99 $/kg
89 $/kg
Description détaillée du produit
L'acide azélaïque liposomal à 70 % est un ingrédient de qualité supérieure pour compléments alimentaires, qui délivre l'acide azélaïque grâce à un système d'administration liposomal avancé. L'acide azélaïque (CAS 123-99-9), également connu sous le nom d'acide nonanedioïque ou d'acide 1,7-heptanedicarboxylique, est un acide dicarboxylique saturé de formule brute C₉H₁₆O₄ et de masse molaire 188,22 g/mol. Sa formule chimique est HOOC(CH₂)₇COOH. L'acide azélaïque se présente sous forme de poudre cristalline blanche à légèrement jaunâtre ou d'aiguilles. Il est pratiquement insoluble dans l'eau froide, mais soluble dans l'eau chaude, l'éthanol et les solvants organiques.
L'acide azélaïque est un acide dicarboxylique naturel, produit par l'ozonolyse de l'acide oléique et présent également dans le blé, l'orge et le seigle. Il possède un large spectre d'activités dermatologiques, notamment des effets kératolytiques, comédolytiques, antimicrobiens et anti-inflammatoires. C'est un ingrédient actif approuvé par la FDA pour le traitement topique de l'acné (crème à 20 %, Azelex, approuvée en 1995) et de la rosacée (gel/mousse à 15 %, Finacea). L'acide azélaïque est également utilisé pour les troubles d'hyperpigmentation, tels que le mélasma et l'hyperpigmentation post-inflammatoire.
La spécification de 70 % représente la capacité de chargement en ingrédient actif en poids par rapport à la formulation liposomale totale, fournissant un système d'administration hautement concentré mais stable pour cet acide dicarboxylique polyvalent.
L'acide azélaïque conventionnel présente des défis importants en matière de formulation et de biodisponibilité. Sa solubilité aqueuse est limitée (2,4 g/L à 20 °C) et sa pénétration à travers la couche cornée est insuffisante, ce qui pourrait expliquer divers effets secondaires tels que démangeaisons et sensations de brûlure. De plus, sa faible absorption cutanée impose des applications répétées et prolongées dans les formulations conventionnelles.
L’encapsulation liposomale offre quatre avantages essentiels :
1. Amélioration de l'efficacité et de la stabilité de l'encapsulation— Des formulations liposomales préparées par la méthode d'hydratation du film lipidique avec différentes concentrations d'acide azélaïque (15 %, 20 %, 25 %) ont été obtenues.Efficacité d'encapsulation de 80,42 %Ces liposomes, d'une taille allant jusqu'à 500 nm et présentant une bonne stabilité, ont été mis en évidence par spectroscopie FTIR, DLS et mesures du potentiel zêta. La formulation optimale, tant en termes d'activité antimicrobienne que de cicatrisation, était ALAipo20 % (liposomes contenant 20 % d'acide azélaïque).
2. Activité antimicrobienne accrue— Toutes les formulations liposomales ont présenté unmeilleur effet antibactérienpar rapport à une solution d'acide azélaïque libreStaphylocoque doréetEnterococcus faecalisCette activité antimicrobienne accrue est particulièrement pertinente pour la prise en charge de l'acné, oùCutibacterium acnes(anciennementPropionibacterium acnes) joue un rôle pathogène clé.
3. Amélioration de la cicatrisation et de la cytoprotection— Des tests de cytotoxicité et un test de « scratch » in vitro réalisés sur des fibroblastes dermiques humains normaux ont révélé uneeffet d'accélération de la guérison, tandis qu'une analyse de comètes a mis en évidenceEffet protecteur des formulations liposomales d'acide azélaïque contre les dommages à l'ADN induits par le peroxyde d'hydrogènedans les fibroblastes. Ces résultats confirment la biocompatibilité accrue et les propriétés cytoprotectrices de l'acide azélaïque liposomal.
