α..
Une étude publiée dansJournal international des macromolécules biologiquesNous avons étudié l'effet de liposomes DHM modifiés par du chitosane (CDL) sur les lésions hépatiques chez des souris diabétiques. Les analyses pharmacocinétiques ont révélé une augmentation de 3,23 fois et de 1,92 fois de la concentration plasmatique du médicament en fonction du temps (953,60 ± 122,55 ng/mL/h) dans le groupe traité par CDL, comparativement aux groupes traités par DHM (295,15 ± 25,53 ng/mL/h) et DL (495,31 ± 65,21 ng/mL/h). La concentration plasmatique maximale (Cmax) a augmenté de 1,49 fois et de 1,31 fois dans le groupe CDL par rapport aux groupes DHM et DL, respectivement..
La dihydromyricétine est un flavonoïde bioactif provenant d'une plante comestible (Ampelopsis grossedentata) qui est consommé comme thé traditionnel en Chine depuis plus de 600 ansLe DHM est commercialisé comme complément alimentaire aux États-Unis et n'est pas réglementé comme médicament par la Food and Drug Administration (FDA).L’étude de phase I d’escalade de dose vise à établir l’innocuité et la dose maximale tolérée chez l’humain. Les études précliniques ont démontré que le DHM exerce des effets hépatoprotecteurs sans qu’aucun effet indésirable grave n’ait été rapporté. Les protocoles d’essais doivent respecter les normes internationales, notamment la Pharmacopée américaine (USP), la Pharmacopée européenne et le Codex Alimentarius FAO/OMS. Les formulateurs doivent vérifier la réglementation locale avant la mise sur le marché.
Ce produit est destiné à la recherche, aux applications nutraceutiques et à l'alimentation fonctionnelle. Il n'est pas destiné à diagnostiquer, traiter, guérir ou prévenir une quelconque maladie.
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