4. Pénétration cutanée et biodisponibilité amélioréesL'encapsulation dans des liposomes renforce les bienfaits de l'acide azélaïque en fournissantpénétration cutanée plus profonde et administration efficaceLa technologie liposomale a été intégrée aux préparations d'acide azélaïque, où son efficacité et une meilleure biodisponibilité du principe actif ont été prouvées.
| Champ | Détails |
|---|---|
| Nom du produit | Acide azélaïque liposomal 70% |
| N° CAS | 123-99-9 |
| Numéro EINECS | 204-669-1 |
| Ingrédient actif | Acide azélaïque (acide nonanedioïque) |
| Formule moléculaire | C₉H₁₆O₄ |
| Poids moléculaire | 188,22 g/mol |
| Méthode d'analyse | HPLC en phase inverse avec détection UV ; colonne Merck Purospher Star RP C18 (250 mm × 4 mm, 5 µm) ; gradient de phase mobile composé de méthanol/eau (5/95) + 1,5 % (v/v) d’acide acétique, eau/méthanol (5/95) + 1,5 % (v/v) d’acide acétique et chloroforme ; détection par détecteur de diffusion de lumière par évaporation (ELSD) ; méthode validée pour la sélectivité, la précision du système, la précision de la méthode, la limite de détection et les vitesses de réponse. Cette méthode permet la séparation de l’acide azélaïque des impuretés identifiées et non identifiées et des excipients. |
| Pureté | ≥ 70 % d'acide azélaïque (chargement liposomal) ; ≥ 99 % (dosage HPLC) disponible |
| Aspect / Couleur | Poudre fluide blanche à blanc cassé (forme liposomale) ; poudre cristalline ou aiguilles blanches à légèrement jaunâtres (forme native) |
| Odeur | Inodore |
| Solubilité | Dispersionnable dans l'eau, formant une suspension liposomale stable ; ne se dissout pas dans l'alcool ni dans les tensioactifs puissants, qui perturbent les liposomes. |
| Forme posologique | Poudre liposomale, dispersible dans l'eau |
| Dosage recommandé | Usage topique : gel/crème à 15–20 % appliqué deux fois par jour ; supplémentation orale : 100–500 mg par jour |
| Application | Régulation du sébum, traitement de l'acné, éclaircissement du teint et correction de l'hyperpigmentation (mélasma, hyperpigmentation post-inflammatoire), soulagement de la rosacée, action anti-inflammatoire, action antimicrobienne, soutien à la cicatrisation |
| Extrait de la source | Synthétique (ozonolyse de l'acide oléique) ou naturel (blé, orge, seigle) ; système de transport liposomal à base de phospholipides de tournesol |
| Taille des particules (reconstituées) | Jusqu'à 500 nm (DLS) |
| Délai de mise en œuvre | En stock : 3 à 5 jours ouvrables ; Commandes en gros/personnalisées : 2 à 3 semaines |
| Méthode d'expédition | Livraison express internationale (FedEx / DHL / UPS) ; fret aérien et maritime disponible ; expédition dans le monde entier, y compris dans les régions reculées. |
| Stockage | À conserver dans un endroit frais et sec, à l'abri de la lumière, de la chaleur et de l'humidité. Bien refermer le récipient après usage. Durée de conservation : 24 mois. |
| Conditionnement | 1 kg/sac en aluminium avec deux sacs plastiques à l'intérieur ; 25 kg/carton ou fût en fibre avec sac en aluminium à l'intérieur |
Haute pureté— Standardisé à ≥70 % d’acide azélaïque dans la formulation liposomale, avec un dosage ≥99 % (HPLC) disponible.
Amélioration liposomale— La méthode d'hydratation du film lipidique permet d'obtenirEfficacité d'encapsulation de 80,42 %avec des tailles de particules allant jusqu'à 500 nm et une bonne stabilité confirmée par des mesures FTIR, DLS et de potentiel zêta.
Activité antimicrobienne accrue— Les formulations liposomales présententmeilleure activité antibactériennecontreStaphylocoque doréetEnterococcus faecalispar rapport à une solution d'acide azélaïque libre.
Cicatrisation et cytoprotection— Démontre uneffet d'accélération de la guérisondans les fibroblastes dermiques humains eteffet protecteur contre les dommages à l'ADN induits par le peroxyde d'hydrogène.
Approuvé par la FDA pour l'acné et la rosacée— L’acide azélaïque est un ingrédient actif approuvé par la FDA pour le traitement topique de l’acné (crème à 20 %) et de la rosacée (gel/mousse à 15 %).
Kératolytique et comédolytique— Exerce des effets kératolytiques et comédolytiques en réduisant l'épaisseur de la couche cornée ainsi que la quantité et la répartition de la filaggrine dans les couches épidermiques.
Activité anti-inflammatoire— Possède un effet anti-inflammatoire direct grâce à son activité de piégeage des radicaux libres d'oxygène et à la modulation de la réponse inflammatoire par l'activation de PPARγ.
Inhibition de la synthèse de mélanine— Inhibe l'activité de la tyrosinase et la synthèse de la mélanine, ce qui le rend efficace pour les troubles d'hyperpigmentation, notamment le mélasma et l'hyperpigmentation post-inflammatoire.
Dispersable dans l'eau— La poudre liposomale offre une excellente dispersibilité dans les systèmes aqueux ; elle convient aux capsules, aux comprimés, aux préparations pour boissons en poudre et aux boissons fonctionnelles.
Traçabilité des lots— Un certificat d'analyse complet, un chromatogramme HPLC et des données d'identification sont fournis pour chaque lot.
| Application | Utilisation recommandée | Notes |
|---|---|---|
| Gélules / Comprimés | 100 à 250 mg par portion | 1 à 2 gélules par jour, au moment des repas |
| Boissons fonctionnelles | 50 à 125 mg par 250 mL | Dispersable dans l'eau ; convient aux formats RTD |
| Préparations pour boissons en poudre | 100 à 500 mg par sachet | Meilleure absorption lorsqu'il est pris avec des aliments |
| Formules de régulation du sébum | 100 à 250 mg par portion | Souvent associé au zinc, à la niacinamide ou à l'extrait de thé vert |
| Formules éclaircissantes pour la peau | 100 à 250 mg par portion | Souvent associé à la vitamine C, à la niacinamide ou au Glutathion |
| Formules anti-acné | 100 à 250 mg par portion | Souvent associé au zinc, aux probiotiques ou à la Berbérine |
| Formulations topiques | 5 à 20 % dans la formulation | L'acide azélaïque liposomique assure une meilleure pénétration et une irritation réduite. |
Pour les applications topiques, l'acide azélaïque est approuvé par la FDA à 20 % (crème, pour l'acné) et à 15 % (gel/mousse, pour la rosacée), généralement appliqué deux fois par jour (matin et soir). Une amélioration est généralement perceptible dans les 1 à 2 mois suivant le début du traitement. Pour la supplémentation orale en acide azélaïque liposomal, la posologie courante est de 100 à 500 mg par jour, selon l'indication. Les formulations liposomales permettent une utilisation plus efficace de doses plus faibles grâce à une biodisponibilité et une pénétration cutanée accrues. La sensibilité individuelle étant variable, il est conseillé de commencer par une faible dose et de l'augmenter progressivement en fonction de la tolérance.
Informations importantes relatives à la sécurité :L'acide azélaïque est généralement bien toléré. Les effets indésirables les plus fréquents sont des réactions cutanées locales, notamment des démangeaisons, des sensations de brûlure, des picotements, des rougeurs et une sécheresse au site d'application. Ces réactions sont généralement légères et transitoires. Les personnes présentant une hypersensibilité connue à l'acide azélaïque ou à des composés apparentés doivent éviter son utilisation. Les femmes enceintes ou allaitantes et les enfants doivent consulter un professionnel de santé avant utilisation. L'acide azélaïque peut interagir avec certains médicaments ; consultez un professionnel de santé si vous prenez des médicaments sur ordonnance.
Commandes d'actions :3 à 5 jours ouvrables après confirmation du paiement.
Commandes groupées / personnalisées :2 à 3 semaines, selon la quantité et les exigences de personnalisation.
Méthodes d'expédition :Transport express international (FedEx, DHL, UPS), fret aérien et fret maritime.
Couverture:Livraison dans le monde entier, y compris dans les régions éloignées.
Encyclopédie de l'acide azélaïque — Contexte scientifique
L'acide azélaïque (CAS 123-99-9), également connu sous le nom d'acide nonanedioïque ou d'acide 1,7-heptanedicarboxylique, est un acide dicarboxylique saturé de formule brute C₉H₁₆O₄ et de masse molaire 188,22 g/mol. Sa formule chimique est HOOC(CH₂)₇COOH. L'acide azélaïque se présente sous forme de poudre cristalline blanche à légèrement jaunâtre ou d'aiguilles. Il est pratiquement insoluble dans l'eau froide (2,4 g/L à 20 °C), mais soluble dans l'eau chaude, l'éthanol et les solvants organiques. C'est un composé naturel issu de l'ozonolyse de l'acide oléique, également présent dans le blé, l'orge et le seigle.
| Propriété | Valeur |
|---|---|
| N° CAS | 123-99-9 |
| Numéro EINECS | 204-669-1 |
| Formule moléculaire | C₉H₁₆O₄ |
| Poids moléculaire | 188,22 g/mol |
| Nom IUPAC | acide nonanedioïque |
| Synonymes | Acide azélaïque, acide nonanedioïque, acide 1,7-heptanedicarboxylique, acide lépargylique |
| Apparence | Poudre cristalline blanche à légèrement jaunâtre ou aiguilles |
| Point de fusion | 106,5°C |
| Solubilité | 2,4 g/L dans l'eau (20 °C) ; soluble dans l'eau chaude, l'éthanol et les solvants organiques. |
| Approbation de la FDA | Crème à 20 % (Azelex, 1995) ; gel/mousse à 15 % (Finacea) |
L'acide azélaïque présente un large spectre d'activités dermatologiques :
Kératolytique et comédolytiqueL'acide azélaïque exerce ses effets kératolytiques et comédolytiques en réduisant l'épaisseur de la couche cornée et des granules de kératohyaline par diminution de la quantité et de la répartition de la filaggrine dans les couches épidermiques. Ceci contribue à désobstruer les pores et à prévenir la formation de comédons.
Activité antimicrobienne— L'acide azélaïque a démontré une activité antibactérienne contreStaphylocoque doré, Enterococcus faecalis, etCutibacterium acnes(anciennementPropionibacterium acnes), la bactérie impliquée dans la pathogenèse de l'acné.
Activité anti-inflammatoireL’acide azélaïque possède un effet anti-inflammatoire direct grâce à son activité de piégeage des radicaux libres oxygénés. Il module la réponse inflammatoire des kératinocytes humains normaux par l’activation de PPARγ et supprime l’expression, induite par les UVB, des ARNm d’IL-1β, d’IL-6 et de TNF-α.
Inhibition de la synthèse de mélanine— L’acide azélaïque inhibe l’activité de la tyrosinase et la synthèse de la mélanine, ce qui le rend efficace pour les troubles d’hyperpigmentation, notamment le mélasma et l’hyperpigmentation post-inflammatoire.
Soutien à la cicatrisation des plaies— L’acide azélaïque favorise la cicatrisation des plaies grâce à une prolifération accrue des fibroblastes et à la synthèse de la matrice extracellulaire.
L'acide azélaïque réduit l'épaisseur de la couche cornée ainsi que la quantité et la répartition de la filaggrine dans les couches épidermiques. Cet effet kératolytique favorise la desquamation et désobstrue les pores, réduisant ainsi la formation de comédons. Cet effet comédolytique est particulièrement précieux dans le traitement de l'acné, où l'hyperkératinisation folliculaire est un facteur pathogène clé.
L'acide azélaïque exerce ses effets anti-inflammatoires par de multiples mécanismes : neutralisation directe des radicaux libres oxygénés, activation du récepteur gamma activé par les proliférateurs de peroxysomes (PPARγ), inhibition de la translocation nucléaire de la sous-unité p65 du facteur nucléaire κB induite par les UVB et inhibition de la phosphorylation de la protéine kinase p38 activée par les mitogènes et le stress. L'ensemble de ces mécanismes réduit la production de cytokines inflammatoires et module la réponse inflammatoire des kératinocytes.
L'acide azélaïque présente une activité bactériostatique et bactéricide contre un large éventail de micro-organismes, notammentCutibacterium acnes, Staphylocoque doré, etEnterococcus faecalisL'activité antimicrobienne serait due à l'inhibition de la synthèse des protéines bactériennes et à la perturbation des membranes cellulaires microbiennes.
L'acide azélaïque inhibe la tyrosinase, enzyme limitante de la synthèse de la mélanine, ainsi que l'activité de l'oxydoréductase mitochondriale dans les mélanocytes hyperactifs. Ce double mécanisme réduit la production de mélanine et justifie son utilisation dans les troubles de l'hyperpigmentation.
Malgré son efficacité dermatologique reconnue, l'acide azélaïque conventionnel présente des difficultés importantes en matière de formulation et de biodisponibilité. Sa solubilité aqueuse est limitée (2,4 g/L à 20 °C) et sa pénétration à travers la couche cornée est insuffisante, ce qui peut expliquer divers effets indésirables tels que démangeaisons et sensations de brûlure. De plus, son absorption cutanée est faible, ce qui impose des applications répétées et prolongées dans les formulations conventionnelles.
Ces limitations ont favorisé le développement de systèmes d'administration avancés, notamment l'encapsulation liposomale. Les formulations d'acide azélaïque liposomale préparées par la méthode d'hydratation d'un film lipidique ont atteint une efficacité d'encapsulation de 80,42 % avec une bonne stabilité et ont démontré une meilleure activité antibactérienne, un effet cicatrisant accéléré et un effet protecteur contre les dommages oxydatifs à l'ADN, comparativement à une solution d'acide azélaïque libre.
L'encapsulation liposomale de l'acide azélaïque offre un mécanisme d'administration fondamentalement différent des formes conventionnelles. La bicouche phospholipidique entoure la molécule d'acide azélaïque, formant une enveloppe protectrice qui améliore sa stabilité, sa pénétration cutanée et son absorption cellulaire. Ce système d'administration :
RéaliseEfficacité d'encapsulation de 80,42 %avec des particules d'une taille allant jusqu'à 500 nm
Démontremeilleure activité antibactériennepar rapport à une solution d'acide azélaïque libre
Spectacleseffet d'accélération de la cicatrisation des plaiesdans les fibroblastes dermiques humains
Fourniteffet protecteur contre les dommages à l'ADN induits par le peroxyde d'hydrogène
Améliore la pénétration cutanée et la biodisponibilité pour une efficacité clinique accrue
L'acide azélaïque est un ingrédient actif approuvé par la FDA pour le traitement topique de l'acné (crème à 20 %, Azelex, approuvée en 1995) et de la rosacée (gel/mousse à 15 %, Finacea). Des essais cliniques ont démontré son efficacité significative dans la réduction des lésions d'acné inflammatoires et non inflammatoires et dans l'amélioration des symptômes de la rosacée.
Toutes les formulations liposomales d'acide azélaïque ont présenté unemeilleur effet antibactérienpar rapport à une solution d'acide azélaïque libreStaphylocoque doréetEnterococcus faecalisLa formulation optimale en termes d'effet antimicrobien et de cicatrisation des plaies était ALAipo20% (liposomes contenant 20% d'acide azélaïque).
Des tests de cytotoxicité et un test de « scratch » in vitro réalisés sur des fibroblastes dermiques humains normaux ont révélé uneffet d'accélération de la guérison, tandis qu'une analyse de comètes a mis en évidenceEffet protecteur des formulations liposomales d'acide azélaïque contre les dommages à l'ADN induits par le peroxyde d'hydrogènedans les fibroblastes.
Des études cliniques ont démontré l'efficacité de l'acide azélaïque dans le traitement du mélasma, de l'hyperpigmentation post-inflammatoire et d'autres troubles d'hyperpigmentation par l'inhibition de l'activité de la tyrosinase et de la synthèse de la mélanine.
L'acide azélaïque présente un profil de sécurité bien établi lorsqu'il est utilisé correctement. Les effets secondaires les plus fréquents sont des réactions cutanées locales, notamment des démangeaisons, des sensations de brûlure, des picotements, des rougeurs et une sécheresse au site d'application ; ces réactions sont généralement légères et transitoires.
Statut réglementaire :
États-UnisL’acide azélaïque est un ingrédient actif approuvé par la FDA pour le traitement topique de l’acné (crème à 20 %, Azelex, NDA 020428, approuvée en 1995) et de la rosacée (gel/mousse à 15 %, Finacea). Il est soumis à la réglementation des médicaments sur ordonnance pour ces indications.
Union européenneL’acide azélaïque est autorisé comme principe actif pharmaceutique dans les États membres de l’UE. Skinoren (gel à 15 % / crème à 20 %) est approuvé pour l’acné et la rosacée.
Normes mondiales— L’acide azélaïque est répertorié dans la Pharmacopée européenne et d’autres pharmacopées.
Précautions:Les personnes présentant une hypersensibilité connue à l'acide azélaïque ou à des composés apparentés doivent éviter son utilisation. Les femmes enceintes ou allaitantes et les enfants doivent consulter un professionnel de la santé avant utilisation. L'acide azélaïque peut interagir avec certains médicaments ; consultez un professionnel de la santé si vous prenez des médicaments sur ordonnance.
Les protocoles d'essais doivent respecter les normes internationales, notamment l'USP, la Pharmacopée européenne et le Codex Alimentarius FAO/OMS. Les formulateurs doivent vérifier les exigences réglementaires locales avant la mise sur le marché.
Ce produit est destiné à la recherche, aux applications nutraceutiques et à l'alimentation fonctionnelle. Il n'est pas destiné à diagnostiquer, traiter, guérir ou prévenir une quelconque maladie.
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